Фарестон, 20 мг және 60 мг таблеткалар таблетки 60 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 29.5 мг немесе 88.5 мг торемифен цитраты (20 мг немесе 60 мг торемифенге баламалы), қосымша заттар: жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, повидон, натрий крахмал гликоляты (А типі), микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жағында «ТО 20» жазуы бар, ақ немесе дерлік ақ түсті, шеттері қиғашталған, тегіс беткейлі дөңгелек пішінді таблеткалар (20 мг доза үшін). Бір жағында «ТО 60» жазуы бар, ақ немесе дерлік ақ түсті, шеттері қиғашталған, тегіс беткейлі дөңгелек пішінді таблеткалар (60 мг доза үшін).

20 мг доза үшін: Бірінші желідегі препарат ретінде менопаузадан кейін сүт безінің гормонға тәуелді метастаздық обырды емдеуде. 60 мг доза үшін: Бірінші желідегі препарат ретінде менопаузадан кейін сүт безінің гормонға тәуелді метастаздық обырды емдеуде. Фарестон эстрогенрецепторнегативті ісіктері бар пациенттерге ұсынылмайды.

Эндокриндік ем. Гормондардың антагонистері және олардың аналогтары. Антиэстрогендер. Торемифен АТХ коды: L02BА02 Торемифен трифенилэтиленнің стероидты емес туындысы болып табылады. Осы кластың басқадай өкілдері сияқты, мысалы, тамоксифен және кломифен, торемифен эстрогендер рецепторларымен байланысады және емдеу ұзақтығына, жануардың түріне, жынысына, нысана-ағзаға және басқадай ерекшеліктеріне байланысты эстрогенге ұқсас, антиэстрогенді (немесе бір мезгілде) әсер береді. Көбінесе трифенилэтиленнің стероидты емес туындылары адамдарда да, егеуқұйрықтарда да, тышқандарда да эстрогенге ұқсас әсер етеді. Менопаузадан кейін сүт безінің обырына шалдыққан пациенттерді торемифенмен емдеген кезде сарысулық холестериннің және ТТЛП орташа төмендегені білінді. Торемифен эстроген рецепторларымен спецификалық байланысады және ДНҚ синтезінің эстроген арқылы стимуляциялануын және жасушалық репликацияны тежейді. Обырдың кейбір тәжірибелік үлгілерінде және/немесе торемифеннің жоғары дозаларын қолданған кезде ісікке қарсы эстрогенге тәуелсіз әсер етті. Торемифеннің обырға қарсы әсері сүт безінің обырына, г.о., эстрогенге қарсы әсер арқылы жүзеге асады, алайда басқа механизмдердің де (онкогендердің экспрессиясындағы өзгерулер, өсу факторының секрециясы, апоптоз индукциясы және жасушалық циклдің кинетикасына ықпалы) ісікке қарсы әсер етуі мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.

Дозалау режимі Сүт безінің дисгормональді гиперплазиясында тиісті доза – тәулігіне 20 мг. Сүт безінің эстрогенге тәуелді обырында тиісті доза тәулігіне 60 мг құрайды. Енгізу жолы және тәсілі Препарат, ас қабылдауға қарамай, пероральді қолдануға арналған.

- препараттың қандай да бір компонентіне аса жоғары сезімталдық - анамнезінде эндометрий гиперплазиясы - бауыр функциясының айқын жеткіліксіздігі - жүрек өткізгіштігінің өзгеруі, QT аралығының туа біткен немесе жүре біткен ұзаруы - электролиттік тепе-теңдік бұзылғанда, әсіресе түзетілмеген гипокалиемияда - клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардия - клиникалық тұрғыдан маңызды жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарыншаның лықсу фракциясының төмендеуі - анамнезінде симптоматикалық аритмия

Көбінесе: қан кернеулері, шамадан тыс терлеу, жатырдан қан кетулер, қынаптық бөлінділер, қатты қажығыштық, жүрек айну, бөртпе, қышыну, бас айналу және депрессия секілді жағымсыз реакциялар пайда болады. Әдетте бұл жағымсыз әсерлер жеңіл түрде көрінеді және торемифеннің гормоналды әсерінен болады. Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі келесідей жіктеледі: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес). Өте жиі (>1/10-нан) - қан кернеулері - қатты тершеңдік Жиі (>1/100 <1/10 дейін) - жатырдан қан кету, қынаптық бөлінділер - қатты қажу - бас айналуы - ісінулер - жүрек айнуы, құсу - бөртпе, қышыну - депрессия Жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін) - кеңістіктегі бағыттан жаңылысу - тәбеттің жоғалуы - ұйқысыздық - бас ауыруы - тромбоэмболиялық көріністер: терең веналар тромбозы, тромбофлебиттер және өкпе эмболиясы - диспноэ - іш қату - эндометрий гипертрофиясы - дене салмағының жоғарылауы Сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін) - трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы - эндометрий полиптері - вертиго Өте сирек (<1/10 000) - мөлдір қабықтың қысқа мерзімдік бұлдырауы - сарғаю - алопеция - эндометрий гиперплазиясы, эндометрий обыры - гиперкальциемия, әсіресе сүйектерінде метастазалары бар науқастар Жиілігі белгісіз - гепатит, бауыр стеатозы - тромбоцитопения, анемия, лейкопения Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: кеңістікте бағдардың бұзылуы, бас айналу, бас ауыру препаратты тәулігіне 680 мг дозада қолданған кезде пайда болуы мүмкін. Сондай-ақ QT аралығының ұзаруына назар аударған жөн, ол артық дозаланған кезде пайда болуы мүмкін. Емі: симптоматикалық ем, спецификалық антидоты жоқ. Дәрілік препаратты қабылдаудан бұрын дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз

Емдеуді бастамас бұрын пациент гинекологиялық тексеруден өтуі керек. Препарат дәрігердің нұсқауымен қолданылады. Препаратты қолданар алдында және қолданған кезде келесі жағдайларда дәрігермен кеңесу қажет: - артериялық гипертензия - қант диабеті - дене салмағының жоғары деңгейі (>30) - ұзақ уақыт гормонды алмастыру терапиясын алатын пациенттер Арнайы ескертулер Емдеуді бастамас бұрын пациент гинекологиялық тексеруден өтуі керек. Эндометрийдің шырышты қабығының жағдайына ерекше көңіл бөлінуі тиіс. Содан кейін гинекологиялық тексерілулер жылына кем дегенде бір рет қайталануға тиіс. Артериялық гипертензияға, қантты диабетке шалдыққан және дене салмағының индексі жоғары деңгейде (>30) болатын, немесе гормонды алмастыру терапиясын ұзақ уақыт қабылдаған пациенттер эндометрий обыры бойынша қатерлі топқа жатады, сондықтан мұқият бақылауды қажет етеді. Фарестонды қолдану кезінде қандағы эритроциттердің, лейкоциттердің және тромбоциттердің санын бақылау және бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Торемифенді анамнезінде ауыр тромбоэмболиялық аурулар жағдайлары болған пациенттерді емдеу үшін қолданбау керек. Кейбір пациенттерде QT аралығының дозаға тәуелді ұзаруы байқалуы мүмкін. Фарестонды (әсіресе егде жастағы пациенттерде) миокардиальді ишемия немесе QT аралығының ұзаруы сияқты проаритмиялық жағдайдағы пациенттерге сақтықпен қолдану қажет, ол вентрикулярлы аритмияның (дірілдеуді/жыпылықтауды қосқанда) пайда болу қаупінің артуына және жүректің тоқтап қалуына әкеп соқтыруы мүмкін. Жүрек аритмиясымен астасуы мүмкін және Фарестон препаратын қолдану кезінде туындайтын симптомдар пайда болған кезде емдеуді тоқтату және ЭКГ зерттеу жүргізу қажет. Егер QТс аралығы > 500 мс болса, препаратты қолданбаған жөн. Жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі бар пациенттер немесе ауыр дәрежедегі стенокардияға шалдыққан пациенттер, сондай-ақ емнің басында сүйектерінде метастазасы бар пациенттер, гиперкальциемия дамуы мүмкін адамдар мұқият бақылануды керек етеді. Тұрақсыз диабетке шалдыққан, жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар немесе жалпы жағдайы ауыр пациенттерге препаратты қолдану жөнінде ақпарат жоқ. Препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығында, лактазалық Lapp (ЛАПП)-лактаза жеткіліксіздігінде немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясында препаратты қолдануға болмайды.

Фарестонды, оның қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты ақпарат жоқ болуына байланысты жүктілік және бала емізу кезеңінде қолданбаған жөн. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Әдетте препарат автокөлікті басқарған кезде немесе басқа механизмдермен жұмыс жасаған кезде реакция жылдамдығына әсерін тигізбейді, бірақ жекелеген жағдайларда бас айналу, әлсіздік және көрудің нашарлауы мүмкін. Мұндай жағдайларда автокөлікті басқаруды немесе басқа механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұру қажет.

Фарестонды QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бірге қолданған кезде QT аралығын ұзартудың қосымша әсерінің пайда болуы мүмкін. Бұл вентрикулярлы аритмиялардың, дірілдеуді/жыпылықтауды қосқанда, туындау қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан Фарестонды келесі дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды: -IA класының аритмияға қарсы препараттары (мысалы: квинидин, гидроквинидин, дизопирамид); - III класының аритмияға қарсы препараттары (мысалы: амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); - нейролептиктер (мысалы: фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); - бактерияға қарсы препараттар (мысалы; моксифлоксацин, в/і эритромицин, пентамидин, безгекке қарсы дәрілер, әсіресе галофантрин); - антигистаминдік дәрілер (мысалы: терфенадин, астемизол, мизоластин); - басқалары (цисапирид, винкамин в/і, бепридил, дифеманил). Кальцийдің бүйрек экскрециясын (тиазидті диуретиктер) азайтатын препараттарды бір мезгілде қолданғанда гиперкальциемия дамуы мүмкін. Бауырдың ферменттік жүйелерінің индукторлары (мысалы: фенобарбитал, карбамазепин) бауырдағы торемифеннің метаболизмін жеделдетіп, қан плазмасындағы торемифеннің тепе-теңдік концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін Бұл жағдайда тәуліктік дозаны екі есе арттыру қажет болуы мүмкін. Эстрогендер мен варфарин тәрізді антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау қан кету уақытын едәуір арттыруы мүмкін. Оларды бір уақытта қолданудан аулақ болу керек. CYP 3А ферменттік жүйесін тежейтін кейбір препараттар торемифеннің метаболизмін баяулатуы мүмкін, сондықтан осындай препараттарды бір мезгілде тағайындағанда (мысалы: кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) осы фактіні ескеру қажет.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 15°С -ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!