Грандопам капсулы 50 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат - тофизопам, 50 мг, қосымша заттар: картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, магний стеараты. Капсула қабығының құрамы: желатин, тазартылған су, титанның қостотығы (Е171), хинолинді сары (Е104), жылтыр көк (Е133) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ұштары жартылай сфера тәрізді цилиндр пішінді, корпусы ақ түсті және қақпақшасы жасыл түсті желатинді қатты капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Грандопам ересектерде келесілерді емдеуде қолданылады: • психикалық ширығуымен, үрейленумен, вегетативтік бұзылулармен, энергия және/немесе мотивацияның болмауымен, апатиямен, қажумен, көңіл-күйдің төмендеуін сезінумен қатар жүретін психикалық (невроздық) және соматикалық бұзылуларда; • делирий алды және делирий жағдайындағы вегетативті симптомдар және қозуларда (алкогольді тоқтату синдромы).

Әсер ету механизмі Тофизопам ауқымды терапиялық индексімен, әсері қысқа әлсіз анксиолитик болып табылады. Оның әсер ету механизмі нақты белгісіз. Химиялық құрылымы, фармакологиялық және клиникалық қасиеттері жағынан тофизопам классикалық 1,4-бензодиазепиндерден ерекшеленеді. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Тофизопам вегетативті көріністермен, шаршаумен, апатиямен бірге жүретін үрейлену жағдайларын емдеуде тиімді. Оның классикалық бензодиазепиндерге тән седативті-ұйықтататын әсері жоқ және бұлшықет босаңсытатын немесе құрысуға қарсы әсері жоқ. Препарат пациенттердің ақыл-ойының немесе денесінің жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді, есте сақтау қабілетін нашарлатпайды, бірақ әлсіз стимуляциялайтын әсері бар. Бұлшық етті босаңсытатын әсерінің болмауына байланысты препаратты миорелаксанттарды қолдануға болмайтын немесе қажет емес жағдайларда, мысалы, миастенияда, миопатия және нейрогендік бұлшықет атрофиясында қолдануға да болады. Физикалық және психикалық тәуелділік тіпті ұзақ емдеуден кейін де бақыланбаған.

Дозалау режимі Ұсынылатын доза – 1–2 капсуладан күніне 1-ден 3 ретке дейін (жалпы тәуліктік доза 50-ден 300 мг дейін). Қолдану тұрақты болмаған кезде 1-2 капсула қабылдауға болады Әдетте дозаны біртіндеп арттыру талап етілмейді – емді қажетті дозадан бастауға болады, өйткені препараттың жағымдылығы жақсы және оны қабылдау кезінде әдетте белсенділік және психикалық сергектіктің төмендеуі байқалмайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде препаратты қолданудың жеткілікті тәжірибесі жоқ. Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдауға арналған капсулалар. Емдеу ұзақтығы Қолдану ұзақтығы мен дозалары пациенттің жағдайына, аурудың клиникалық нысанына және препаратқа жеке сезімталдығына қарай жеке белгіленеді. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Препаратты қабылдау туралы сұрақтар туындаған кезде дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін жүгініңіз.

