Галоприл раствор 5 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат – галоперидол 5 мг, қосымша заттар: сүт қышқылы, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш сұйықтық.

Ересектер: • пероральді ем тиімсіз болған жағдайда, І типті биполярлық бұзылудың психосоматикалық бұзылулармен немесе маниакальді эпизодтармен байланысты ауыр жедел психомоторлық қозуды жылдам басу • фармакологиялық емес әдістер тиімсіз болған жағдайда делирияның шұғыл емі • басқа дәрілік заттар тиімсіз немесе жақпаса, ал пероральді ем жарамсыз болса, ауыр және орташа дәрежедегі гентингтон хорезін емдеу • операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы, монотерапия ретінде немесе басқа дәрілік заттар тиімсіз немесе жақпаған кезде біріктірілген ем құрамында орташа және жоғары қаупі бар пациенттерде • басқа дәрілік заттар тиімсіз немесе жақпаған кезде операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың біріктірілген емі.

Әсер ету механизмі Галоперидол антипсихотикалық препарат болып табылады, бутирофенон туындыларының тобына жатады. Ол 2 типті дофамин орталық рецепторларының антагонисті болып табылады, ұсынылатын дозаларда сондай-ақ төмен альфа1-адреноблокациялайтын белсенділікті көрсетеді, антигистаминге немесе антихолинергиялық белсенділікке ие емес. Фамакодинамикалық әсерлері Галоперидол мидың мезолимбиялық құрылымдарындағы дофаминергиялық сигналдық жолдардың блокадасының нәтижесінде сандырақ пен елестеуді басады. Дофаминнің орталық бұғаттау әсері базальді ганглияларда (нигростриарлық талшықтар) көрінеді. Галоперидол психомоторлық қозуды тиімді жояды, бұл оның қозумен қатар болатын қабынулар мен басқа да синдромдар кезінде жағымды әсерімен түсіндіріледі. Базальді ядроға әсері жағымсыз экстрапирамидалық қозғалыс бұзылыстарының (дистония, акатизия және паркинсонизм) негізінде болуы мүмкін. Гипофиздің алдыңғы бөлігінің лактотрофты жасушаларына галоперидолдың антидофаминергиялық әсері пролактин секрециясының дофаминмен жанасқан тондық тежелуінің тежелуі салдарынан гиперпролактинемияға себепші болады.Одан басқа, триггерлік аймақтың хеморецепторларына антидофаминергиялық әсері жүректің айнуы мен құсу қатысты препараттың тиімділігін түсіндіреді.

Дозалау режимі ЕресектерЕмдеуді ең төменгі клиникалық тұрғыдан тиімді дозадан бастау ұсынылады. Әрі қарай дозаны ең төменгі тиімді дозаны анықтау үшін пациенттің жауабын ескеріп таңдайды. Галоприл, инъекцияға арналған ерітіндінің дозалауына қатысты нұсқаулар 1 кестеде ұсынылған. 1 кесте: Ересек пациенттерде галоперидол дозасына қатысты нұсқаулар (18 жасқа дейін). Пероральді ем тиімсіз болған жағдайда, І типті биполярлық бұзылудың психосоматикалық бұзылулармен немесе маниакальді эпизодтармен байланысты ауыр жедел психомоторлық қозуды жылдам басу. 5 мг бұлшықет ішіне. Симптомдарды бақылауға қол жеткенге дейін сағат сайын қайталауға болады. Көптеген пациенттерде 15 мг/тәу дейінгі дозада жеткілікті әсерге жетеді. Ең жоғарғы тәуліктік доза 20 мг құрайды. Галоприл инъекцияға арналған ерітіндісін анағұрлым ұзақ қолдануды емнің ерте сатысында бағалау керек. Галоприл, инъекцияға арналған ерітіндісін қолдануды бұл үшін клиникалық көрсетілімдер болғанда бірден тоқтату керек. Әрі қарай ем талап етілген жағдайда галоперидолды тура сол дозада (дозаны қайта есептеу коэффициенті 1:1) пероральді түрде қабылдауды бастау қажет, артынша клиникалық жауапқа сәйкес дозаны түзетеді. Фармакологиялық емес әдістер тиімсіз болған жағдайда делирияның шұғыл емі. 1–10 мг бұлшықет ішіне. Емді ең төменгі ықтимал дозадан бастау керек. Бұзылыс сақталған жағдайда дозаны ең жоғарғы 10 мг/тәу. дозаға жеткенге дейін 2-ден 4 сағат аралықпен арттыру керек. Басқа дәрілік заттар тиімсіз немесе жақпаса, ал пероральді ем жарамсыз болса, ауыр және орташа дәрежедегі гентингтон хорезін емдеу. 