Фентанил раствор 0,05 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат: 0,05 мг фентанил, қосымша заттар: лимон қышқылы, моногидрат; инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық.

- анестезия, премедикация, индукция және демеуші емдеу кезеңінде, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде қысқа мерзімді пайдалану үшін ауыруды басатын дәрі ретінде қолдану - жалпы немесе аймақтық анестезия кезінде кешенді емде апиынды анальгетик ретінде қолдану - премедикация анестетигі ретінде анестезия индукциясы үшін және жалпы және аймақтық анестезияны демеу үшін қосымша дәрі ретінде нейролептиктермен енгізу - ашық жүрекке хирургиялық араласуға, күрделі неврологиялық немесе ортопедиялық емшараға ұшырайтын қаупі жоғары жекелеген пациенттерде ингаляциялық анестезия кезінде қолдану

Әсер ету механизмі Апиынды анальгетик. Айқын анальгетиктік әсер береді. Анальгетиктік белсенділігі бойынша морфиннен айтарлықтай асып түседі. Апиынды рецепторлардың агонисі көбіне орталық жүйке жүйесінің, жұлынның және шеткері тіндердің көбіне мю-рецепторларымен өзара әрекеттеседі. Антиноцицептивті жүйенің белсенділігін жоғарылатады, ауыру сезімталдығы шегін арттырады. Қозудың спецификалық және спецификалық емес ауыру жолдарымен таламус, гипоталамус ядроларына және бадамша тәріздес кешенге өтуін бұзады. Фармакодинамикалық әсерлері Ауыруға эмоциональді тұрғыда баға беруді төмендетеді, тәуелділіктің (физикалық және психикалық) қалыптасуына мүмкіндік беретін эйфорияны туындатады. Ауыру орталықтарының қозғыштығын төмендете отырып, ұйықтататын әсер береді. Қайталап енгізгенде толеранттылық және дәріге тәуелділік дамуы мүмкін. Тыныс алу орталығын бәсеңдетеді, құсу орталығын және, брадикардияны туындата отырып, кезбе жүйке орталығын қоздырады. Ішкі ағзалардың, сондай-ақ уретра, қуық сфинктерлерінің, Одди сфинктерінің, өт шығару жолдарының және, бір мезгілде перистальтиканың бәсеңдеуімен, асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің тонусын арттырады, асқазан-ішек жолдарынан судың сіңуін жақсартады. Бүйректік қан ағымының қарқындылығын төмендетеді. Қандағы амилаза мен липаза мөлшерінің артуына әкеледі. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Вена ішіне енгізген кездегі анальгетиктік әсері 1–3 минуттан кейін дамиды, ең жоғары деңгейіне 5–7 минуттан соң жетеді; бұлшықет ішіне енгізгенде әсері 10–15 минуттан соң басталады; бір рет енгізген кездегі әсерінің ұзақтығы – 30 минутқа жуық. Балалар Деректер жоқ.

Дозалау режимі Ересектерге: премедикация үшін және операциядан кейінгі кезеңде – бұлшықет ішіне 1–2 мл-ден (0,05–0,1 мг фентанил); кіріспе наркоз үшін – вена ішіне 2–4 мл-ден (0,1–0,2 мг фентанил); нейролептанальгезия – вена ішіне 4–12 мл-ден (0,2–0,6 мг фентанил), енгізуді әрбір 20 минут сайын қайталайды; операцияларда жергілікті жансыздандыру үшін – бұлшықет ішіне немесе вена ішіне 0,5–1 мл-ден (0,025–0,05 мг фентанил), әрбір 20–30 минут сайын қайталап енгізілуі мүмкін; қатты ауыруды азайту үшін – бұлшықет ішіне немесе вена ішіне 0,5–1–2 мл-ден (0,025–0,05–0,1 мг фентанил). Пациенттердің ерекше топтары Балалар 2-ден 12 жасқа дейінгі балаларға бұлшықет ішіне дене салмағының әр кг шаққанда 0,04 мл-ден (0,002 мг/кг) енгізеді. Препаратты 2 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттер және әлсіреген пациенттер Бастапқы дозаны егде жастағы пациенттер үшін (> 65 жас) және әлсіреген пациенттер үшін азайту қажет. Қосымша дозаларды анықтау үшін бастапқы дозаның әсерін ескеру қажет. Дене салмағы артық пациенттер Дене салмағы артық пациенттерде, егер дозалау пациенттің дене салмағына байланысты есептелсе артық дозалану қаупі бар. Семіз пациенттерге дозаны олардың денесінің болжамды бұлшықет салмағына сәйкес есептеу керек. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін фентанил дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру және фентанил уыттылығы белгілерінің пайда болу мәніне пациенттердің осы тобын мұқият бақылау қажет. Енгізу әдісі мен жолы Фентанилді вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізеді. Қабылдау уақытын көрсете отырып қолдану жиілігі Қолдану жиілігі жеке белгіленеді. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар Бір дозасын жіберіп алған кезде препараттың қосарлы дозасын қолданбаған жөн. Тоқтату симптомдарының болу қаупіне нұсқау Ұзақ уақыт бойы қысқа уақыт аралығынан кейін қайталап енгізу жүрек айнуы, құсу, диарея, алаңдаушылық, қалтырау, тремор, қатты тершеңдік сияқты жағымсыз реакциялардың пайда болуымен байқалуы мүмкін емді тоқтатқаннан кейін тоқтату синдромының дамуына әкелуі мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Дәрілік препаратты қабылдар алдында дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.

