Гептрал® таблетки 400 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 949 мг адеметионин 1,4-бутандисульфонаты (500 мг катион адеметионинге баламалы), қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликолаты (А типі), магний стеараты ішекте еритін қабықтың құрамы: метакрил қышқылы сополимері этилакрилат (1:1), макрогол 6000, полисорбат 80, симетикон эмульсиясы (30 %), натрий гидроксиді, тальк, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Екі жақ беті дөңес, ақ түстен сарғыш түске дейін қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар, сызаттары жоқ, «қалпақша» және ісіну әсері жоқ.

- цирроз алдындағы және цирроз кезіндегі бауырішілік холестаз - жүктілік кезіндегі бауырішілік холестаз

Әсер ету механизмі S-аденозил-L-метионин (адеметионин) – бұл организмнің барлық тіндері мен сұйық орталарында болатын табиғи амин қышқылы. Адеметионин ең алдымен көптеген трансметилдену реакцияларында коэнзим және метил тобының доноры ретінде әрекет етеді. Адеметиониннің метил топтарының ауысуы (трансметилденуі) жасушалардың фосфолипидті мембранасының құрылысында негіз болып табылады және мембраналардың ағуында маңызды рөл атқарады. Адеметионин гематоэнцефалдық тосқауыл арқылы өтуге қабілетті. Адеметиониннің жоғары концентрациясы катехоламиндердің (допамин, адреналин, норадреналин), индоламиндердің (серотонин, мелатонин) және гистаминнің метаболизміне әсер етуінің арқасында ми тінінде өте маңызды болып табылатын трансметилдену үдерістеріне әсер етеді. Адеметионин сонымен қатар биохимиялық тиол қосылыстарының (цистеин, таурин, глутатион, А коэнзимі және т.б.) – трансульфуризация реакцияларында бастамашы болып табылады. Глютатион күшті антиоксидант, бауырды уытсыздандыру үшін маңызды компонент болып табылады. Адеметионин алкогольді де, алкогольсіз де генезі бар бауыр ауруымен ауыратын пациенттерде глютатион деңгейін арттырады. Фолий қышқылы және В12 дәрумені адеметиониннің метаболизмі мен жиналуындағы эссенциалды ко-нутриенттер болып табылады. Бауырішілік холестаз Бауырішілік холестаз бауырдың жедел және созылмалы ауруларының асқынуларының бірі болып, олардың этиологиясына қарамастан көрінуі мүмкін. Бұл патологиялық жағдай гепатоциттердің өт секрециясының төмендеуімен сипатталады, нәтижесінде қанда өттің, атап айтқанда билирубиннің, өт қышқылы тұздарының және ферменттердің көмегімен шығарылатын заттардың жиналуына әкеледі. Клиникалық тұрғыдан бауырішілік холестаз сарғаю және/немесе қышу сияқты симптомдармен байқалады, ал оның биохимиялық көрінісі қандағы өт компоненттерінің (негізінен жалпы және тікелей билирубин, өт қышқылдарының тұздары) және холестаз маркерлерінің (сілтілі фосфатаза және γ-глутамилтранспептидаза) жоғарылауымен сипатталады. Адеметионинді қолдану холестаздың пайда болуына кедергі келтіретін физиологиялық механизмдерді қалпына келтіре отырып, адеметионин-синтетаза ферментінің белсенділігінің азаюынан туындаған метаболизмнің бөгелуін еңсеруге мүмкіндік береді. Әр түрлі эксперименттік зерттеулердің көмегімен адеметиониннің антихолестаздық әсерінің: 1) мембраналық фосфолипидтердің адеметионинге тәуелді синтезі арқылы цитоплазмалық мембраналардың аздап ағуын қалпына келтірудің арқасында (холестерин / фосфолипидтердің арақатынасын азайту) және 2) транссульфаттау үдерісінде алмасудың бөгелуін еңсерудің және тиісінше, уытсыздандырудың эндогендік үдерістеріне қатысатын тиол қосылыстарының синтезін қалпына келтірудің арқасында қамтамасыз етілетіні анықталды

