Фирмагон порошок 80 мг

белсенді зат - 80 мг немесе 120 мг дегареликс (88.2 мг немесе 128.0 мг ацетат түрінде) қосымша зат - маннитол (Е 421) еріткіш - инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы лиофилизат: тоқаш түрінде ақ немесе ақ дерлік лиофилизат еріткіш: мөлдір түссіз сұйықтық.

Ересек еркектердегі кең таралған гормонға тәуелді қуықасты безінің обырында.

Антинеопластикалық және иммуномодуляциялайтын препараттар. Гормондар антогонистері және олардың аналогтары. Басқа гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Дегареликс. АТХ коды: L02BX02 Әсер ету механизмі, фармакодинамикалық әсерлері Дегареликс гонадотропиндердің-лютеиндеуші гормонның (ЛГ) және фолликула стимуляциялайтын гормонның (ФСГ) босап шығуын күрт төмендетіп, гипофиздік ГнРГ - рецепторларды бәсекеге қабілетті және қайтымды байланыстыратын селективті ГнРГ антагонисі болып табылады. Осылайша, аталық безде Т секрециясы төмендейді. Қуықасты безінің обыры гормонға тәуелді ісік болып табылады және ерлердің жыныс гормондарының өндірілуін азайтуға бағытталған. ГнРГ агонистерінен айырмашылығы, ГнРГ антагонистері ЛГ шығарылуын қоздырмайды, содан кейін Т шығарылуын белсендіреді, ісіктің дамуы және емдеу басталғаннан кейін симптоматикалық өршуі мүмкін. Дегареликсті 240 мг дозада бір рет енгізу және айына 1 рет енгізілетін 80 мг дозада кейінгі демеуші ем ЛГ, ФСГ концентрациясын және соның салдарынан Т концентрациясын тез төмендетеді. Қан сарысуындағы дигидротестостерон (ДГТ) концентрациясы Т концентрациясының төмендеуіне ұқсас түрде төмендейді. Т деңгейі пациенттердің 96%-ында емдеу басталғаннан кейінгі 3-ші күнге қарай кастрациялық мәндерге (t ≤ 0.5 нг/мл) және 1 ай емдеуден кейін пациенттердің 100%-ында жетеді. Дегареликсті енгізген кезде Т концентрациясының төмендеуі және оны кастрацияға (0,5 нг/мл) қарағанда неғұрлым төмен деңгейде ұстап тұру байқалады. Айына 1 рет 80 мг дозада дегареликспен емдеу пациенттердің 97% - ында кемінде бір жыл бойы Т ұзақ уақыт басуға әкелді. Бір жыл ішінде емдеуден кейінгі Т орташа концентрациясы 0,087 нг/мл-ге тең болды (интерквартильді көлем 0,06-0,15, N=167). Дегареликс тестостерон өндірілуінің күрт өсуіне әкелмейтіндіктен (енгізілгеннен кейін пайда болады), емдеудің басында тестостеронның шығарылуынан қорғау үшін антиандрогендерді қосудың қажеті жоқ.