- әсер ететін затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - тыныс алу орталығының бәсеңдеуі салдарынан тыныс алудың бұзылуы - бронх демікпесі - наркомания - бассүйек-ми гипертензиясы - ауыр бауыр жеткіліксіздігі - шарананы экстракциялауға дейін кесарь тілігі операциясы кезінде, басқа да акушерлік операцияларда (шарананың тыныс алу орталығының бәсеңдеуі мүмкін) - моноаминоксидаза (МАОТ) тежегіштерімен бір мезгілде немесе МАОТ қолдануды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде қолдану

Жекелеген жағдайларға қарағанда жиі кездесетін жағымсыз реакциялар келесі градацияға сәйкес көрсетілген: өте жиі (≥ 1/10) ; жиі (≥1/100 бастап <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 бастап <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 бастап <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректердің негізінде анықтауға болмайды). Өте жиі - бұлшықеттердің сіресуі (кеуде бұлшықеттерін қоса) Жиі - ажитация - дискинезия - седация - вертиго - көрудің бұзылуы - брадикардия, тахикардия, аритмия, гипотензия (ортостаздықты қоса), гипертензия - венозды ауыру - ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ - жүрек айнуы, құсу - бөртпені қоса, аллергиялық реакциялар Жиі емес - эйфориялық белсенділік (жоғары дозаларын қолданғаннан кейін) - бас ауыруы - асқын желдету, ықылықтау - жұту кезіндегі қиындықтар - қалтырау, гипотермия Жиілігі белгісіз - аса жоғары сезімталдық (мысалы, анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакция, есекжем) - делирий, ұйқысыздық - елестеулер, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы мүмкін, құрысулар, естен тану, миоклонус. Сондай-ақ препаратты тоқтату синдромы болуы мүмкін. Жоғары дозалар налоксон енгізуді және инфузиялық ем жүргізуді талап ететін циркуляторлық жеткіліксіздігі және коматоздық жағдайдың дамуы бар апиынға тәуелді тыныс алу депрессиясын және артериялық гипотензияны туындатады. Құрысулар кішкентай балаларда жиі дамиды, сондықтан мұндай пациенттер Фентанилді енгізгеннен кейін қадағалауды қажет етеді. - миозис - жүректің тоқтауы - флебит - респираторлық депрессия. Өкпе ісінуінің дамуы өлімге әкеп соқтырудың ықтимал себебі ретінде артық дозалануды растайды. - ауыздың құрғауы, іш қату - қышыну - билиарлы спазм, бауыр ферменттерінің ауытқуы - бүйрек шаншуы, диурезге қарсы әсер. Артық дозаланғанда бүйрек жеткіліксіздігінің даму ықтималдығы бар. -либидо мен потенцияның бұзылуы - уытты реакциялар болуы мүмкін: қышыну, тері астына енгізу кезінде эритема, шырышты қабықтың астына қан кету, тері астына енгізу кезінде жедел уытты делирий дамуы мүмкін. Операциядан кейін Фентанилді қолдану есебінен респираторлық депрессия дамуы мүмкін. Уыттылығы науқастардың препаратқа жеке сезімталдығына байланысты. Апиынды артық дозаланудың белгілері триада болып табылады: коматозды жағдай, көздің тарылған қарашығы, респираторлық депрессия. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Ертерек білінетін және қауіпті көрініс – тыныс алу орталығының тежелуі. Фентанилдің артық дозалануы кезінде уытты лейкоэнцефалопатия байқалды. Емі: жалпы реанимациялық шаралар, оттегімен ингаляция жасау, антагонистерді және апиынды рецепторлардың агонистері-антагонистерін (налоксон, налорфин), тыныстық аналептиктерін тағайындау.

