Эзомепразол – ГЕН лиофилизат 40 мг

Бір құтының ішінде белсенді зат - Эзомепразол - 40.0 мг (42.55 мг натрий эзомепразолы түрінде), қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған шелпек немесе ұнтақ.

Вена ішіне енгізуге арналған Эзомепразол-ГЕН ересектердің қолдануына арналған: - гастритті антисекреторлық емдеу кезінде, жүргізу мүмкін болмаған жағдайда, пероральді емге балама ретінде, мысалы: • эзофагит және/немесе рефлюкс ауруының айқын симптомдары бар пациенттерде гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы кезінде • қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСЕП) қабылдаумен байланысты пептидтік ойықжараларды жазу үшін • қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСЕП қабылдаумен байланысты пептидтік және дуоденальды ойықжаралары дамуының профилактикасы үшін - эндоскопиялық гемостаздан кейін пациенттерде пептидтік және дуоденальды ойықжаралардан қан кету қайталануының профилактикасы үшін Эзомепразол-ГЕН 1-18 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдерге көрсетілген: - гастритті антисекреторлық емдеу кезінде, жүргізу мүмкін болмағанда пероральді емге балама ретінде, мысалы: • эрозиялық рефлюкс-эзофагит және/немесе рефлюкс ауруының айқын симптомдары бар пациенттердегі гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруында (ГЭРА).

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (gastro - esophageal reflux disease - GORD) емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Эзомепразол. АТХ коды: A02BC05 Эзомепразол омепразолдың S-изомері болып табылады және спецификалық мақсатта әсер ету механизмі арқылы асқазандағы тұз қышқылының секрециясын төмендетеді. Бұл - асқазанның париетальді жасушаларындағы протонды помпаның спецификалық тежегіші. Омепразолдың S- және R-изомерлерінің фармакодинамикалық белсенділігі ұқсас. Әсер ету механизмі Эзомепразол H+K+-ATФаза ферменті - протонды помпаны тежейтін париетальді жасушалардың секреторлық өзекшелерінің қатты қышқылды ортасында белсенді нысанға айналатын әлсіз негіз болып табылады, осы орайда тұз қышқылының негіздік те, көтермеленген де секрециясының тежелуі жүреді. Фармакодинамикалық әсерлері Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) бар пациенттер 5 күн бойы 20 мг немесе 40 мг дозада эзомепразолды ішке қабылдаудан кейін 4-тен жоғары асқазанішілік pH, орта есеппен, 13 сағат және 17 сағат, тиісінше, симптомдар болғанда 24 сағат бойы сақталды. Вена ішіне енгізу және ішке қабылдау кезіндегі әсері бірдей. Пайдалану кезінде эзомепразолды пероральді қабылдаудан кейін плазмадағы концентрациясы, қышқыл бөлінісінің тежелуі мен әсерінің арасындағы қатынастар үшін жанама параметр ретінде AUC көрсетілді. Дені сау субъектілерде 23,5 сағат бойы 8 мг/сағат дозада венаішілік инфузияның ұзаққа созылуына ұласатын 30 минут бойы болюсті инфузия ретінде 80 мг эзомепразолды вена ішіне енгізу аясында асқазандағы pH мәні, орта есеппен, 21 сағат ішінде 4-тен жоғары, тиісінше, 11-13 сағат ішінде, әрі 24 сағаттан астам уақытта 6-дан жоғары болды. Эзомепразолды 40 мг дозада пероральді қабылдағанда рефлюкс-эзофагит мәлімделуі пациенттердің 78% жуығында 4 апта емделуден кейін, ал пациенттердің 93% жуығында 8 апта емделуден кейін басталады. Рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеуде Форрест Ia, Ib, IIa немесе IIb болып сипатталатын пептидтік ойық жарадан қан кетуі эндоскопиялық расталған пациенттер (тиісінше, 9%, 43%, 38% және 10%) топтарға бөлу мақсатында, ал бірі вена ішіне енгізуге арналған эзомепразол ерітіндісін (n=375) немесе плацебо (n=389) алуға рандомизацияланды. Эндоскопиялық гемостаз өткізілген соң пациенттер 30 минут бойы вена ішіне енгізу көмегімен, одан кейін сағатына 8 мг үздіксіз енгізілетін 80 мг