Дозалау режимі Емдеу басынан бастап таблеткаларды қолдана отырып немесе кейіннен препаратты таблетка түрінде қолдана отырып, препаратты парентералды түрде енгізуден басталуы мүмкін (вена ішіне баяу немесе бұлшықет ішіне). Таблеткаларды шайнамай, тұтастай жұту керек. Белсенді заттың жақсы сіңірілуі және толық емдік әсері үшін таблеткаларды тамақ ішу арасында қабылдау керек. Гептрал® препаратының таблеткасын тікелей қабылдау алдында блистерден алу керек. Таблеткалардың түсі бастапқыдан ақтан сарғышқа дейін өзгерген жағдайда (блистердің алюминий қабығының зақымдануы салдарынан) оларды қолданудан бас тарту қажет. Ересектерге Бастапқы ем Бастапқы емнің ұзақтығы – 14 күн. Гептрал® препаратымен таблеткалар түрінде бастапқы емді жүргізу кезінде (пероральді қабылдау) ұсынылатын доза тәулігіне 10 - 25 мг/кг құрайды. Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 500-1000 мг құрайды. Тәуліктік доза 1500 мг аспауы тиіс. Демеуші ем: Дозада тәулігіне 500-1500 мг. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Адеметионинді балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған Егде жастағы пациенттер Емді бауыр, бүйрек немесе жүрек функциясының төмендеуін, қатар жүретін патологиялық жағдайларды және басқа дәрілік заттарды қолдануды назарға ала отырып, ең аз ұсынылған дозадан бастау ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану Адеметионинді мұндай пациенттерде қолданған кезде сақтық таныту ұсынылады. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану Фармакокинетикалық параметрлері қалыпты және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде бірдей. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алу үшін жүгіну ұсынымдары Жағдайы жақсармаған немесе нашарлаған жағдайда дәрігерге көріну қажет. Препаратты қолдануға қатысты сұрақтар туындаған жағдайда медициналық қызметкердің кеңесі қажет.

- препараттың қандай да бір компонентіне аса жоғары сезімталдық - метионин және/немесе гомоцистинурия және/немесе гипергомоцистеинемия (мысалы, бета-синтетаза цистатион ферментінің тапшылығы, В12 дәрумені метаболизмінің бұзылуы) метаболизміне әсер ететін генетикалық бұзылысы бар пациенттер Егер Сізде жоғарыда аталған аурулардың/жағдайлардың немесе қауіп факторларының бірі болса, препаратты қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек.

Тәуелділіктің немесе дәріге тәуелділіктің қандай да бір жағдайлары туралы хабарламалар болған жоқ. Сирек, әсіресе сезімтал пациенттерде Гептрал® препараты ұйқы/сергектік ырғағының бұзылуын туындатқан. Кейбір пациенттерде қыжыл және эпигастрий аймағында ауырлық сезімі байқалды. Депрессиялық синдромы бар пациенттерде суицидтік ойлар/ іс-әрекеттер туралы хабарланды. Ең жиі кездесетін жағымсыз реакциялар: бас ауруы, жүрек айну және диарея болды. Жиі: - мазасыздық, ұйқысыздық - бас ауруы - іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы - терінің қышынуы - астения Жиі емес: - несеп шығару жолдарының инфекциялары - аса жоғары сезімталдық реакциялары, - анафилактоидты немесе анафилаксиялық реакциялар (оның ішінде терінің қызаруы, ентігу, бронх түйілуі, арқаның ауыруы, кеуде қуысы аумағындағы жайсыздық сезімі, артериялық қысымның өзгеруі (артериялық қысымның төмендеуі, артериялық қысымның жоғарылауы) немесе тамыр соғысының жиілігі (жиілеу, сиреу) - ажитация (қатты эмоционалды қозу, қозғалыс мазасыздығымен қатар жүреді), сананың шатасуы - бас айналу, парестезия, дисгевзия (дәмнің жоғалуымен немесе дәмнің бұзылуымен сипатталатын дәмнің бұзылыстары - «қан кернеулері», артериялық қысымның төмендеуі, флебит - көмекейдің ісінуі - ауыздың құрғауы, диспепсия, метеоризм, асқазан-ішек аурулары, асқазан-ішектен қан кетулер, асқазан-ішек бұзылыстары, құсу, эзофагит - тердің көп бөлінуі, ангионевроздық ісіну, тері-аллергиялық реакциялар (оның ішінде бөртпе, терінің қышынуы, есекжем, эритема) - артралгия, бұлшықет түйілуі - ісіну, қызба, қалтырау Сирек: - суицид / суицидтік ойлар - іштің кебуі - өт шаншуы - дімкәстік Белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес): - бауыр циррозы - тұмауға ұқсас симптомдар - жүрек-қан тамырлары бұзылыстары Егер Сізде нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз реакциялар байқалса немесе олар күшейсе немесе нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген басқа жағымсыз реакцияларды байқасаңыз, бұл туралы дәрігерге хабарлаңыз. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Гептрал® препаратымен артық дозалануы екіталай. Гептрал® препаратымен артық дозаланған жағдайда дереу дәрігерге қаралу керек. Емі: симптоматикалық.