Асқынуларды болдырмау үшін қатаң дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек. Арнайы ескертулер • Фентанилді реанимациялық дайын жағдайларда және дәрігер-анестезиологтың бақылауымен қолдану ұсынылады. Қайталап қолданған кезде дағдылану және дәріге тәуелділік дамуы мүмкін. Эйфория болуы ықтимал. Препаратты біртіндеп тоқтатады. • Бауыр және бүйрек функциялары бұзылғанда, гипотиреозда, бүйрекүсті бездерінің қыртысы функциясының жеткіліксіздігінде, простата гипертрофиясында, шокта, миастенияда, асқазан-ішек жолының қабыну ауруларында, сондай-ақ 60 жастан асқан пациенттерде абайлап қолданады. Жоғары дозаларда қолданғанда жүдеу және астениялық науқастарда енгізгеннен кейін асқазан кеңістігіне енгеннен кейін 1-2 сағаттан соң фентанилдің бөлініп шығуымен және әрі қарай резорбциямен байланысты тыныс алудың салдарлық депрессиясы дамуы мүмкін. • Емделу кезеңінде алкоголь қолдануға жол бермеу керек. • Жағымсыз құбылыстар дамыған жағдайда есі бар науқастарға белсендірілген көмір қолдануға болады. Фентанилді, атап айтқанда, респираторлы бұлшықеттердің сіресуі орын алуы мүмкін gravis миастениясы бар науқастарға қолданған кезде аса сақ болу керек. Фентанилді апиынға тәуелді пациенттерге қолдануға болмайтыны жөнінде ақпарат бар, яғни ол өлімге әкеп соғатын респираторлы депрессияның дамуына әкеп соғуы мүмкін. Фентанилді қолданғаннан кейін операциядан соң болатын депрессияға байланысты, науқастар операциядан кейін күтімді керек етеді. Респираторлы депрессиясы туындағанда апиынның антагонисі – налоксонды қолданады. Барлық пациенттер налоксонның соңғы дозасын енгізгеннен кейін 6 сағат бойы бақылауды керек етеді. Тыныс алуды стимуляциялауды анальгезияға ықпалын тигізбейтін доксапрамды енгізу арқылы жүргізеді. Егде жастағы науқастарда Фентанилге ми сезімталдығы дамыған, сондықтан оларға төмен дозаны қолдану қажет. Апиынды қолданудың толеранттылығы мен бұзылуы (теріс пайдалану және тәуелділік) Толеранттылық, физикалық және психологиялық тәуелділік апиындарды қайта қолдану кезінде дамуы мүмкін. Апиындарды қайта қолдану апиындарды қолданудың бұзылуына (OUD) әкелуі мүмкін. Фентанилді теріс пайдалану немесе қасақана теріс пайдалану артық дозалануға және/немесе өлімге әкелуі мүмкін. OUD даму қаупі жеке немесе отбасылық тарихы бар заттарды қолдану бұзылыстары бар пациенттерде (алкогольді тұтыну бұзылысын қоса), сондай-ақ темекі өнімдері тұтынушыларында немесе жеке анамнезінде психикалық денсаулығының басқа бұзылулары бар (мысалы, депрессия, мазасыздық және тұлғаның бұзылуы) пациенттерде артады. Кардиологиялық бұзылулар Антихолинергиялық дәрілерді жеткілікті мөлшерде алмаған пациенттерде, сондай-ақ фентанилді ваголитикалық әсерсіз миорелаксанттармен бір мезгілде қолданған жағдайда брадикардия және жүрек қызметінің тоқтауы дамуы мүмкін. Брадикардияны атропинмен жоюға болады. Нейролептиктермен өзара әрекеттесуі Пациенттер фентанилдің және нейролептикалық дәрілердің бір мезгілде қолданылуы кезіндегі әсерінің ерекшеліктері туралы, әсіресе олардың әрекет ету ұзақтығының айырмашылығы туралы хабардар болуы тиіс. Бұл дәрілерді бір мезгілде қолданғанда гипотензия жағдайлары жиірек байқалады. Нейролептикалық дәрілер Паркинсон ауруына қарсы дәрілердің көмегімен жоюға болатын экстрапирамидтік симптомдардың пайда болуын туындатуы мүмкін. Гепатобилиарлы жүйе Басқа апиындар сияқты, антихолинергиялық әсердің салдарынан фентанил өт шығаратын жолдағы қысымның жоғарылауын және кейбір жағдайларда Одди сфинктерінің түйілуін туындатуы мүмкін. Босану кезінде фентанилді қолдану жаңа туған нәрестеде