эзомепразол немесе 72 сағат бойы плацебо қабылдады. Барлық пациент 72 сағаттан соң қышқылды басу үшін 27 күн бойы бүркемеленбеген 40 мг эзомепразолды пероральді қабылдады. Қайталап қан кету эзомепразол қабылдап жүрген топтарда, плацебо қабылдаған топтардағы 10.3%-бен салыстырғанда, 5.9%-да 3 күн ішінде туындады. Емдеуден кейін 30 күн өткен соң, эзомепразол қабылдап жүрген топта қайтадан қан кету, плацебо қабылдаған топпен салыстырғанда, тиісінше, 7.7% және 13.6% құрады. Асқазан бездерінің секрециясын төмендететін препараттармен емдеу кезінде плазмадағы гастрин концентрациясы тұз қышқылының секрециясы нәтижесінде жоғарылайды. Тұз қышқылы секрециясының салдарынан CgA концентрациясы жоғарылайды. CgA концентрациясының жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді анықтауға арналған тексерулер нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Протонды помпа тежегіштермен емге осындай әсерін болдырмау үшін CgA концентрациясының зерттеулерін жүргізуге дейін 5-14 бұрын тоқтата тұру қажет. Бұл ППТ емдеуінен кейін күмәнді жоғарылауы мүмкін CgA концентрацияларының қалыпты мәніне оралуына жағдай жасайды. Ұзақ уақыт аралығы бойына эзомепразолды ішке қабылдаған балалар мен ересек пациенттерде энтерохромаффин тәрізді жасушалар санының көбеюі білінді, ықтималды түрде, бұл плазмадағы гастрин концентрациясының жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Осы құбылыс клиникалық мәнді емес. Асқазан бездерінің секрециясын төмендететін препараттарды ұзақ уақыт бойы пероральді қабылдаған пациенттерде асқазандағы безді кисталардың түзілуі жиірек білінді. Осы құбылыстар тұз қышқылы секрециясының тежелуі нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістер себебінен болады, қатерсіз және кері дамуға ұшырайды. Асқазандағы тұз қышқылының секрециясын бәсеңдететін дәрілік препараттарды, оның ішінде протонды помпа тежегіштерін қолдану асқазан-ішек жолында қалып шегінде болатын микробты флораның асқазандағы мөлшерінің көбеюімен қатар жүреді. Протонды помпа тежегіштерін қолдану Salmonella және Campylobacter туғызған, ал ауруханаға жатқызылған пациенттерде сондай-ақ Clostridium difficile тудырған асқазан-ішек жолының инфекциялық аурулар қаупінің мардымсыз артуына алып келуі мүмкін. Балалар Плацебо-бақыланатын зерттеуде (1-ден 11 айлық жасқа дейінгі 98 пациент) ГЭРА белгілері мен симптомдары бар пациенттерде тиімділігі мен қауіпсіздігі бағаланды. Эзомепразол 1 мг/кг дозада 2 апта бойы күніне бір рет пероральді тағайындалды (ашық фаза), ал 80 пациент тағы 4 аптаға зерттеуге (салыстырмалы жасырын зерттеу, емдеуді тоқтату фазасы) қосылды. Симптомдар нашарлауы салдарынан тоқтатуға дейінгі бастапқы соңғы нүкте уақытына қатысты эзомепразол мен плацебо арасында елеулі айырмасы болмады. Плацебо-бақыланатын зерттеуде (< 1 айлық жастағы 52 пациент) ГЭРА симптомдары бар пациенттердегі тиімділігі мен қауіпсіздігі бағаланды. Эзомепразол 0,5 мг/кг, кем дегенде, 10 күн бойы күніне бір рет пероральді тағайындалды. Эзомепразол мен плацебо арасында, ГЭРА симптомдары пайда болған жағдайлар санының бастапқы деңгейімен салыстырғанда, өзгерістер мен бастапқы соңғы нүктесінің арасындағы елеулі айырма анықталмады. Педиатриялық зерттеулер нәтижелері 0,5 мг/кг және 1,0 мг/кг эзомепразолдың < 1 айлық және жасы 1-ден 11 айлыққа дейінгі сәбилерде, тиісінше, өңеш ішіндегі рН < 4 мәнімен орташа уақыт пайызын кемітуін көрсетті. Қауіпсіздік бейіні ересектердегі сияқты болды. Протон помпасының тежегіштерімен (ППТ) ұзақ уақыт емделіп жүрген ГЭРА бар педиатриялық (1-ден 17 жасқа дейінгі) пациенттердегі зерттеуде балалардың 61%-да клиникалық мәні белгісіз және атрофиялық гастрит немесе карциноидты ісіктер дамуынсыз ECL жасушалары гиперплазиясының жеңіл дәрежесі дамыды.