Дозалау режимі Тері астына. ВЕНА ІШІНЕ ЕНГІЗУГЕ БОЛМАЙДЫ! Фирмагон препаратын бұлшықет ішіне енгізудің тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген. Инъекция іш аймағына тері астына жасалады. Инъекция орнын мезгіл-мезгіл өзгерту керек. Қысымға ұшырайтын жерлерден аулақ болу керек (мысалы, белдіктің немесе белбеудің жанында және қабырғалар жанында). Бастапқы доза 240 мг құрайды, ол бір рет тері астына 120 мг-ден 2 инъекция түрінде енгізіледі. 80 мг демеуші доза бастапқы дозаны енгізгеннен кейін 1 айдан кейін тері астына енгізіледі. Демеуші дозаны инъекциялау ай сайын жүргізіледі. Фирмагон препаратының емдік әсерін клиникалық параметрлері және қан сарысуындағы простатаспецификалық антиген (ПСА) концентрациясы бойынша қадағалау керек. Т өндірілуін басу бастапқы дозаны енгізгеннен кейін бірден жүреді, бұл ретте қан сарысуындағы Т концентрациясы пациенттердің 96%-ында 3 күннен кейін кастрациялық деңгейге (т ≤ 0,5 нг/мл) дейін, пациенттердің 100% - ында 1 айдан кейін түседі. Ұзақ, 1 жылға дейін демеуші ем пациенттердің 97% -ында Т ≤ 0,5 нг/мл өндірілуін басуды қамтамасыз етеді. Егер пациентте емдік әсері жеткілікті білінбесе, қан сарысуындағы Т концентрациясы жеткілікті дәрежеде төмендегеніне көз жеткізу керек. Фирмагон Т концентрациясының ауытқуын туындатпайды, сондықтан емдеудің басында антиандрогенді препараттарды қабылдаудың қажеті жоқ. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Осы популяция үшін препараттың дозасын өзгерту бойынша ерекше ұсынымдар жоқ. Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек немесе бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуында препарат дозасын түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде дегареликсті қолдану жөніндегі деректер жоқ, препаратты сақтықпен қолдану керек. Ерітіндіні дайындау және инъекцияны орындау бойынша ұсынымдар Тек жаңадан дайындалған ерітіндіні қолдану ұсынылады! 1. Лиофилизаты бар құтыдан қорғаныш қалпақшаны шешіп алу. Өтпелікті құтыға тығыз кигізу, өтпелікті бекіте отырып, өтпеліктің үшкір ұшын құтының резеңке тығынын тесу керек. 2. Поршень штогын жалғау арқылы еріткішпен алдын-ала толтырылған шприцті дайындау. 3. Қорғаныш қалпақшасын еріткіші бар шприцтен шешу. Шприцті лиофилизаты бар құтыға өтпелікке бұрау жолымен жалғау. Еріткіштің барлық көлемін құтыға баяу енгізу. 4. Шприцті өтпеліктен алып тастамай, мөлдір ерітінді алғанға дейін құтының ішіндегісін дөңгелек қимылмен абайлап араластыру керек. Ерімейтін бөлшектердің бар болуына жол берілмейді. Құтының қабырғаларында лиофилизаттың ерімеген бөлшектері болған жағдайда құтыны сәл еңкейтуге болады. Көбік түзілуін болдырмау үшін шайқауға болмайды. Сұйықтықтың бетінде кішкентай ауа көпіршіктерінің пайда болуына жол беріледі. Еріту әдетте бірнеше минут алады, кейбір жағдайларда 15 минутқа дейін созылады. 5. Құтыны төңкеріп, 120 мг дозалау үшін 3 мл ерітіндіні немесе 80 мг дозалау үшін 4 мл ерітіндіні алу керек. Инъекция алдында ерітіндінің нақты көлемі таңдалғанына және препаратта ауа көпіршіктері жоқ екеніне көз жеткізу керек. 6. Шприцті өтпеліктен ажырату және шприцке инъекцияға арналған инені кигізу. 7. Тері астына инъекция жасау: инені кем дегенде 45° бұрышпен іштің тері қатпарына терең енгізіп, ерітіндіні баяу енгізу (120 мг дозалау үшін 3 мл ерітінді немесе 80 мг дозалау үшін 4 мл ерітінді). 8. Препаратты қысымға ұшырайтын жерлерге (мысалы, белдікті немесе белбеу тағатын жерлерге, қабырға аймағына) енгізу ұсынылмайды. Препаратты вена ішіне енгізуге болмайды. Ішінде препараты бар шприцке қан түспегеніне көз жеткізу. Егер қан шприцке түссе, препаратты қолдануға болмайды. Бұл жағдайда емшараны тоқтатып, препараттың жаңа дозасын дайындау керек! 9. Тек тері астына енгізуге арналған ерітінді дайындауға арналған лиофилизат, 120 мг Фирмагон препараты үшін Жоғарыда сипатталғандай екінші дозаны дайындаңыз. Инъекция үшін жаңа орынды таңдап, препараттың тағы 3 мл ерітіндісін енгізу. Енгізу әдісі мен жолы тері астына Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Жеке дозалау Емдеу ұзақтығы Дәрігердің тағайындауы бойынша жеке Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар деректер жоқ Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету деректер жоқ Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Препаратты қолдану бойынша сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігерге қаралыңыз.