2–5 мг бұлшықет ішіне. Симптомдарды бақылауға қол жеткенге дейін немесе ең жоғарғы тәуліктік 10 мг дозаға жеткенге дейін сағат сайын қайталап отыруға болады. Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы, монотерапия ретінде немесе басқа дәрілік заттар тиімсіз немесе жақпаған кезде біріктірілген ем құрамында орташа және жоғары қаупі бар пациенттерде. 1–2 мг бұлшықет ішіне индукция кезінде немесе анестезия аяқталғанға дейін 30 минут Басқа дәрілік заттар тиімсіз немесе жақпаған кезде операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың біріктірілген емі. 1–2 мг бұлшықет ішіне. Емді тоқтату Галоперидол дозасын біртіндеп төмендету ұсынылады. Пациенттерді ерекше топтары Балалар Галоприл, инъекцияға арналған ерітіндісіннің қауіпсіздігі мен тиімділігі балалар мен жасөспірімдерге (18 жасқа дейін) анықталмаған. Деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер Галоперидолдың егде жастағы пациентер үшін ұсынылған бастапқы дозасы ересектерге арналған ең төменгі дозаның жартысын құрайды. Әрі қарай доза пациенттің жауабына сәйкес таңдалуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер үшін дозаны абайлап және біртіндеп жоғарылату ұсынылады. Ең жоғарғы тәуліктік доза 5 мг құрайды. 5 мг/тәу артық дозаларды анағұрлым жоғары дозаларды көтере алатын пациенттер үшін ғана және тек пациент үшін пайда мен қауіптің жекелей арақатынасын қайта бағалаудан кейін қарастыруға болады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерБүйрек жеткіліксіздігінің галоперидол фармакокинетикасына әсері зерттелмеді. Дозаны түзету керек емес, бірақ бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдегенде сақтық танту керек. Алайда бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге анағұрлым төмен бастапқы доза керек болуы мүмкін, салдарынан оны пациенттің жауабына сәйкес түзетеді. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігінің галоперидол фармакокинетикасына әсері зерттелмеді. Галоперидол бауырда белсенді метаболизмге ұшырайтындықтан, бастапқы дозаны екі есе азайту ұсынылады. Кейіннен дозаны науқастың жауапына сәйкес түзетеді. Енгізу жолы және тәсілі Галоприл инъекцияға арналған ерітінді бұлшықет ішіне енгізуге ғана арналған. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Барлық көрсетілімдер үшін қолдану жиілігі жекелей анықталады. Емдеу ұзақтығы Барлық көрсетілімдер үшін емдеу ұзақтығы жекелей анықталады. Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар СимптомдарыГалоперидолдың артық дозалануы белгілі фармакологиялық және жағымсыз әсерлердің күшеюімен көрініс табады. Анағұрлым айқын симптомдар: ауыр экстрапирамидалық реакциялар, артериялық гипотензия және седативті әсер. Экстрапирамидалық реакция ригидтілікпен және жайылған немесе жергілікті тремормен көрініс табады. Артериялық гипотензиямен қатар артериялық гипертензия да дамуы ықтимал. Шұғыл жағдайларда тыныс алудың бәсеңдеуімен және шок тәрізді жағдайдың дамуымен жеткілікті түрде ауыр болуы мүмкін артериялық гипотензиямен коматоздық жағдай болуы ықтимал. QTС аралығының ұзаруымен байланысты қарыншалық аритмиялардың даму қаупін ескеру қажет. ЕміСпецификалық