Дозалау режимі Гастритті антисекреторлық емдеу, жүргізу мүмкін болмаған жағдайда, пероральді емге балама ретінде Пероральді ем жүргізу мүмкін болмаған жағдайда пациенттерге тәулігіне 1 рет 20-40 мг дозада препарат парентеральді ұсынылуы мүмкін. Эзофагитпен ауыратын пациенттерде гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы (ГЭРА) кезінде тәулігіне 1 рет 40 мг эзомепразол дозасы ұсынылады. ГЭРА симптомдарын емдеу үшін препарат тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолданылады. Қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептидтік ойықжараларын емдеу үшін тәулігіне 1 рет 20 мг доза ұсынылады. Қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептидтік және дуоденальды ойықжараларының профилактикасы үшін тәулігіне 1 рет 20 мг доза ұсынылады. Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойықжарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялық емдеуден кейінгі асқазанның немесе он екі елі ішектің ойықжарасынан қайта қан кету дамуының профилактикасы Емдік эндоскопиядан кейін пептидтік немесе дуоденальды ойықжарадан жедел қан кету жағдайында 30 минут ішінде бір реттік инфузия түрінде 80 мг дозада препарат ұсынылады, содан кейін 3 күн (72 сағат) бойы 8 мг/сағ дозада препараттың вена ішіне ұзартылған инфузиясы ұсынылады. Парентеральді терапия аяқталғаннан кейін қышқыл секрециясын басу үшін антисекреторлық ем ұсынылады Қолдану тәсілі Инъекциялар 40 мг дозасы 5 мл (8 мг/мл) дайындалған ерітінді кем дегенде 3 минут ішінде вена ішіне инъекция түрінде енгізіледі. 20 мг дозасы 2,5 мл немесе дайындалған ерітіндінің жартысын (8 мг / мл) венаішілік инъекция түрінде кемінде 3 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы керек. Инфузиялар 40 мг дозасы Эзомепразолдың дайындалған ерітіндісі 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. 20 мг дозасы Дайындалған ерітіндінің жартысы 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы керек. 80 мг болюстік дозасы Қалпына келтірілген ерітінді 30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. 8 мг/сағ дозасы Қалпына келтірілген ерітінді 71.5 сағат ішінде ұзартылған венаішілік инфузия түрінде енгізіледі. (Инфузия жылдамдығы шамамен 8 мг/сағ құрайды). Енгізу әдісі мен жолы Қалпына келтірілген ерітіндіні дайындау Қолданар алдында сұйылтылған ерітіндіні қатты қоспалар мен боялудың бар-жоғын көзбен шолып тексеру керек. Тек мөлдір ерітінді қолданылуы керек. Тек бір рет қолдануға арналған. Егер сұйылтылған ерітіндісі бар құтының барлығын пайдаланбау қажет болса, қалған пайдаланылмаған ерітіндіні жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялау қажет. 40 мг инъекциясы Инъекцияға арналған ерітінді (8 мг/мл) 40 мг эзомепразолы бар құтыға вена ішіне енгізуге арналған 5 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісін қосу жолымен дайындалады. Инъекцияға арналған сұйылтылған ерітінді түссізден бозғылт сарыға дейінгі мөлдір сұйықтық болып табылады. 40 мг инфузиясы Инфузиялық ерітінді 40 мг эзомепразол бар бір құтының ішіндегісін вена ішіне енгізуге арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің 100 мл-де еріту арқылы дайындалады. Ерекше популяциялық топтар туралы қосымша ақпарат Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданудың шектеулі тәжірибесіне байланысты осындай пациенттерді емдеу кезінде сақ болған жөн. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер ГЭРА Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде ең жоғары тәуліктік дозасы 20 мг құрайды. Пептидтік ойықжарадан қан кету Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде болюстік инфузия түрінде енгізілген бастапқы 80 мг дозасынан кейін 71,5 сағат ішінде 4 мг/сағ ұзақ венаішілік инфузиямен шектелген жөн. Егде жастағы пациенттер Егде және үлкен жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Балалар Дозалау 1-18 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдер Гастритті антисекреторлық емдеу, жүргізу мүмкін болмағанда пероральді емге балама ретінде Пероральді препараттарды қабылдай алмайтын пациенттерді ГЭРА толық емдеу кезеңінің шеңберінде күніне бір рет парентеральді жолмен емдеуге болады (дозаларын төмендегі кестеден қараңыз). Әдетте, венаішілік емдеу кезеңі қысқа болуы тиіс, одан кейін мүмкіндігінше тезірек пероральді емдеуге ауысу қажет. Вена ішіне ұсынылатын Эзомепразол-ГЕН дозалары Жас топтары — Эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу — ГЭРА симптоматикалық емдеу 1-11 жас — Салмақ < 20 кг: 10 мг күніне бір рет Салмақ ≥ 20 кг: 10 мг немесе 20 мг күніне бір рет — 10 мг күніне бір рет 12-18 жас — 40 мг күніне бір рет — 20 мг күніне бір рет Инъекциялар 40 мг доза Дайындалған ерітіндінің (8 мг/мл) 5 мл вена ішіне инъекция түрінде кемінде 3 минут ішінде енгізіледі. 20 мг доза 2,5 мл немесе дайындалған ерітіндінің жартысын (8 мг/мл) венаішілік инъекция түрінде кемінде 3 минут ішінде енгізеді. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс. 10 мг доза Дайындалған ерітіндінің (8 мг/мл) 1.25 мл кемінде 3 минут ішінде вена ішіне енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс. Инфузиялар 40 мг доза Дайындалған ерітінді 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. 20 мг доза Дайындалған ерітіндінің жартысы 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс. 10 мг доза Дайындалған ерітіндінің төрттен бір бөлігі 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары утилизациялануы тиіс. Емдеу ұзақтығы Әдетте, венаішілік түрімен емдеу кезеңі қысқа, пациентті препаратты пероральді қабылдауға мүмкіндігінше тез ауыстырған жөн. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Препаратты қолдануды өткізіп алған жағдайда емдеуді түзету үшін емдеуші дәрігерге хабарлау қажет. Тоқтату синдромы қаупінің болуына көрсетілім Қатысты емес

- белсенді затқа, алмастырылған бензимидазолдарға немесе құрамы бөлімінде көрсетілген басқа қосымша заттарға жоғары сезімталдық - нелфинавирмен бірге қолдану

Бас ауыру, іштің ауыруы, диарея және жүрек айну клиникалық сынақтарда (сондай-ақ тіркеуден кейінгі қолдану кезінде) бәрінен жиірек мәлімделген жағымсыз реакцияларға жатады. Бұдан бөлек, әртүрлі дәрілік түрлер, емдеуге көрсетілімдер, жас топтары және пациенттер қауымдары үшін қауіпсіздік бейіні бірдей. Дозаға тәуелді жағымсыз реакциялар анықталмады. Мынадай жағымсыз реакциялардың туындау мүмкіндігі байқалды немесе эзомепразолды пероральді қолдану немесе вена ішіне енгізу кезінде және эзомепразолды пероральді қолдану кезінде жүргізілген постмаркетингтік зерттеулер кезінде жүргізілген клиникалық сынақтарда белгіленген немесе күдік тудырған. Сирек - лейкопения, тромбопения - гипонатриемия - аллергиялық реакциялар (мысалы, қызба, Квинке ісінуі, анафилаксиялық реакция/шок) - қозу, сананың шатасуы, депрессия - дәм сезу сезімталдығының жоғалуы - бронх түйілуі - стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы - өт түзілуімен немесе онсыз гепатит - шаш түсу, жарыққа сезімталдық - буындардың ауыруы, миалгия - қалжырау, қатты терлеп кету Өте сирек - агранулоцитоз, панцитопения - озбырлық, елестеулер - полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (УЭН), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік реакция (DRESS) - анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттердегі бауыр жеткіліксіздігі, энцефалопатия - бұлшықет әлсіздігі - интерстициальді нефрит: кейбір пациенттерде қатарлас бүйрек жеткіліксіздігі жөнінде мәлімделді - гинекомастия Жиі емес - шеткері ісінуі - ұйқысыздық - бас айналу, парестезия, ұйқышылдық - анық көрмеу - вертиго - ауыз кеберсуі - бауыр ферменттерінің артуы - дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем - жамбас, білезік немесе омыртқа бағанының сынуы Жиі - бас ауыру - іштің ауыруы, іш қату, диарея, ентігу, жүрек айну/құсу, асқазанның фундальді аумағындағы безді полиптер (қатерсіз) - енгізген жердегі реакциялар* Белгісіз - гипомагниемия; ауыр гипомагниемия гипокальциемиямен өзара байланысты болуы мүмкін. Гипомагниемия сондай-ақ гипокалиемиямен байланысты болуы мүмкін. - микроскопиялық колит - терінің жеделге жуық қызыл жегісі * Енгізген жердегі реакциялар, негізінен, препаратты жоғары дозада тағайындағанда 3 тәулік (72 сағат) ішінде білінді. Омепразолды (рацемат), әсіресе, жоғары дозаларда вена ішіне қабылдаған қатер шегіндегі пациенттерде жекелеген жағдайларда көру қабілетінің қайтымды бұзылулары хабарланды, бірақ себеп-салдарлы байланысы анықталмады. Балалар 0-ден 18 жасқа дейінгі балаларда қауіпсіздік нәтижелері эзомепразолдың белгілі қауіпсіздік бейінімен үйлеседі, және ешқандай жаңа қауіпсіздік дабылдары анықталмады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Қазіргі уақытта артық дозаланудың өте сирек кездесетін жағдайлары сипатталған. 280 мг дозада ішке қабылдау АІЖ тарапынан жалпы әлсіздікпен және симптомдармен қатар жүрді. 80 мг эзомепразолды ішке бір рет қабылдау және 24 сағат ішінде 308 мг вена ішіне енгізу ешқандай теріс салдарды туындатпады. Эзомепразолдың антидоты белгісіз. Эзомепразол қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысады, сондықтан диализ тиімсіз. Артық дозаланғанда симптоматикалық және жалпы демеуші ем жүргізу қажет.

Кез келген үрейлі симптомдар болған кезде (мысалы, дене салмағының айтарлықтай өздігінен жоғалуы, қайталанатын құсу, дисфагия, қан құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазан ойықжарасы болған кезде (немесе асқазан ойықжарасына күдік болған кезде) қатерлі ісіктің бар-жоғын жоққа шығарған жөн, өйткені эзомепразолмен емдеу симптоматиканы басуы және диагнозды қоюды кешеуілдетуі мүмкін. Ұзақ уақыт қолдану Ұзақ уақыт емдеуде жүрген пациенттер (әсіресе, бір жылдан астам емделіп жүргендер) жүйелі қадағалауда болуы тиіс. Қажеттілік бойынша емдеу Қажеттілігіне қарай ем алып жүрген пациенттер, егер олардың симптомдары сипатын өзгертсе, өз емдеуші дәрігерімен байланысуы қажет екенінен хабардар болуы тиіс. Helicobacter pylori эрадикациясы Эзомепразол-ГЕН Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындалғанда үштік емнің барлық компоненттерінің дәрілік өзара әрекеттесуінің болуы мүмкін екенін ескеру керек. Кларитромицин CYP3A4 қуатты тежегіші болып табылады, сондықтан цизаприд сияқты CYP3A4 арқылы метаболизденетін басқа препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде үштік емді қолданғанда кларитромициннің қарсы көрсетілімдерін және өзара әрекеттесуін есепке алу керек. Асқазан-ішек инфекциялары Протонды сорғы тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campylobacter туындататын асқазан-ішек инфекцияларының туындау қаупін елеусіз түрде арттыруы мүмкін. В12 дәруменінің сіңірілуі Эзомепразолды қолдану гипо - немесе ахлоргидрияның туындауы есебінен В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұны организмдегі қоры төмендеген немесе ұзақ ем кезінде B12 дәрумені сіңірілуінің төмендеу қаупі факторлары бар пациенттерді емдеу кезінде