Жағдайы жақсармаған немесе нашарлаған жағдайда дәрігерге көріну қажет. Цирроз алдында және гиперкреатининемиясы бар бауыр циррозымен ауыратын пациенттерде Гептрал® таблеткаларын қабылдау кезінде креатинин деңгейін бақылау керек. В12 дәрумені мен фолий қышқылының тапшылығы адеметионин деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін болғандықтан, анемия, бауыр аурулары бар, жүкті, дәрумендердің жетіспеушілігімен, басқа аурулармен немесе диеталармен байланысты пациенттерде, мысалы, вегетариандықтарда плазмадағы дәрумендердің құрамын бағалау үшін стандартты қан талдауларын жүргізу керек. Егер жетіспеушілігі анықталса, емдеуді бастамас бұрын B12 дәруменін және/немесе фолий қышқылын қабылдау немесе адеметионинмен бір мезгілде қабылдау ұсынылады. Гептрал® препараты биполярлы психоздары бар пациенттерде қолдану үшін ұсынылмайды. Адеметионинмен емдеу кезінде депрессияның гипоманияға немесе манияға ауысуы туралы хабарламалар алынды. Егер Гептрал® препаратымен емдеу кезінде олардың ауруларының (депрессияның) симптомдары кетпесе немесе нашарласа, дәрігерді хабардар ету қажет. Депрессиямен ауыратын пациенттерге емдеу тиімділігін бақылау мақсатында адеметионинмен емдеу кезінде мұқият бақылау жүргізу және тұрақты психиатриялық көмек көрсету қажет. Адеметионин және кломипрамин қабылдаған пациентте серотонин синдромы туралы хабарлама бар. Гептрал® препаратын серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштерімен, трициклды антидепрессанттармен (кломипрамин сияқты), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік заттарымен бір мезгілде қолдану кезінде сақ болу керек. Гептрал® (адеметионинмен) препаратымен ем қабылдаған пациенттерде өткінші немесе күшейген үрей туралы хабарламалар алынды. Көп жағдайда емдеуді тоқтату талап етілмеді. Кейбір жағдайларда үрей дозаны төмендеткеннен немесе емді тоқтатқаннан кейін тоқтады. Адеметионин гомоцистеинді анықтау үшін иммунологиялық тесттермен өзара әрекеттеседі, бұл Гептрал® (адеметионинмен) препаратымен ем қабылдап жатқан пациенттерде қан плазмасындағы гомоцистеин деңгейінің жалған жоғарылауына әкелуі мүмкін. Пациенттердің осы санатында қан плазмасындағы гомоцистеин деңгейін анықтаудың иммунологиялық емес әдістерін пайдалану ұсынылады. Суицид / суицидтік ойлар (депрессиялық синдромдары бар пациенттерде) Депрессия суицидтік ойлар, дене мүшесін зақымдау және өзіне-өзі қол жұмсау (өзіне-өзі қол жұмсау/соған байланысты оқиғалар) қаупінің жоғарылауымен байланысты. Бұл қауіп ремиссия пайда болғанға дейін сақталады. Егер Сізде адеметионинмен емдеуді бастамас бұрын суицидтік ойлар немесе іс-әрекеттер жағдайы болса, Сізге дәрігердің мұқият бақылауы қажет, себебі сіз суицидтік ойлар немесе өз-өзіне қол жұмсау қаупінің жоғары болуы мүмкін. Сіз (немесе Сізге қамқорлық жасайтындар) суицидтік мінез-құлықтың немесе ойлардың басталуы, мінез-құлықтың өзгеруі, жағдайдың нашарлауы туралы дереу дәрігерге хабарлауыңыз керек. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Адеметионинді балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Гептрал® препаратын қолданған кезінде бас айналуы және артериялық қысымның төмендеуі мүмкін. Осы жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда олар жойылғанға дейін көлік құралдары мен механизмдерді басқарудан бас тартқан жөн. Қолдану бойынша ұсыныстар

Гептрал® препаратын жүктілік кезінде және бала емізу кезінде дәрігердің қадағалауынсыз қолдануға болмайды.

Егер Сіз төменде аталған немесе басқа дәрілік препараттарды (оның ішінде рецептісіз) қолдансаңыз, Гептрал® препаратын қолданар алдында дәрігермен кеңесіңіз. Адеметионин мен кломипраминді қабылдаған пациентте серотониннің шамадан тыс синдромы туралы хабар бар. Мұндай өзара әрекеттесудің болуы мүмкін және адеметионинді серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштерімен, трициклды антидепрессанттармен (кломипрамин сияқты), сондай-ақ құрамында триптофан бар дәрілік заттармен (оның ішінде өсімдік тектес) бірге абайлап қолдану керек деп саналады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!