антидоты жоқ. Демеуші ем жүргізіледі. Белсендірілген көмірдің тиімділігі анықталмаған. Артық дозалануды емдегенде диализ ұсынылмайды, себебі оны жүргізу кезінде галоперидолдың өте аз мөлшері шығарылады. Кома жағдайындағы пациенттерде тыныс алу жолдарының өткізгіштігін орофарингеальді ауа өткізгіштің немесе эндотрахеальді түтіктің көмегімен қамтамасыз ету қажет. Тыныс алудың бәсеңдеуінде өкпені жасанды желдету керек болуы мүмкін. ЭКГ қалыпты көрсеткіштері қалпына келгенге дейін ЭКГ және өмірлік маңызды функциялардың көрсеткіштерін мониторингілеу ұсынылады. Ауыр аритмияларды емдеу үшін тиісті тиісті аритмияға қарсы шаралар ұсынылады. Артериялық гипотензияны және қантамыр коллапсын сұйықтық, плазма немесе концентрациланған альбумин енгізумен, сондай-ақ дофамин немесе норадреналин сияқты тамыр тарылтатын дәрілерді орнын толтыруға болады. Эпинефрин (адреналин) қолдануға тыйым салынады, себебі галоперидолмен біріктіргенде айқын артериялық гипотензия туындатуы мүмкін. Ауыр экстрапирамидалық симптомтар дамыған жағдайда паркинсонизмге қарсы препараттарды парентеральді енгізу ұсынылады. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар Егер сіз дозаны қабылдауды ұмытып кетсеңіз, келесі дозаларды дәрігеріңіз ұсынған емдеу режиміне сәйкес қабылдаңыз. Әрі қарай препарат қабылдауды дәрігердің ұсынымдарына сәйкес жалғастырыңыз. Қабылдауды ұмытып кеткен препарат дозасының орнын толтыру үшін қосарлы дозасын қабылдамаған жөн. Тоқтату симптомдарының болу қаупіне нұсқау Деректер жоқ. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Дәрілік препаратты қабылдаудан бұрын дәрігерге немесе фармацевтке қаралыңыз.

• әсер етуші затқа немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық • коматоздық жағдай • орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) депрессиясы • Паркинсон ауруы • деменция, Леви денелерімен • өршімелі супрануклеарлық салдану • анамнездегі QTС аралығының ұзаруы немесе туа біткен QT аралығының ұзару синдромы • жуырда өткерген жедел миокард инфаркті • декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі • қарыншалық аритмия немесе анамнездегі torsade de pointes типті қарыншалық тахикардия • компенсацияланбаған гипокалиемия • QT аралығын ұзартатын препараттарды бір уақытта қолдану • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Жекелеген жағдайларға қарағанда жиі кездесетін жағымсыз реакциялар келесі градацияға сәйкес тізілген: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтауға болмайды). Өте жиі - ажитация, ұйқысыздық - экстрапирамидалық бұзылыстар, гиперкинезия, бас ауыруы Жиі - психотикалық бұзылыстар, депрессия - кешеуілдеген дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертония, бас айналуы, ұйқышылдық, тремор - окулогирлік криз, көрудің нашарлауы - артериялық гипотензия, ортостаздық гипотензия - жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, ауыздың құрғауы, қатты сілекей бөлінуі - бауырдың функционалдық сынамаларының қалыптан ауытқуы - тері бөртпесі - несептің кідіруі - эректильді дисфункция - дене салмағының өсуі Жиі емес - лейкопения - аса жоғары сезімталдық - сананың шатасуы, либидоның жойылуы, либидоның төмендеуі, мазасыздық - құрысулар, паркинсонизм, седация, бұлшықеттердің еріктен тыс қысқаруы - бұлыңғыр көру - тахикардия - ентігу - гепатит, сарғаюы - фотосезімталдық реакциясы, есекжем, қышыну, гипергидроз - қисық мойын, бұлшықеттің ригидтілігі, бұлшықет түйілуі, тірек-қимыл аппаратының