тыныс алудың бәсеңдеуін туындатуы, асқазанда іркілу тудыруы және анадағы ингаляциялық пневмония қаупін арттыруы мүмкін. Бензодиазепиндер сияқты тыныштандыратын дәрілік заттарды немесе бензодиазепиндерге ұқсас әсер ететін дәрілік заттарды бір мезгілде пайдалануға байланысты қауіп Фентанил мен бензодиазепиндер сияқты тыныштандыратын препараттарды немесе бензодиазепиндерге ұқсас әсер ететін дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану седацияға, тыныс алудың бәсеңдеуіне, комаға және өлімге әкелуі мүмкін. Емдеудің баламалы нұсқалары мүмкін емес пациенттерге осы тыныштандыратын препараттарды қатарлас тағайындаған жағдайда қауіптерді ескеру керек. Егер фентанилді тыныштандыратын препараттармен қатарлас қолдануға қатысты шешім қабылданса, ең аз тиімді дозаны қолдану керек, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Респираторлық депрессия мен седацияның белгілері мен симптомдарын мұқият қадағалау қажет. Осыған байланысты пациенттер мен оларға қарайтын адамдар осы симптомдар туралы хабардар болуы тиіс. Серотониндік синдром Фентанилді серотонинергиялық нейроберіліске әсер ететін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде сақ болуы керек. Серотонинергиялық дәрілермен, мысалы СКҚСТ, СКҚТН және серотонин метаболизмін әлсірететін дәрілермен (оның ішінде МАОТ) бір мезгілде қолданғанда өмірге потенциалды қауіп төндіретін жағдай – серотониндік синдромы дамуы мүмкін. Ол фентанилді ұсынылған дозада қолданған кезде байқалуы мүмкін. Серотониндік синдром психикалық жағдайдың өзгеруін (мысалы, қозу, елестеулер, команы), вегетативті жүйке жүйесінің тұрақсыздығын (мысалы, тахикардия, ауытқымалы артериялық қысым, гипертермия), нейробұлшықет бұзылуларын (мысалы, рефлекстердің күшеюі, қимыл үйлесімінің бұзылуы, сіресу) және/немесе ас қорыту жүйесі тарапынан симптомдарды (мысалы, жүрек айнуы, құсу, диарея) қамтуы мүмкін. Серотониндік синдромға күдік болған кезде фентанилді қолдануды жылдам тоқтату қажет болуы мүмкін. Педиатрияда қолданылуы Препаратты 2 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдеу кезінде психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналыспаған жөн.

Препарат жүктілік немесе емшек емізу кезеңінде қарсы көрсетілген.

• Бупренорфин препараттың әсерін төмендетеді. • Орталық жүйке жүйеге (апиындармен, тыныштандыратын дәрілермен, ұйықтататын дәрілермен, фенотиазиндермен, транквилизаторлармен, миорелаксанттармен, седацияны туындататын антигистаминді препараттармен, габапентиноидтар (габапентин және прегабалин), алкогольмен) депрессивті әсер ететін басқа препараттармен бір мезгілде қолдану кезінде бір-бірінің жағымсыз әсерлерін (орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, гиповентиляция, артериялық гипотензия) күшейтуі мүмкін. Барбитураттарды (әсіресе фенобарбиталды) жүйелі қабылдағанда, есірткі анальгетиктердің ауыруды басатын әсері азаюы мүмкін. Барбитураттарды немесе есірткі анальгетиктерді ұзақ уақыт бойы қолдану айқаспалы толеранттылықтың дамуына әкеледі. Бензодиазепиндер нейролептаналгезиядан шығу уақытын ұзартады. Азоттың шала тотығы бұлшықеттің сіресуін, гипертензияға қарсы дәрілер артериялық гипотензияны күшейтеді, МАОТ ауыр асқынулар қаупін ұлғайтады. • Налоксон есірткілік анальгетиктерді пайдаланудан болған тыныстың тежелуін және анальгезияны қайтарады. Налорфин есірткілік анальгетиктер әсерінен болған, олардың ауыруды басатын әсері сақталған жағдайда, тыныс алу депрессиясын қайтарады. • P450 3A4 (CYP3A4) цитохромының тежегіштері • Фентанил СҮР3А4 арқылы жылдам және ауқымды метаболизденеді. • Фентанилді