Физиотенз® таблетки 0.4 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 0.2 мг, немесе 0.4 мг моксонидин, қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К25, кросповидон, магний стеараты қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% сулы дисперсия (құрғақ затқа шаққанда), макрогол 6000, тальк, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «0.2» өрнектелген, ашық-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.2 мг доза үшін). Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «0.4» өрнектелген, бозғылт қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.4 мг доза үшін).

Препарат 18 жастан асқан ересектерде қолдану үшін көрсетілген. Физиотенз® артериялық гипертензияны емдеуге арналған.

Моксонидин мықты антигипертензиялық дәрі болып табылады. Қол жетімді эксперименттік деректер, моксонидиннің антигипертензиялық әсерінің орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) шоғырланатынын көрсетеді. Моксонидин ми діңгегінде орналасқан имидазолинді рецепторларын іріктеп стимуляциялайды. Имидазолин-сезімтал рецепторлары сопақша мидың вентролатеральді бөлігінің ростральді бөлімінде – шеткері симпатикалық жүйке жүйесін реттеу орталығы болып саналатын жерінде шоғырланған. Имидазолин рецепторларын стимуляциялауда симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі азайып, қан қысымы төмендейді. Моксонидин имидазолинді рецепторлармен салыстырғанда, өзге симпатолизистік антигипертензиялық дәрілерден α2-адренрецепторларға тектестігінің төмендігімен ерекшеленеді. Бұл моксонидинді қабылдау кезінде тыныштандыру әсері және ауыз құрғауы ықтималдығының төмен болуымен түсіндіріледі. Моксонидин жүйелік тамырлық кедергіні төмендету нәтижесінде артериялық қысымды азайтады. Максонидин препаратының антигипертензиялық әсері салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, рандомизацияланған зерттеулерде көрсетілген. Жарияланған деректер бойынша артериялық гипертензиясы және жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы (СҚГ) бар пациенттердің артериялық қан қысымын осылайша төмендету үшін ангиотензин II антогонисін моксонидинмен қатар пайдалану тиозидті диуретик пен кальций өзекшелері блокаторларының біріктірілімін пайдалануға қарағанда СҚГ регресінің жақсаруына мүмкіндік берді. Моксонидин плацебомен салыстырғанда семіздікпен және инсулинге төзімділігі бар орташа артериялық гипертензиямен науқастарда инсулинге тіндердің сезімталдығын 21%-ға жақсартады.

Дозалау режимі Таблеткаларды тамақтанғанға дейін, тамақтану уақытында немесе кейін жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен қабылдау керек. Физиотенздің әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрайды; 2 қабылдауға бөлінетін ең жоғары тәуліктік доза 0.6 мг құрайды. Емдеуді таңертең 0,2 мг дозаны қабылдаудан бастаған жөн. Доза емнің төрт аптасынан кейін 0.4 мг дейін, бір ретттік қабылдау немесе бірнеше қабылдауға бөлінген (таңертең және кешке) түрінде ұлғайтылуы мүмкін. Ең жоғары бір реттік доза 0.4 мг құрайды. Тәуліктік дозаны әркімге жекелей таңдайды. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттерде Физиотенздің бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттерде қажет болғанда және жағымдылығы жақсы болғанда Физиотенздің дозасы тәулігіне 0.4 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдауға арналған.

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық • синустық түйіннің әлсіздік синдромы • брадикардия (тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 кем) • ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада • жүрек жеткіліксіздігі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер • жүктілік және лактация кезеңі • бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (ШСЖ <30 мл/мин, қан сарысуындағы креатинин концентрациясы әйелдер үшін > 160 мкмоль/л және ерлер үшін >200 мкмоль/л). • галактозаның тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)–лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар

Физиотензді® қабылдаған кезде жиі белгілі болған жағымсыз әсерлер, олар ауыздың құрғауы, бас айналуы, астения және ұйқышылдық. Бұл симптомдар көбіне емдеудің алғашқы апталарынан кейін азаяды. Өте жиі • ауыздың құрғауы Жиі • бас айналуы, вертиго, бас ауруы*, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения • диарея, жүрек айнуы,құсу, диспепсия • бөртпе, қышыну • арқаның ауыруы Жиі емес • брадикардия, гипотензия* (ортостаздықты қоса) • ангионевроздық ісіну, шеткері ісіну • мойын аймағының ауыруы • құлақтағы шуыл • ашушаңдық, естен тану * * жиілігі плацебоға теңескен Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

19.6 мг дозасын қолдану кезінде артық дозаланудың бірнеше жағдайларында өлім жағдайының орын алмағаны туралы хабарламалар болған. Симптомдары: Бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыздың құрғауы, құсу, шаршау және асқазанның ауыруы. Елеулі артық дозалану жағдайларында сананың бұзылуы және тыныстың тарылуы болған кезде мұқият мониторинг ұсынылады. АҚ қысқа мерзімді жоғарылауы, тахикардия, гипергликемия болу ықтималдығы зор. Емі: арнайы антидоты жоқ. Гипотензия кезінде допаминді енгізу және ерітінділер инфузиясымен қоса қан айналымын демеп тұруға қатысты шаралар талап етілуі мүмкін. Брадикардияны қайтару үшін атропинді қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері Физиотенздің артық дозалануы салдарынан парадоксальді гипертензия әсерін азайтуы немесе қайтаруы мүмкін. Тоқтату симптомының пайда болу қаупін көрсету Физиотенз® қабылдауды тоқтатқан кезде, тоқтату синдромы болмайды. Алайда емдеуді кенеттен тоқтатуға болмайды; екі аптаның ішінде дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады.

Постмаркетингтік бақылау кезінде моксонидин қабылдаған пациенттерде әртүрлі дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада жағдайлары хабарланды. Осы жағдайлардың негізінде моксонидиннің атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бәсеңдеуіндегі себептік рөлін толығымен жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан атриовентрикулярлық блокадаға бейім пациенттерде сақтық таныту ұсынылады. Физиотензбен ем алып жүрген пациенттерде АВ блокадасы дәрежесінің өзгергені жөнінде хабарлар болған. АВ блокадасының дамуына бейімділігі бар пациенттерді емдеу кезінде ерекше сақ болу керек. Моксонидинді атриовентрикулярлық блокаданың жоғары дәрежесі бар пациенттерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Құжатталған клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты моксонидинді депрессиясы бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды. Физиотензді жүректің ауыр ишемиялық ауруы немесе тұрақсыз стенокардиясы бар пациенттерге қолданған кезде ерекше сақтық таныту керек. Физиотенз® бүйрек қызметі бұзылған пациенттерде тағайындағанда ерекше сақтық шараларын қадағалау ұсынылады өйткені моксонидин негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәуілігіне 0.2 мг құрауы тиіс, клиникалық көрсетілімдері және жағымдылығы жақсы жағдайда ең көп дегенде тәулігіне 0.4 мг дейін бүйректің орташа қызметі бұзылған пациенттерде (ШСЖ > 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) және ең көп дегенде тәулігіне 0.3 мг дейін бүйректің ауыр қызметі бұзылған (ШСЖ< 30 мл/мин) пациенттерде арттыруға болады. Егер Физиотенз® бета-адреноблокаторлар тобының препараттарымен біріктіріп қабылданса, онда екі препаратты да тоқтату қажет болған кезде алдымен бета-адреноблокаторларды, тек бірнеше күннен кейін ғана Физиотензді® тоқтату керек. Физиотенз® қабылдауды тоқтатқаннан кейін абстиненция синдромы байқалған жоқ. Дегенмен, емдеуді кенеттен үзбеу керек; екі апта ішінде дозаны біртіндеп азайту ұсынылады. Егде жастағы пациенттер гипертензияға қарсы препараттардың жүрек-қантамырлық әсеріне аса сезімтал болуы мүмкін. Сондықтан емдеуді ең аз дозадан бастау керек, ал дозаны арттыру ауыр жағымсыз реакциялардың қаупін азайту үшін ерекше сақтықпен жүргізілуі керек. Туа біткен галактозаны көтере алмаушылықта, Лапп лактазасы тапшылығымен немесе глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған пациенттерге Физиотенз® қабылдауға болмайды. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Физиотензді қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралын немесе механизмді басқару қабілетіне әсер етуді зерттеу жүргізілген жоқ. Ұйқышылдық және бас айналу туралы хабарлар болған. Мұндай тапсырмаларды орындау кезінде оны ескеру керек.