сіресуі - аменорея, галакторея, дисменорея, сүт бездерінің ауыруы, сүт бездеріндегі жайсыздық - гипертермия, ісіну, жүрістің бұзылуы Сирек - гиперпролактинемия - қатерлі нейролепсиялық синдром, моторлық дисфункция, нистагм - бронх түйілуі - тризм, бұлшықеттің дірілдеуі - меноррагия, етеккір оралымының бұзылуы, сексуалдық дисфункция - ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы Жиілігі белгісіз - панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения - анафилаксиялық реакция - антидиурездік гормонның (АДГ) секрециясының бұзылуы - гипогликемия - акинезия, «тісті дөңгелектер» типі бойынша ригилтілік, маска тәрізді бет - қарыншалар фибрилляциясы, torsades de pointes типті тахикардия, қарыншалық тахикардия, экстрасистолия - көмейдің ісінуі, ларингоспазм - бауырдың жедел жеткіліксіздігі, холестаз - ангионевроздық ісіну, эксфолиативті дерматит, лейкоцитокласттық васкулит - рабдомиолиз - нәрестелердегі тоқтату синдромы - приапизм, гинекомастия - кенеттен болатын өлім, беттің ісінуі, гипотермия. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz Қосымша мәлімет

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде өлім жағдайының жоғарылауы Антипсихотикалық препараттар, оның ішінде галоперидол қабылдайтын психикалық бұзылыстары бар пациенттерде жекелеген өліммен аяқталу оқиғалары тіркелген. Деменция аясында психозы бар егде жастағы антипсихотикалық препараттар қабылдайтын пациенттерде өліммен аяқталудың үлкен қаупі байқалады. Галоприл, инъекцияға арналған ерітінді деменциямен байланысты мінез-құлықтың бұзылуын емдеуге арналмаған. Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері Галоперидолды қолданғанда, кенеттен болатын өлім туралы сирек хабарларды қоспағанда, QT аралығы ұзаруының және/немесе қарыншалық аритмияның жекелеген оқиғалары тіркелген. Аталған бұзылыстар қаупі препараттың жоғарғы дозаларын қолданғанда, осындай бұзылыстарға бейім пациенттерде қан плазмасындағы жоғары концентрацияларға жеткен жағдайда немесе парентеральді қолданғанда, әсіресе вена ішіне енгізгенде өседі. Галоприл инъекцияға арналған ерітіндісі тек бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Брадикардиясы, жүрек ауруы, отбасылық анамнезінде QTС аралығының ұзаруы бар пациенттерде немесе анамнезінде үлкен дозаларда алкогольді шамадан тыс қолданған пациенттерде қолданғанда сақтық танытқан жөн. Сондай-ақ препараттың қан плазмасындағы потенциалды концентрациялары бар пациенттерді емдегенде сақ болу керек. Ем басталғанға дейін алдын ала ЭКГ жасау ұсынылады. Емдеу барысында барлық пациенттерде QTС аралығының ұзаруын және қарыншалық аритмияларды анықтау мақсатында ЭКГ бақылау қажеттілігін бағалау керек. ЭКГ тұрақты бақылау препаратты қайта енгізгенде қажет. Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы немесе оны емдеу үшін Галоприл инъекцияға арналған ерітіндісі тағайындалған пациенттерде ЭКГ тұрақты бақылау инъекциядан кейін 6 сағат ішінде жүргізу ұсынылады. QTС аралығы ұзарған жағдайда емдеу уақытында дозаны азайту керек. Егер QTС аралығы 500 мс асып кетсе Галоперидолды дереу тоқтату керек. Гипокалиемия және гипомагниемия сияқты электролиттік теңгерімнің бұзылуы қарыншалық аритмиялардың даму қаупін арттырады және галоперидолмен ем басталғанға дейін түзетілуі тиіс. Сондықтан электролиттер концентрациясын алдын ала және мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.