Глаумакс® капли 20 мг/мл

Бір мл препараттың құрамында белсенді зат - дорзоламид, 20.020 мг (дорзоламид гидрохлориді түрінде 22.269 мг), қосымша заттар: бензалконий хлоридінің 50% ерітіндісі, маннитол, натрий цитраты, натрий гидроксидi, гидроксиэтилцеллюлоза, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бөлшектерден бос дерлік, мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

- көзішілік қысымның жоғарылауында - ашық бұрышты глаукомада (оның ішінде жалған эксфолиативті глаукома және салдарлы ашық бұрышты глаукоманың басқа түрлері) - бета-блокаторлармен қосымша ем ретінде - бета-блокаторларды қолдануға жауап бермейтін немесе бета-блокаторлар қарсы көрсетілген пациенттерде монотерапия ретінде

Күмәнді жағымсыз реакциялар туралы хабарлау ДП «пайда–қауіп» арақатынасын үздіксіз мониторингтеуді қамтамасыз ету мақсатында ДП тіркеуден кейін күмән тудыратын жағымсыз реакциялар туралы хабарлау маңызды. Медициналық қызметкерлерге ҚР жағымсыз реакциялар туралы ұлттық хабарландыру жүйесі арқылы ДП кез келген күмәнді жағымсыз реакциялары туралы мәлімдеуге кеңес беріледі. Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz 4.9 Артық дозалану Дорзоламид гидрохлоридін кездейсоқ немесе біле тұра пероральді қабылдаған кезде адамның артық дозалануы туралы шектеулі ақпарат бар. Симптомдары Пероральді қабылдаған кезде мыналар байқалған: ұйқышылдық; жергілікті қолданған кезде: жүрек айнуы, бас айналуы, бас ауыруы, шаршау, аномальді түс көру және дисфагия. Емі Емі симптоматикалық және демеуші болуы тиіс. Электролиттік теңгерімсіздік пайда болуы, ацидоздық жағдайлардың дамуы және орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Құрамындағы электролиттерге (негізінен, калий) қан талдауына және қанның рН деңгейіне мониторингілеуді іске асыру қажет. 5. ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ 5.1 Фармакодинамикалық қасиеттері Фармакотерапиялық тобы: Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Карбоангидраза тежегіштері. Дорзоламид. АТХ коды S01EC03 Әсер ету механизмі Карбоангидраза (КА) – көздің тіндерін қоса, организмнің көптеген тіндерінде болатын фермент. Адамдарда карбоангидраза әртүрлі изоферменттермен ұсынылған, олардың ең белсендісі негізінен эритроциттерде, сондай-ақ басқа тіндерде кездесетін карбоангидраза II (КА-II) болып табылады. Көздің цилиарлы денесінде карбоангидразаның тежелуі сулы ылғал секрециясының төмендеуіне әкеледі. Нәтижесі көзішілік қысымның (КІҚ) төмендеуі болып табылады. Дорзоламид гидрохлориді ІІ типті карбоангидразаның күшті тежегіші болып табылады. Жергілікті қолданғаннан кейін Глаумакс глаукомамен байланысты болу немесе болмауына қарамастан жоғары көзішілік қысымды төмендетеді. Жоғары көзішілік қысым көру жүйкесінің зақымдану және көру өрісінен шығып қалу патогенезінде жетекші қауіп факторы болып табылады. Дорзоламид қарашықтың тарылуын туындатпайды және түнгі соқырлық, аккомодациялық түйілу сияқты жағымсыз реакцияларсыз көзішілік қысымды төмендетеді. Дорзоламид тамырдың соғу жиілігіне немесе артериялық қысымға өте аз әсер етеді немесе әсер етпейді. Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар сондай-ақ сулы ылғал сөлінісінің төмендеуі арқылы, алайда басқа әсер ету механизмі арқылы көзішілік қысымды (КІҚ) төмендетеді. Зерттеулер дорзоламидті жергілікті бета-блокаторға қосу кезінде КІҚ қосымша төмендеуі байқалғанын көрсетті. Бұл қорытынды бета-блокаторлардың және карбоангидразаның пероральді тежегіштерінің белгілі аддитивті әсерлерімен келіседі. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Ересек пациенттер Бір жылға дейін созылған ірі ауқымды клиникалық зерттеулерде препаратты монотерапия ретінде (КІҚ бастапқы деңгейі ≥23 мм.с.б.) күніне 3 рет қабылдайтын немесе офтальмологиялық бета-блокаторларды қосымша ем ретінде (КІҚ бастапқы деңгейі ≥22 мм.с.б.) күніне 2 рет қабылдайтын глаукома немесе көз гипертензиясы бар пациенттерде дорзоламидтің тиімділігі көрсетілген. Монотерапия және қосымша ем ретінде қолдану кезінде дорзоламидтің КІҚ төмендететін әсері бір күннің ішінде көрсетілген және бұл әсері ұзақ уақыт бойы қолданған кезде сақталған. Ұзақ уақыттық монотерапия кезіндегі тиімділігі бетаксололға ұқсас және тимололдан аздап азырақ болған. Офтальмологиялық бета-блокаторлармен қосымша ем ретінде қолданған кезде дорзоламид күніне төрт рет 2% пилокарпинмен бірдей көзішілік қысымның қосымша төмендеуін көрсетті. Балалар Дорзоламид көз тамшыларының қауіпсіздігін бағалау үшін жергілікті енгізген кезде (күніне 3 рет) глаукома немесе жоғары көзішілік қысымы бар (бастапқы КІҚ ≥22 мм.с.б.) 1 аптадан 6 жасқа дейінгі 184 (122 дорзоламид үшін) педиатриялық пациентте үш айлық көп орталықты қосалқы жасырын бақыланатын зерттеу жүргізілді. Ем алған екі топтағы пациенттердің шамамен жартысында туа біткен глаукома диагностикаланған; басқа таралған этиологиялар Стердж-Вебер синдромы, иридокорнеальді мезенхимальді дисгенез және афакия болған. Монотерапия ретінде жасы және емі бойынша бөлінуі төмендегідей болды: 2% Дорзоламид — Тимолол Жас когортасы < 2 жас — N=56 жас диапазоны: 1-ден 23 айға дейін — тимолол GS 0.25% N=27 жас диапазоны: 0.25-тен 22 айға дейін Жас когортасы ≥ 2 – < 6 жас — N=66 жас диапазоны: 2-ден 6 жасқа дейін — тимолол GS 0.50% N=35 жас диапазоны: 2-ден 6 жасқа дейін Екі жас когортасында шамамен 70 пациент кем дегенде 61 күн бойы ем алған, ал шамамен 50 пациент 81-100 күн бойы ем алған. Гель тәрізді ерітінді түріндегі дорзоламидпен немесе тимололмен монотерапия кезінде көзішілік қысымды талапқа сай емес бақылаған жағдайда ағымдағы емге төмендегіге сәйкес өзгерістер енгізілген: 2 жасқа дейінгі 30 пациент күнделікті 0.25% тимололдың гель түзуші ерітіндісімен және күніне үш рет 2% дорзоламидпен ілеспелі емге ауыстырылды; ≥ 2 жастағы 30 пациент 2% дорзоламидтің және 0.5% тимололдың күніне екі рет бекітілген біріктіріліміне ауыстырылды. Жалпы, бұл зерттеу педиатриялық пациенттерде қауіпсіздік бойынша қосымша проблемалар анықтаған жоқ: пациенттердің шамамен 26% (20% дорзоламидпен монотерапия кезінде) препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар байқалған, олардың көбі жергілікті болған және көздің ашуы, шаншуы және ауырсынуы сияқты күрделі емес көз реакциялары болған. Аздаған пайызында < 4% мөлдір қабықтың ісінуі немесе бұлыңғырлануы байқалған. Жиілігі бойынша жергілікті реакциялар салыстыру препаратының реакцияларымен бірдей болған. Маркетингтен кейінгі деректерде ерте жастағы, әсіресе бүйрек жетілмеуі/бұзылуы бар балаларда метаболизмдік ацидоз туралы хабарланған. Педиатриялық пациенттерде тиімділігінің нәтижелері дорзоламидпен топта байқалатын көзішілік қысымның орташа төмендеуі тіпті тимололда аздаған сандық артықшылық болса да тимололдың тобында байқалатын көзішілік қысымның орташа төмендеуімен салыстырмалы болған. Тиімділігіне ұзақ мерзімді (>12 апта) зерттеулер жоқ.