• дегареликске немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық • әйелдерді емдеу үшін • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Өте жиі (≥ 1/10) - қан кернеулері* - енгізу орнындағы реакциялар Жиі (≥1/100 <1/10 дейін) - анемия* - дене салмағының артуы* - ұйқысыздық - бас айналуы, бас ауыруы, - диарея, жүрек айнуы - «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің артуы - қатты терлеу (түнді қоса алғанда)*, тері бөртпесі - сүйек-бұлшықет ауыру және жайсыздық - гинекомастия*, аталықбез атрофиясы*, эректильді дисфункция* - қалтырау, қатты қажу*, тұмауға ұқсас синдром Жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін) - аса жоғары сезімталдық - гипергликемия, қант диабеті, холестерин концентрациясының жоғарылауы, дене салмағының төмендеуі, тәбеттің төмендеуі, қан плазмасындағы кальций концентрациясының өзгеруі - депрессия, либидоның төмендеуі* - ақыл-ой қызметінің төмендеуі, гипестезия - көрудің бұлыңғырлануы - аритмия (жүрекшелер фибрилляциясын қоса), жүректің қағуы, QT аралығының ұзаруы* - артериялық қысымның жоғарылауы, вазовагальді реакциялар (артериялық гипотензияны қоса алғанда) - ентігу - іш қату, іштің ауыруы, құрсақ қуысының жайсыздығы, ауыздың құрғауы - билирубин концентрациясының жоғарылауы, сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы - есекжем, түйіндердің пайда болуы, алопеция, терінің қышынуы, эритема - остеопороз/остеопения, артралгия, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет құрысуы, домбығу және буын қозғалысының шектелуі - жиі несеп шығару, несеп шығаруға императивті қысылу, дизурия, ноктурия, несеп ұстамау, бүйрек жеткіліксіздігі - аталық бездің ауыруы, сүт бездерінің ауыруы, жамбас ауырсынуы, гениталийдің тітіркенуі, шәуһет шығуының бұзылысы - дімкәстануды сезіну, шеткері ісінулер Сирек (≥ 1/10000 < 1/1000 дейін) - фебрильді нейтропения - анафилаксиялық реакциялар - миокард инфарктісі, жедел жүрек жеткіліксіздігі *Тестостерон өндірілуін басумен байланысты реакциялар Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Дегареликстің жедел артық дозалануының симптомдары туралы деректер жоқ. Артық дозаланған жағдайда пациентті бақылап, қажет болған жағдайда демеуші ем қолдану керек

Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы кезінде; QT аралығы ұзартылған пациенттерде немесе QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда; «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияның болуы немесе даму қаупі кезінде; қант диабетінде. Арнайы ескертулер QT/QTc аралығына әсері Андрогендік гормондардың ұзақ мерзімді супрессиясы QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін. Растау клиникалық зерттеу барысында Фирмагон және лейпрорелин препаратын алған пациенттерде ай сайын алынатын ЭКГ салыстыру жүргізілді. Екі топтағы пациенттердің 20%-ында QT/QTc аралығының 450 мс-тан жоғары ұзаруы анықталды; дегареликс алған пациенттердің 1%-ында және лейпрорелин алған пациенттердің 2 %-ында QT/QTc аралығының 500 мс-қа дейін ұзаруы анықталды. Анамнезінде 450 мс жоғары Фридериция түзетумен QT интервалы бар пациенттерде, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия бар немесе даму қаупі бар пациенттерде, сондай-ақ QT аралығының ұзаруына әкелетін қатарлас дәрілік заттарды алатын пациенттерде Фирмагон препаратын қолдануға зерттеу жүргізілген жоқ. Осылайша, осы жағдайларда Фирмагон препаратын қолданудың ықтимал қаупіне күтілетін пайданың қатынасын бағалау қажет. Зерттеу барысында дегареликстің QT/QTc аралығына тікелей әсері анықталған жоқ. Бауыр функциясының бұзылуы Бауыр функциясының бұзылуы диагнозы қойылған пациенттер дегареликс клиникалық