Сондай-ақ тахикардия және артериялық гипотензия тіркелген. Галоперидолды артериялық гипотензиясы немесе ортостаздық гипотензиясы бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту ұсынылады. Цереброваскулярлық оқиғалар Галоприл инъекцияға арналған ерітіндісін инсульттің даму қаупі факторы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Қатерлі нейролепсиялық синдром (ҚНС) Галоперидолды қолдану қатерлі нейролепсиялық синдромның дамуымен астасады – идиосинкразия типі бойынша сирек реакция, ол гипертермиямен, жайылған ригидтілікпен, вегетативті лабильділікпен, сананың бұзылуымен және қан сарысуындағы креатинфосфокиназа (КФК) белсенділігінің жоғарылауымен сипатталады. Осы синдромның ерте белгісі көбінесе гипертермия болып табылады. Осы симптомдардың пайда болуымен антипсихотикалық препараттармен емді дереу тоқтату және мұқият қадағалау жағдайында тиісті демеуші ем тағайындау керек. Кешеуілдеген дискинезияКешеуілдеген дискинезия препаратты ұзақ қолданғанда немесе оны тоқтатқанда кейбір пациенттерде туындауы мүмкін. Синдром негізінен тілдің, беттің, ауыздың немесе жақсүйектің еріктен тыс ырғақты қимылдарымен сипатталады. Бұл белгілер кейбір пациенттерде тұрақты болады. Синдром емдеу курсын қайта бастағанда, дозаны көтергенде немесе басқа антипсихотикалық препарат тағайындағанда бүркемеленуі мүмкін. Кешеуілдеген дискинезия симптомдары пайда болғанда Галоприл инъекцияға арналған ерітіндісін қоса, барлық антипсихотикалық препараттарды тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет. Экстрапирамидалық симптомдар Экстрапирамидалық симптомдар (мысалы тремор, ригидтілік, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия және жедел дистония) байқалуы мүмкін. Галоперидолды қолдану субъективті жағымсыз немесе мазасызданумен және барлық уақытта қозғалыста болу қажеттілігімен сипатталатын акатизияның дамуымен астасады және көбінесе отыра алмаумен немесе тыныш тұра алмаумен қатар жүреді. Ең ықтималы емдеудің алғашқы бірнеше артасында акатизияның дамуы болып табылады. Мұндай симптомдары бар пациенттер үшін дозаны арттыру зиянды болуы мүмкін. Жедел дистония Галоперидолмен емдеудің алғашқы бірнеше күні ішінде туындауы мүмкін, бірақ оның кешірек басталуы немесе дозаны көтергеннен кейін дамуы туралы хабарланған. Дистония симптомдары мыналар болуы мүмкін, бірақ олармен шектелмейді: қисық мойын, беттегі гримасалар, тризм (шайнайтын бұлшықеттің түйілуі), тілдің ісуі және окулогирлік кризді қоса, көздің әдеттен тыс қимылы. Еркек пациенттерде және анағұрлым жас пациенттерде мұндай реакциялардың даму қаупі жоғары. Жедел дистония дамығанда препаратты тоқтату талап етілуі мүмкін. Экстрапирамидалық симптомдарды тоқтату қажет болғанда антихолинергиялық әсер ететін паркинсонизмге қарсы препараттарды қолдануға болады, алайда олардың әдеттегі практикада профилактикалық шара ретінде тағайындалуы ұсынылмайды. Егер паркинсонизмге қарсы препаратпен бір мезгілде емдеу қажет болса, мұндай ем үшін, егер тағайындалған препарат экстрапирамидалық симптомдардың дамуын немесе асқынуын болдырмау үшін галоперидолдан тезірек шығарылса, Галоперидолды тоқтату керек болуы мүмкін. Антихолинергиялық препараттарды, оның ішінде паркинсонизмге қарсы дәрілерді бір мезгілде қолданған кезде Галоприл препаратымен көзішілік қысымның жоғарылауы мүмкін екендігін есте сақтау қажет. Ұстамалар/құрысулар Галоперидол қолдану құрысу тудыруы мүмкін екенін хабарланды.