Дозалау режимі Монотерапияда: Глаумакс® препаратын 1 тамшыдан зақымданған көздің конъюнктивалық қабына тәулігіне 3 рет. Бета-блокаторлармен бірге жергілікті қолдану үшін: Офтальмологиялық бета-блокаторлармен біріктірілімде қосымша ем ретінде пайдаланған кезде Глаумакс® препаратын 1 тамшыдан зақымданған көздің конъюнктивалық қабына тәулігіне 2 рет тамызу ұсынылады. Глаумакс® препаратын басқа да глаукомаға қарсы офтальмологиялық препаратты алмастыру ретінде тағайындағанда, соңғысын Глаумакс® препаратымен емдеу басталғанға дейін бір күн бұрын тоқтату керек. Басқа да жергілікті офтальмологиялық дәрілерді пайдаланғанда тамызу арасындағы аралық 10 минуттан кем болмауы тиіс. Дәрілік препаратты қолданар алдында қолды жуу қажеттілігі туралы пациенттерге ескерту қажет және құтының ұшын көзге немесе қоршаған заттарға тигізбеу керек. Көзге тамызатын ерітінділер дұрыс пайдаланбаған кезде бактериялармен контаминациялануы және көздің инфекциялық зақымдануының себебі болуы мүмкін екендігін пациенттерге хабарлау керек. Контаминацияланған ерітінділерді пайдалану нәтижесінде әрі қарай көре алмай қалумен көздің күрделі зақымдануы мүмкін. Пациенттер құтыны дұрыс қолдану туралы хабардар болуы керек. Балалар Глаумакс® препаратын педиатриялық пациенттерде күніне үш рет қолдану бойынша шектеулі клиникалық деректер бар. Жанаспалы линзаларды пайдалану Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастап, оларды препаратты тамызғаннан кейін 15 минуттан соң қайта тағу керек. Енгізу әдісі және жолы Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған. Қолдану нұсқаулығы • Қолыңызды жуыңыз. • Құтыны ашыңыз. Құты тамшылатқышының ұшы көзге, көздің айналасындағы теріге немесе саусақтарға тимейтініне ерекше назар аударыңыз. • Басыңызды артқа шалқайтыңыз, құтыны көздің үстінен төңкеріп ұстаңыз. • Төменгі қабақты төмен қарай тартыңыз және жоғарыға қараңыз. Құтыны екі жағынан ұстап және абайлап қыса отырып, бір тамшыны көз бен төменгі қабақ арасындағы кеңістікке тамызыңыз. • Препараттың организмнің басқа бөліктеріне енуіне жол бермеу үшін көзіңізді жұмып және саусағыңызбен көздің ішкі бұрышын шамамен екі минут басыңыз. • Егер дәрігер ұсынған болса, екінші көз үшін 3-тен 5-ке дейінгі қадамдарды қайталаңыз. • Құтыны қалпақшамен мықтап бұраңыз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем) - гиперхлоремиялық ацидоз - жүктілік және лактация кезеңі - 8 жасқа дейінгі балалар

Өте жиі (≥1/10) - көздің ашуы және шаншуы Жиі (≥1/100, <1/10) - беткейлі нүктелік кератит, жас ағу, конъюнктивит, қабақтың қабынуы, көздің қышуы, қабақтың тітіркенуі, көрудің бұлыңғырлануы - бас ауыруы - жүрек айнуы, ауызда ащы дәмнің сезілуі - астения/шаршау Жиі емес (≥1/1000, <1/100) - иридоциклит Сирек (≥1/10 000, <1/1000) - көздің қызаруын қоса тітіркену, көздің ауыруы, қабақта қабыршықтың түзілуі, транзиторлық миопия (емді тоқтатқаннан кейін қайтатын), мөлдір қабықтың ісінуі, көзішілік қысымның төмендеуі, хирургиялық сүзгілеуден кейінгі хориоидтық қабатталу - бас айналуы, парестезия - мұрыннан қан кету - тамақтың тітіркенуі, ауыздың құрғауы - жанаспалы дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз - уролитиаз - жоғары сезімталдық белгілері мен симптомдары: жергілікті реакциялар (пальпебральді реакциялар) және жүйелі аллергиялық реакциялар, соның ішінде Квинке ісінуі, есекжем, қышыну, бөртпе, ентігу және сирек бронх түйілуі Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - көзде бөгде дененің болуын сезіну - диспноэ - пальпитация (жүрек ырғағының бұзылуы), тахикардия (жүрек жиырылу жиілігінің артуы) - гипертензия (артериялық қысымның жоғарылауы). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Дорзоламид гидрохлоридін кездейсоқ немесе біле тұра пероральді қабылдаған кезде адамның артық дозалануы туралы шектеулі ақпарат бар. Симптомдары Пероральді қабылдаған кезде мыналар байқалған: ұйқышылдық; жергілікті қолданған кезде: жүрек айнуы, бас айналуы, бас ауыруы, шаршау, аномальді түс көру және дисфагия. Емі Емі симптоматикалық және демеуші болуы тиіс. Электролиттік теңгерімсіздік пайда болуы, ацидоздық жағдайлардың дамуы және орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Құрамындағы электролиттерге (негізінен, калий) қан талдауына және қанның рН деңгейіне мониторингілеуді іске асыру қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы зерттелмеген, сондықтан дорзоламидті сақтықпен қолданған жөн. Жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамасы бар пациенттерге көзішілік қысымды төмендететін препараттарға қосымша ретінде басқа препараттармен кешенді ем құрамында емдеу талап етіледі. Глаумакс® препаратын қолдану жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамасымен пациенттерге қолдану зерттелмеген. Дорзоламид құрамында сульфонамидтер тобы бар, олар сульфаниламидтерде де бар, жергілікті қолданылуына қарамастан, жүйелі сіңірілуге ұшырауы мүмкін. Осыған байланысты дорзоламидті көзге тамызатын дәрі ретінде қолданғанда Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, сульфаниламидтерге тән жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Күрделі жағымсыз реакциялар пайда болғанда немесе аса жоғары сезімталдық белгілері болғанда қолдануды тоқтату керек. Аллергиялық реакциялар (мысалы, конъюнктивит, қабақтың тарапынан реакциялар) пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн. Карбоангидразаның пероральді тежегіштерімен емдеу, әсіресе анамнезде бүйрегінде тасы бар пациенттерде пайда болатын қышқылды-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуы нәтижесінде уролитиазбен байланысты. Препаратты қолдану кезінде қышқылды-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуының байқалмауына қарамастан, уролитиаз пайда болуының сирек жағдайлары туралы хабарланған. Дорзоламид жүйелі сіңірілуге ұшырайтын карбоангидразаның жергілікті тежегіші болып табылатындықтан анамнезде несептас ауруы бар пациенттер уролитиаздың жоғары қаупіне шалдығуы мүмкін. Карбоангидразаның пероральді тежегіштерін және жергілікті қолданылатын дорзоламидті алатын пациенттерде карбоангидразаны тежеудің белгілі жүйелі әсерлеріне аддитивті әсер етуінің әлеуетті даму қаупі бар. Сондықтан Глаумакс® препаратын және карбоангидразаның басқа пероральді тежегіштерін бір уақытта қолдану ұсынылмайды. Бұрын мөлдір қабықтың созылмалы ақаулары болған және/немесе анамнезде көзішілік хирургиялық араласулары бар пациенттерде дорзоламидті қолдану кезінде мөлдір қабықтың ісінуі және қайтымсыз декомпенсациясының пайда болу жағдайлары туралы хабарланған. Мұндай пациенттерге жергілікті қолдануға арналған дорзоламидті сақтықпен пайдаланған жөн. Сулы супрессиялық ем қолданумен фильтрация емшарасынан