• әсер етуші затына, басқа бензодиазепиндерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • декомпенсацияланған тыныс алу жеткіліксіздігі. • пациент анамнезіндегі ұйықтап жатқан кезде тыныс алудың тоқтап қалу синдромы. • бұрын команы бастан өткеру • тофизопамды такролимуспен, сиролимуспен және циклоспоринмен бір уақытта қолдану • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Жағымсыз реакциялар жүйелік-ағзалық жіктелуіне және кездесу жиілігіне сәйкес атап көрсетілген. Жиілігі келесідей анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, бірақ <1/10), жиі емес (≥1/1 000, бірақ <1/100), сирек (≥1/10 000, бірақ <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Әрбір жиілік санатындағы жағымсыз реакциялар олардың ауырлығының азаю ретімен келтіріледі. Көптеген жағымсыз реакциялар үшін олардың жиілігін анықтайтын деректер жоқ. Психикалық бұзылулар Қозу, қатты ашушаңдық, психикалық ширығу сезіну, тәбеттің нашарлауы. Өте сирек – сананың шатасуы. Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Ұйқысыздық. Тыныс алу жүйесі, кеуде және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар Тыныс алудың бәсеңдеуі. Асқазан-ішек бұзылулары Жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, метеоризм, ауыздың құрғауы. Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар Өте сирек: холестаздық сарғаю. Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар Экзантема, жәншауға ұқсас экзантема. Бұлшықет, қаңқа және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар Бұлшықет ширығуы, бұлшықеттердің ауыруы Өте сирек: эпилепсиясы бар пациенттерде құрысу талмасы болуы мүмкін. Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы реакциялар Бас ауыруы, қышыну. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Орталық жүйке жүйесі функциясы бәсеңдеу реакциялары тек жоғары дозалар (дене салмағына 50-120 мг/кг) қабылданғаннан кейін ғана байқалады. Мұндай дозалар құсу, сананың шатасуын, кома, тыныс алудың бәсеңдеуін және /немесе эпилепсия ұстамаларын тудыруы мүмкін. Емі ОЖЖ функциясының айқын бәсеңдеуінде құстыру ұсынылмайды. Алайда асқазанды шаюға болады. Белсендірілген көмір енгізу және іш жүргізетін препараттар қолдану препараттың сіңуін азайтуға көмектеседі. Негізгі физиологиялық параметрлерді тұрақты бақылау және тиісті симптоматикалық ем қолдану керек. Тыныс алу бәсеңдегенде өкпені жасанды желдету қолданылуы мүмкін. ОЖЖ стимуляторларын енгізу ұсынылмайды. Гипотензияны ең дұрысы вена ішіне сұйықтық енгізумен және пациентті Тренделенбург қалпына ауыстырумен жою керек. Егер бұл шаралар қалыпты артериялық қысымды қалпына келтірмесе, дофамин немесе норадреналинді енгізуге болады. Диализ және қарқынды диурез тиімді емес. Тофизопамның артық дозалануында флумазенилді антидот ретінде қолдану клиникалық зерттеулерде зерделенбеген.

Препаратты жүктіліктің бірінші триместрінде және баланы емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды. Созылмалы тыныс алу жеткіліксіздігі бар немесе бұрын жедел тыныс алу жеткіліксіздігі болған пациенттерді емдеуде ерекше сақтық қажет. Егде жастағы пациенттерді және психикалық деградациясы бар, сондай-ақ бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы бар адамдарды емдеуде айрықша сақтық керек, өйткені оларда басқа пациенттерге қарағанда жағымсыз реакциялар жиірек байқалады. Тофизопамды орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) функциясын бәсеңдететін препараттармен (алкоголь, антидепрессанттар, антигистаминдік препараттар, седативті-ұйықтататын, психозға қарсы, апиынды анальгетиктер, жалпы анестезия препараттары) бір мезгілде қолданғанда олардың реакцияларын күшейтуі мүмкін . Созылмалы психозда, фобия немесе мезі қылатын жағдайларда тофизопам қолдану ұсынылмайды. Тежелу азайғанда суицидтік әрекеттер мен озбырлы мінез-құлық қаупі артады. Сондықтан тофизопам депрессия немесе үреймен қатар жүретін депрессияның монотерапиясы ретінде қолдануға ұсынылмайды. Тұлғалық бұзылулары (психопатия) бар пациенттерді емдеуде сақ болу керек. Препаратты мидың органикалық зақымдануы (мысалы, атеросклерозда) аса сақтықпен тағайындау керек. Препарат эпилепсиясы бар пациенттерде құрысу ұстамаларына түрткі болуы мүмкін. Жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерге тофизопам тағайындауға болмайды. Апиындармен бір мезгілде қолданғандағы қаупі Тофизопамды апиындармен бір мезгілде қолдану седация, тыныс алу бәсеңдеуін, кома және өліммен аяқталу қаупін арттырады. Қауіптің артуына байланысты седативті препараттарды бір мезгілде қолдану басқа емдеу әдістерін қолдану мүмкіндігі жоқ пациенттерде ғана болуы ықтимал. Егер тофизопамды басқа седативті дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану қажет болса, ең төменгі тиімді дозаларды қолдану керек, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Мұндай пациенттерде тыныс алу бәсеңдеуі мен седация симптомдары мұқият бақылауды қажет етеді. Осыған байланысты пациенттерді және оларға күтім жасайтын адамдарды (егер бар болса) тыныс алу бәсеңдеуі мен седация симптомдары туралы таныстыру қатаң түрде ұсынылады. Пациенттерге тофизопаммен емделу курсы кезінде алкогольдік сусындарды қабылдаудан бас тарту ұсынылуы керек. Қосымша заттар Грандопам препаратының құрамына бояғыштар бар: хинолинді сары (Е104), жылтыр көк (Е133), бұл аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін. Препарат құрамында лактоза моногидраты бар, сондықтан сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лопар лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы керек. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балаларға препаратты қолдану ұсынылмайды (себебі балалар мен жасөспірімдерде препаратты қолдану тәжірибесі туралы деректер жоқ). Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препараттың седативті-ұйықтататын әсері болмауына қарамастан, пациенттерге кем дегенде препаратпен емдеудің бірінші курсының басында жеке анықталған уақыт кезеңі ішінде көлік құралдарын басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге тыйым салынады. Әрі қарай шектеулер дәрежесі мен ұзақтығы әр пациент үшін жеке белгіленеді.