Эпилепсиясы бар пациенттерді немесе құрысу ағдайларына бейімділігі (мысалы, алкоголизм кезіндегі тоқтату синдромы немесе церебральді бұзылыстар) жоғары пациенттерді емдеу сақтықты талап етеді. Гепатобилиарлық әсерлер Галоперидол бауырда метаболизденетіндіктен, дозаны төмендету және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық шараларын сақтау ұсынылады. Бауыр функциясының бұзылуының немесе гепатиттің, көбінесе холестаздық гепаттиттің жекелеген жағдайлары туралы хабарланған. Эндокриндік жүйе тарапынан Тироксин галоперидолдың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Гипертиреозы бар пациенттерге антипсихотикалық емді сақтықпен және тек эутиреоидтық жағдайға қол жеткізуге бағытталған еммен біріктіріп қолдану керек. Антипсихотикалық препараттарың гормональді әсерлеріне галактореяға, гинекомастияға және олиго- немесе аменореяға әкелуі мүмкін гиперпролактинемия кіреді. Бастапқы гиперпролактинемиясы бар пациенттерге және ықтимал пролактинге тәуелді ісіктері бар пациенттерге Галоприлді сақтықпен қолдану қажет. Гипогликемия және антидиурездік гормонның (АДГ) адекватты емес секрециясы сиондромы оқиғалары туралы өте сирек хабарланды. Веналық тромбоэмболия Антипсихотикалық препараттарды қолданғанда веналық тромбоэмболияның (ВТЭ) туындау оқиғалары хабарланды. Антипсихотикалық дәрілермен ем алатын пациенттерде галоперидолмен емдеуге дейін және емдеу барысында анықталуы тиіс ВТЭ дамуының жүре пайда болған қауіп факторлары жиі болатындықтан профилактикалық шаралар қабылдануы тиіс. Емге жауап және препаратты тоқтату Шизофрения кезінде антипсихотикалық препараттармен емдеуге жауап шегерілуі мүмкін. Антипсихотикалық препараттарды тоқтатқан жағдайда негізгі аурумен байланысты симптомдар қайта басталмауы мүмкін және бірнеше апта немесе ай ішінде көрініс таппауы мүмкін. Антипсихотикалық препараттардың жоғарғы дозаларын қолдануды күрт тоқтатқаннан кейін туындайтын жедел тоқтату симптомдары (жүрек айнуын, құсуды және ұйқысыздықты қоса) қатысты өте сирек хабарламалар бар. Сақтық шарасы ретінде дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады. Депрессиясы бар пациенттер Депрессия симптомдары басым пациенттерде Галоприлді монотерапия ретінде қолдану ұсынылмайды. Оны депрессия мен психоздың бірігуімен сипатталатын жағдайларды емдейтін антидепрессанттармен біріктіруге болады. Маниядан депрессияға ауысу Биполярлық бұзылыстың маниакальді эпизодтарын емдеуге арналған галоперидол алатын пациенттерде манияның депрессияға ауысу қаупі бар. Суицидтік мінез-құлық сияқты қатар қауіптерімен депрессияның дамуы бойынша пациенттерді мұқият қадағалау осындай жағдайлардың дамуын алдын алу үшін аса маңызды болып табылады. CYP2D6 ферментінің баяу метаболизаторлары Галоперидол P450 (CYP) 2D6 цитохромының метаболизмі баяу пациенттерге және CYP3A4 тежегіштерін бір уақытта қабылдаған жағдайда сақтықпен қолдану керек. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Галоприл инъекцияға арналған ерітіндісіннің қауіпсіздігі мен тиімділігі балалар мен жасөспірімдерге (18 жасқа дейін) анықталмаған. Деректер жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Галоприл көлік құралдарын және басқа да механизмдерді басқару қабілетіне орташа әсер етеді. Седативті әсер немесе қандай да бір дәрежеде, әсіресе жоғары дозаларды қолданғанда және емдеудің басында зейін қоюдың бұзылуы байқалуы мүмкін. Бұл құбылыстар алкоголь қабылдаған кезде күшеюі мүмкін. Пациенттерге олардың препаратқа реакциясы белгілі болғанша емдеу кезінде көлік құралдарын басқарудан және басқа тетіктермен жұмыс істеуден бас тартуды ұсыну керек.