Физиотензді жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Ықтимал қаупі белгісіз. Моксонидин емшек сүтіне бөлінеді, сондықтан оны лактация кезінде қолдануға болмайды. Егер Физиотензбен емдеу өте қажет деп саналса, лактацияны тоқтату керек.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер + Алкоголь Алкоголь моксонидиннің седативті әсерін күшейтеді. Концентрацияның төмендеуі көлікті жүргізуді ықтимал қауіпті етеді. Алкогольді ішуден және құрамында алкоголь бар дәрілерді қабылдаудан аулақ болыңыз. + Жүрек жеткіліксіздігі кезінде тағайындалған бета-блокаторлар Орталық симпатикалық тонусты төмендету және орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттардың тамыр кеңейтетін әсері жүрек жеткіліксіздігін емдеуде, әсіресе бета-блокаторлар мен вазодилататорларды бір мезгілде қолданғанда қолайсыз болуы мүмкін. Қолдану кезінде сақтық шараларын талап ететін біріктірілімдер +Баклофен Бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін; қан қысымын бақылау және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет. + Бета-блокаторлар (эсмололдан басқа) Орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препаратты кенеттен тоқтату бета-блокаторлармен бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымның айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттарды кенеттен тоқтатуға жол бермеңіз. Пациентті клиникалық бақылау ұсынылады. Ескерілу керек біріктірілімдер + Амифостин Гипотония қаупінің жоғарылауы, әсіресе ортостаздық. + ҚҚСП Индометацин сияқты, қан тамырларын кеңейтетін простагландиндердің тежелуіне және сұйықтық пен натрийдің іркілуіне байланысты гипертензияға қарсы әсері төмендеуі мүмкін. + Урологиялық альфа-блокаторлар Бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Ортостаздық гипотензия қаупінің жоғарылауы. + Гипертензияға қарсы альфа-блокаторлар Гипотензиялық әсердің жоғарылауы. Ортостаздық гипотензия қаупінің жоғарылауы. +Нейролептиктер, имипрамин тобы антидепрессанттары Гипотензия қаупінің жоғарылауы, әсіресе ортостаздық. + Нитротуындылар және солар тектес препараттар Гипотензия қаупінің жоғарылауы, әсіресе ортостаздық. + Басқа да седативті препараттар [морфин туындылары (анальгетиктер, жөтелге қарсы дәрілер және орын басу терапиясына арналған препараттар), нейролептиктер, барбитураттар, бензодиазепиндер, бензодиазепиндерден басқа анксиолитиктер (мысалы, мепробамат), ұйықтататын дәрілер, седативті антидепрессанттар (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативті Н1-антигистаминдер, орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар; баклофен және талидомид] Орталық депрессияның жоғарылауы. Зейін қоюдың төмендеуі көлікті жүргізу және механизмдермен жұмыс істеуді қауіпті етуі мүмкін. Басқа гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану моксонидиннің гипертензияға қарсы әсерін күшейтеді. Трициклді антидепрессанттар орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан трициклді антидепрессанттарды моксонидинмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Моксонидин лоразепам қабылдайтын емделушілерде когнитивті бұзылыстарды орташа түрде арттырады. Моксонидин өзекшелік жолмен шығарылады. Дәл сол жолмен шығарылатын басқа препараттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Сақтау мерзімі 2 жыл (0.2 мг доза үшін) 3 жыл (0.4 мг доза үшін) Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек (0.2 мг үшін). 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек (0.4 мг үшін). Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!