Тофизопам плаценталық бөгет арқылы өтеді. Препарат жүктіліктің бірінші триместрінде қолдануға ұсынылмайды, ал оны жүктіліктің кешірек кезеңдерінде қолдану пайда/қаупінің арақатынасын мұқият медициналық бағалауға негізделуі тиіс. Препарат емшек сүтіне бөлініп шығады, сондықтан оны бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Тофизопаммен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында CYP 3A4 көмегімен метаболизденетін препараттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Сондықтан тофизопамды такролимус, сиролимус, циклоспоринмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Тофизопамды ОЖЖ функциясын бәсеңдететін препараттармен (анальгетиктер, жалпы анестезия препараттары, антидепрессанттар, антипсихотиктер, Н1-антигистаминдер, седативті-ұйықтататын препараттар) бір мезгілде қабылдау олардың реакцияларын (мысалы, седативті әсерін немесе тыныс алуды бәсеңдетуін) күшейтеді. Бензодиазепиндер сияқты седативті әсері бар дәрілік препараттармен немесе тофизопам сияқты оған ұқсас препараттарды апиындармен бір уақытта қолдану седация, тыныс алудың бәсеңдеуі, кома және осы препараттардың ОЖЖ аддитивті бәсеңдетуші әсеріне байланысты өліммен аяқталу қаупін жоғарылатады. Мұндай препараттардың дозалары және бір мезгілде қолданудың ұзақтығы шектеулі болуы тиіс . Бауыр ферменттерінің индукторлары (алкоголь, никотин, барбитураттар, эпилепсияға қарсы препараттар) тофизопамның метаболизмін күшейтуі мүмкін. Бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне және емдік әсерінің әлсіреуіне әкелуі ықтимал. Кейбір зеңге қарсы препараттар (кетоконазол, итроконазол) тофизопамның бауырлық метаболизмін баяулатуы мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясы артуына әкеледі. Кейбір гипотензиялық препараттар (клонидин, кальций өзекшелерінің антагонистері) тофизопамның әсерін күшейтуі мүмкін. β--блокаторлар препараттың метаболизмін баяулата алады, алайда бұл әсердің клиникалық мәні жоқ. Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда, тофизопам қан плазмасындағы дигоксин деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Бензодиазепиндер варфариннің антикоагулянтты әсеріне ықпал етуі ықтимал. Дисульфирамды ұзақ уақыт қолдану тофизопамның метаболизмін бәсеңдетеді. Антацидті препараттар тофизопамның сіңірілуіне әсер ете алады. Циметидин мен омепразол тофизопамның метаболизмін бәсеңдетеді. Пероральді контрацептивтік препараттар тофизопам метаболизмінің қарқындылығын төмендетуі мүмкін. Тофизопам алкогольдің ОЖЖ бәсеңдететін әсерін әлсіретеді.

Сақтау мерзімі 30 ай. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!