ЖүктілікСақтық шарасы ретінде жүктілік уақыты Галоприл препаратын қолданудан аулақ болған жөн. Аналар жүктіліктің үшінші триместрі ішінде антипсихотикалық препараттар (галоперидолды қоса) қабылдаған нәрестелер туғаннан кейін ауырлығы және ұзақтығы бойынша ерекшеленуі мүмкін экстрапирамидалық симптомдарды және/немесе тоқтату синдромын қоса, жағымсыз әсерлердің даму қаупі тобында болып табылады. Ажитация, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, тыныс алудың жеткіліксіздігі немесе емізудің бұзылуы оқиғалары хабарланды. Демек, осындай нәрестелердің жағдайын мұқият бақылау қажет. Лактация және емшек емізу кезеңі Галоперидол емшек сүтіне өтеді. Галоперидол аздаған мөлшерде галоперидол қабылдаған әйелдердің емшек сүтін емген қан плазмасында және несепте анықталады. Галоперидолдың емшектегі сәбилердің организміне әсері туралы ақпарат жеткіліксіз. Емшекпен емізуді тоқтату немесе препаратпен емді тоқтату туралы шешімді бала үшін емшекпен емізудің пайдасын және ана үшін емнің пайдасын ескере отырып қабылдау қажет. ФертильділікГалоперидол пролактин концентрациясын арттырады. Гиперпролактинемия гормон синтезін бәсеңдетуі мүмкін, ол гипоталамуста гонадотропин (GnRH) босатады, бұл гипофиздегі гонадотропин секрециясының төмендеуіне әкеледі. Бұл ерлер мен әйелдердің жыныс бездерінде стероидты жыныстық гормондардың синтезін тежеу нәтижесінде репродуктивті функцияның бұзылуына әкеледі.

Өзара әрекеттесу бойынша зерттеулер ересектердің қатысуымен ғана жүргізілді. Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері Галоприл QТС аралығының ұзаруын тудыратын дәрілік заттармен біріктіріп қолдануға болмайды. Мұндай препараттарға мыналар жатады: • IА класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, дизопирамид, хинидин) • III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол) • кейбір антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам) • кейбір антибиотиктер (мысалы, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин) • басқа антипсихотикалық препараттар (мысалы, фенотиазин туындылары, сертиндол, пимозид, зипразидон) • кейбір зеңге қарсы препараттар (мысалы, пентамидин) • кейбір безгекке қарсы препараттар (мысалы, галофантрин) • асқазан-ішек жолына әсер ететін кейбір препараттар (мысалы, доласетрон) • обырды емдеуге арналған кейбір дәрілік заттар (мысалы, торемифен, вандетаниб) • кейбір басқа дәрілік заттар (мысалы, бепридил, метадон). Бұл тізім түбегейлі емес. Галоприл препаратын электролиттік теңгерімнің бұзылуына әкелетін дәрілік заттармен біріктіріп қолданған кезде сақ болған жөн. Қан плазмасындағы галоперидол концентрациясын арттыруы мүмкін дәрілік заттар Метаболизм галоперидол метаболизмі бірнеше жолмен жүзеге асырылады. Негізгі жолы – глюкуронизация және кетондарға дейін қалпына келтіру. Сондай-ақ метаболизмге P450 цитохромының ферменттер, әсіресе CYP3A4 және аз дәрежеде CYP2D6 жүйесі қатысады. Метаболизмнің бұл жолының басқа дәрілік затпен тежелуі немесе 2D6 изоферменті белсенділігінің төмендеуі галоперидол концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. CYP3A4 изоферменті белсенділігінің бәсеңдеуінің аддитивті әсері және CYP2D6 изофермент белсенділігінің төмендеуі ықтимал. Шектеулі, кейде қарама-қайшы ақпаратты ескере отырып, CYP3A4 және/немесе CYP2D6 изоферменті тежегішімен бір уақытта қабылдағанда қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының потенциалды жоғарылауы 20-дан 40 %-ға дейін жетуі мүмкін, алайда кейбір жағдайларда 100 %-ға дейін жоғарылауы тіркелген. Қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының жоғарылауына әукелуі мүмкін дәрілік заттар (клиникалық тәжірибе немесе