зерттеулеріне енгізілмеген. Препаратты қолдану кезінде АЛТ және АСТ белсенділігінің шамалы өтпелі жоғарылауы байқалған. Билирубин концентрациясы жоғарылаған жоқ, бауыр функциясы бұзылуының клиникалық симптомдары көріністеулері байқалған жоқ. Препаратты қолдану барысында диагноз қойылған немесе бауыр функциясының болжамды бұзылуы бар пациенттерде бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады. Бүйрек функциясының бұзылуы Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дегареликсті қолдануды зерттеу жүргізілген жоқ. Осылайша, пациенттердің осы санатында препаратты сақтықпен қолдану керек. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Анамнезінде ауыр бронх демікпесі, анафилаксиялық реакциялар, есекжемнің ауыр түрі немесе ангионевроздық ісіну бар пациенттерде дегареликсті қолдануға қатысты зерттеу жүргізілген жоқ. Сүйектердің минералды тығыздығының (СМТ) өзгеруі Фирмагон препаратын қолдану кезінде сүйек тінінің минералдық тығыздығының өзгеруі зерттелмеген, алайда орхиэктомия жасалған немесе ГнРГ агонистерін қабылдаған пациенттерде СТМТ төмендеуі байқалады. Сондықтан, Фирмагон препаратын қолданудан туындаған Т өндірілуін басу нәтижесінде СТМТ төмендеуі мүмкін. Глюкозаға төзімділік Фирмагон препаратының қандағы инсулин мен глюкоза концентрациясына әсері зерттелмеген. Алайда, орхиэктомия жасалған немесе ГнРГ агонистерін қабылдаған пациенттерде глюкозаға төзімділіктің төмендеуі байқалады және қант диабетінің дамуы немесе декомпенсациясы орын алуы мүмкін. Сондықтан, Фирмагон препаратын қолданған кезде қандағы глюкоза концентрациясын үнемі бақылау ұсынылады. Жүрек-қантамыр жүйесі аурулары Антиандрогенді ем қабылдайтын пациенттерде инсульт пен миокард инфарктісін қоса алғанда, жүрек-қантамыр ауруларының даму мүмкіндігі туралы хабарламалар бар. Осылайша, препаратты тағайындау кезінде жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының даму қаупін ескеру қажет. Фертильділікке әсері Фирмагон препараты Т өндірілуін басу арқылы ерлердегі фертильділікке басатын әсер көрсетуі мүмкін. Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Фирмагон препаратының көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері туралы деректер жоқ, алайда, қажу мен бас айналу сияқты препараттың кейбір жағымсыз әсерлері көлік құралдарын басқару және зейін қоюдың жоғарылауын және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін ықтимал қауіпті іс-әрекеттерді орындау қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Фирмагон препаратын бір шприцте басқа препараттармен араластыруға болмайды! Дәрілік өзара әрекеттесулерге арнайы зерттеу жүргізілген жоқ. Дегареликсті қолданған кезде QT аралығының ұзаруы мүмкін болғандықтан, дегареликсті QT аралығының ұзаруын немесе қарыншалық тахикардияны (мысалы, хинидин, дизопирамид); ІІІ класының аритмияға қарсы препараттарымен (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сондай-ақ метадон мен моксифлоксацин, нейролептиктер және т. б. туындататын препараттармен бір мезгілде қолдану қажеттілігін бағалау керек. Метаболизміне Р450 цитохромы жүйесі қатысатын дегареликс пен дәрілік заттардың клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі екіталай, өйткені in vitro зерттеулері дегареликс Р450 цитохромы жүйесінің субстраты болып табылмайтындығын және CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 немесе CYP3A4/5 изоферменттерін тежемейтінін немесе индукцияламайтынын көрсетті.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды! Сұйылтылған ерітіндінің химиялық және физикалық тұрақтылығы сұйылтылғаннан кейін 2 сағат бойы сақталады. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!