кейін көзішілік қысымның ілеспелі төмендеуімен хориоидальді ажырау жағдайлары туралы хабарланды. Арнайы сақтандырулар Белгілі әсері бар қосымша заттар Глаумакс® препаратының бір миллилитрінде 0.075 мг бензалконий хлориді бар, ол 5 мл-де 0.375 мг бензалконий хлоридіне сәйкес келеді. Бензалконий хлориді консерванты ирит тудыруы мүмкін. Жұмсақ жанаспалы линзалармен жанасудан аулақ болу керек. Жұмсақ жанаспалы линзалар бензалконий хлоридін сіңіре алады, бұл өз кезегінде олардың түсін өзгерте алады. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастап, препаратты тамызғаннан кейін 15 минуттан соң оларды қайта тағу керек. Қолда бар шектеулі мәліметтер негізінде ересектермен салыстырғанда балалардағы жағымсыз реакциялар бейінінде айтарлықтай айырмашылықтар табылған жоқ. Алайда, бұл тітіркендіргіш балалардың көздеріне ересектерге қарағанда көбірек әсер етеді. Тітіркену балалардың емдеуге деген ұмтылысына әсер етуі мүмкін. Бензалконий хлориді көздің тітіркенуін, көз құрғауы симптомдарын тудыруы және көз жасы үлбірі мен мөлдір қабықтың беткейіне әсер етуі мүмкін деген мәліметтер бар. Препаратты көз құрғауы синдромы бар пациенттерде және мөлдір қабықтың зақымдануы кезінде сақтықпен пайдалану керек. Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде пациенттер дәрігердің бақылауында болуы керек. Педиатрияда қолданылуы Дорзоламид 36 аптадан кем жатырішілік жастағы және жасы 1 аптадан кіші пациенттерде зерттелмеген. Өзекшелік жүйесінің айқын бүйрек жетілмеуі бар пациенттер метаболизмдік ацидоздың ықтимал даму қаупіне байланысты «пайда/қауіп» арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана дорзоламидті алуы тиіс. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Бас айналу және көрудің бұзылуы сияқты ықтимал жағымсыз реакциялар көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Дорзоламидті жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ немесе шектеулі, сондықтан жүктілік кезінде Глаумакс® препаратын қолдану ұсынылмайды. Дорзоламид/ метаболиттер емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Емшекпен емізудің балаға тигізетін пайдасын және емнің әйелге тигізетін пайдасын ескере отырып, емшекпен емізуді тоқтату немесе Глаумакс® препаратымен емдеуді тоқтату/ тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет. Бұл ретте жаңа туған нәрестелер/ сәбилер үшін қауіп жоққа шығарылмайды.

Дорзоламидпен дәрілік өзара әрекеттесуінің белгілі бір зерттеулері жүргізілген жоқ. Дорзоламид жағымсыз өзара әрекеттесудің белгілерінсіз төменде көрсетілген препараттармен бір мезгілде қолданылған: тимололдың офтальмологиялық ерітіндісі, бетаксололдың офтальмологиялық ерітіндісі және АӨФ тежегіштерін қоса жүйелі препараттар, кальций өзекшелерінің блокаторлары, диуретиктер, аспирин және гормондарды (мысалы, эстроген, инсулин, тироксин) қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Дорзоламидті миотиктермен, сондай-ақ адренергиялық агонистермен бірге қолданған кезде ықтимал өзара әрекеттесуі жеткілікті зерттелмеген.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Құтыны ашқаннан кейін 4 аптаның ішінде қолдану керек. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін колдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамада, жарықтан қорғалған жерде 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!