дәрілермен өзара әрекеттесу механизмдері негізінде) мыналар: • CYP3A4 изоферментінің тежегіштері: алпрозолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол • CYP2D6 изоферментінің тежегіштері: бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин • CYP3A4 және CYP2D6 изоферментінің біріктірілген тежегіштері: флуоксетин, ритонавир • механизмі анықталмаған: буспирон. Бұл тізім түбегейлі емес. Қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының жоғарылауы жағымсыз құбылыстардың, оның ішінде QTС аралығының ұзаруын ұлғайтуы мүмкін. QTС аралығының ұзаруы метаболизм тежегіштері – кетоконазолмен (400 мг/тәу) және пароксетинмен (20 мг/тәу) біріктіріп галоперидол қолданғанда байқалды. Галоперидолды осындай дәрілік заттармен біріктіріп қабылдайтын пациенттерге галоперидолдың фармакологиялық әсерінің күшею немесе ұзару симптомдарына мониторинг жүргізу ұсынылады, ал қажет жағдайда Галоприл дозасын төмендету керек. Қан плазмасындағы галоперидол концентрациясын төмендетуі мүмкін дәрілік заттар Галоперидолды CYP3A4 изоферментінің күшті индукторларымен бір уақытта қолдану қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының тиімділігінің де төмендеуіне әкелетін кездегі деңгейіне дейін біртіндеп төмендеуіне әкелуі мүмкін. Ондай препараттардың мысалы: • карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, шілтер жапырақты шәйқурай (Hypericum perforatum). Бұл тізім түбегейлі емес. Ферменттер индукциясы препаратты бірнеше күннен кейін байқалуы мүмкін. Ферменттердің ең жоғарғы индукциясы, әдетте, шамамен 2 аптадан кейін байқалады және дәрілік заттармен емдеуді тоқтатқаннан кейін біраз уақыт сақталуы мүмкін. CYP3A4 ферментінің индукторларын бір мезгілде қолданған кезде пациенттің жағдайын бақылау ұсынылады, ал қажет жағдайда Галоприл дозасын ұлғайту керек. CYP3A4 изоферментінің индукторларын тоқтатқаннан кейін галоперидолдың концентрациясы біртіндеп өсуі мүмкін, демек, Галоприл дозасын төмендету қажеттігі туындауы мүмкін. Натрий вальпроаты глюкуронизацияны тежейтіндігі белгілі, бірақ қан плазмасындағы Галоперидол концентрациясына әсер етпейді. Галоперидолдың басқа дәрілік заттарға әсері Галоперидол ОЖЖ тежейтін дәрілердің, оның ішінде алкогольдің немесе ОЖЖ-ның басқа да депрессанттарының, мысалы ұйықтататын, седативті препараттар мен күшті анальгетиктердің әсерін күшейтуі мүмкін. Сондай-ақ метилдопамен біріктірілгенде ОЖЖ-ға әсер етудің күшеюі байқалды. Галоперидол эпинефриннің (адреналин) және басқа симпатомиметикалық дәрілік заттардың (мысалы, амфетаминдер сияқты стимуляторлар) әсерін төмендетеді және гуанетидин сияқты адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерінің өзгеруіне әкеледі. Галоперидол леводопа мен дофаминнің басқа агонистерінің әсерін төмендетуі мүмкін. Галоперидол CYP2D6 ферментінің тежегіші болып табылады. Галоперидол, олардың қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына ықпал ете отырып трициклдік антидепрессанттардың (мысалы, имипрамин, дезипрамин) метаболизмін тежейді. Өзара әрекеттесудің басқа түрлері Сирек жағдайларда литий тұздары мен галоперидолды бір уақытта қолданғанда мынадай бұзылыстар байқалды: энцефалопатия, экстрапирамидалық симптомдар, кешеуілдеген дискинезия, қатерлі нейролепсиялық синдром, жедел ми синдромы және кома. Бұл құбылыстардың көпшілігі қайтымды. Белгілі бір нозологиялық форманың көрінісі ме, анықталмаған. Алайда мұндай бұзылыстар бір уақытта литий тұздарын және галоперидолды қабылдайтын пациенттерде пайда болған кезде препараттарды қолдануды дереу тоқтату керек. Галоперидолдың антикоагулянт фениндионға антагонизмі анықталды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!