СҮР3А4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану фентанил клиренсінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. • Фентанилді бір рет қолдану кезінде респираторлық депрессия қаупінің кезеңі ұзақ болуы мүмкін, бұл пациентке ерекше күтім жасауды және одан да ұзақ бақылауды талап етуі мүмкін. Фентанилді CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде ұзақ уақыт қолданғанда фентанил дозасын оның жинақталуын болдырмау үшін азайту қажеттілігі туындауы мүмкін, бұл тыныс алудың ұзақ немесе баяу бәсеңдеу қаупін арттыруы мүмкін. • Ритонавир (CYP3A4 ең күшті тежегіштерінің бірі) ішке қолданғанда 2/3-ке вена ішіне енгізілген фентанил клиренсін азайтады, алайда ритонавирді бір рет вена ішіне енгізу фентанилдің ең жоғары концентрациясына әсер етпеді. • Итраконазол (CYP3A4 күшті тежегіші) 4 күн бойы күніне 200 мг дозада ішке қолданған кезде вена ішіне енгізілген фентанилдің фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ. • Фентанилді флуконазолмен немесе вориконазолмен (орташа күштің CYP3A4 тежегіштері) бір мезгілде қолданған кезде фентанилдің әсері күшейтілуі және/немесе ұзартылуы мүмкін. • Фентанилді ваголитикалық әсерсіз миорелаксанттармен бір мезгілде қолданған жағдайда брадикардия дамуы және жүрек қызметінің тоқтауы мүмкін. • Серотонинергиялық дәрілер • Фентанил мен серотонинергиялық дәрілерді, мысалы серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерін (СКҚСТ), серотонинді кері қартмайтын тежегіштерін және норадреналинді (СКҚТН) мен МАОТ бір мезгілде қолдану өмір үшін потенциалды қауіпті жағдай – серотониндік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін. • Фентанилдің басқа дәрілердің әсеріне ықпал етуі • Фентанилді қолданғаннан кейін ОЖЖ басқа депрессанттарының дозасын азайту керек. Мұны операциядан кейін ескеру қажет, өйткені терең анальгезия операциядан кейінгі кезеңде сақталуы немесе қайталануы мүмкін айқын респираторлық депрессиямен қатар жүреді. Осы кезеңде бензодиазепин сияқты ОЖЖ депрессантын қолдану респираторлық депрессияның қаупін арттыруы мүмкін. • Фентанилмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы этомидат концентрациясы елеулі (2-3 есе) артады. Фентанилмен бір мезгілде қолданғанда этомидаттың жалпы плазмалық клиренсі және таралу көлемі 2-3 есе азаяды, жартылай шығарылу кезеңі өзгеріссіз қалады. • Фентанил мен мидазоламды бір мезгілде вена ішіне енгізу мидазоламның жартылай шығарылуының терминальді кезеңінің ұлғаюын және плазмалық клиренсінің азаюын туындатады. Осы дәрілерді фентанилмен бір мезгілде қолданған кезде олардың дозасын азайту қажеттігі туындауы мүмкін. • Апиынды агонистер • Фентанилді бупренорфин сияқты апиынды агонистермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, өйткені олар бұрын енгізілген апиындардың ауыруды басатын әсеріне қарама қайшы болуы мүмкін. • Н2 гистаминді рецепторлардың блокаторлары • Циметидин апиынды анальгетиктердің метаболизмін төмендетуі мүмкін, бұл олардың қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі. • Құсуға қарсы дәрілік заттар • Апиынды анальгетиктер метоклопрамид пен домперидонның асқазан-ішек жолына әсер етуіне қарама қайшылық көрсетеді. • Басқа дәрілерге әсері • Ципрофлоксацинмен апиынды анальгетиктермен премедикациядан аулақ болу керек, себебі олар қан плазмасындағы соңғысының концентрациясын төмендетеді. Сонымен қатар, апиынды анальгетиктерді бір мезгілде қолданғанда плазмадағы мексилетин деңгейі төмендеуі мүмкін. • Үйлесімсіздігі • Препаратты бір ыдыста басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.