ескерген жөн. Гипомагнемия Ауыр гипомагниемия эзомепразол сияқты протонды сорғы тежегіштерін қабылдаған пациенттерде кемінде 3 ай бойы, ал көп жағдайда бір жыл бойы байқалды. Шаршағыштық, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның ауыр көріністері айқын болмауы мүмкін және көбінесе ескерілмейді. Гипомагниемиясы бар пациенттердің жағдайы магний деңгейін қалпына келтіргеннен және протонды помпа тежегіштерін тоқтатқаннан кейін жақсарды. Протонды сорғы тежегіштерін ұзақ уақыт қолдану немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе магний деңгейін төмендетуі мүмкін басқа дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қолданылуы жоспарланған пациенттерде протонды сорғы тежегіштерін қолдану басталғанға дейін және қолдану кезінде кезең-кезеңімен қан сарысуындағы магний концентрациясын анықтау қажет. Сыну қаупі Протонды сорғы тежегіштерін қабылдау, атап айтқанда, үлкен дозаларда және ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) пайдаланған кезде, көбінесе егде жастағы адамдарда немесе өзге де тиісті қауіп факторлары болған кезде жамбастың, білезіктің және омыртқа бағанының сыну қаупін елеусіз арттыруы мүмкін. Обсервациялық зерттеулер барысында алынған деректер протонды сорғы тежегіштері сынудың жалпы қаупін 10-40% - ға арттырады деп болжауға мүмкіндік береді. Сыну қаупінің жоғарылауына басқа қауіп факторлары да әсер етеді. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер клиникалық ұсынымдарға сәйкес барабар ем алуы және D дәрумені мен кальцийдің барабар дозаларын алуы керек. Жеделге жуық тері қызылжегісі (ЖТҚЖ) Протонды сорғы тежегіштерін қолдану жеделге жуық тері қызылжегісінің өте сирек кездесетін даму жағдайларымен байланысты. Ауру туындаған жағдайда, әсіресе терінің күн түсетін жерлерінде және егер ол артралгиямен бірге жүрсе, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі керек және емдеуші дәрігер Эзомепразол-ГЕН препаратын тоқтату мәселесін қарастырғаны жөн. Протонды сорғы тежегіштерін қабылдағаннан кейін жеделге жуық тері қызылжегісінің туындауы басқа протонды сорғы тежегіштерімен жеделге жуық тері қызылжегісінің туындау қаупін арттыруы мүмкін. Арнайы сақтандырулар Жүктілік Қазіргі уақытта жүктілік кезінде эзомепразолды қолдану туралы клиникалық деректер шектеулі. Клиникаға дейінгі зерттеулерде эзомепразолдың эмбрионның немесе шарананың дамуына қандай да бір тікелей немесе жанама теріс әсері анықталған жоқ. Препараттың рацемиялық қоспасын енгізу жүктілік, босану, сондай-ақ босанғаннан кейінгі даму кезеңінде жануарларға қандай да бір теріс әсерін тигізбеді. Дегенмен, препаратты жүктілік кезінде, абсолютті қажеттілік жағдайында сақтықпен қолдану керек. Жүкті әйелдердегі деректердің шектеулі көлемі (300-ден 1000 дейінгі жүктілік нәтижесі) даму ақауларының немесе эзомепразолдың фето/неонатальді уыттылығының болмайтынын көрсетеді. Лактация кезеңі Эзомепразолдың емшек сүтімен бірге шығатыны белгісіз. Бала емізу кезінде препаратты қабылдау туралы сенімді деректер жоқ. Эзомепразолды лактация кезінде қолдану ұсынылмайды. Фертильділік Пероральді тағайындалған омепразолдың рацемиялық қоспасы туралы клиникаға дейінгі мәліметтерде фертильділікке әсері анықталмады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препарат көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Бас айналу (жиі емес) және анық көрмеу (жиі емес) сияқты жағымсыз реакциялар жөнінде мәлімделді. Осы өзара әрекеттесу жағдайында пациенттер механизмдерді басқармауы немесе пайдаланбауы тиіс.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Эзомепразолды атазанавирмен бірге қолдану ұсынылмайды. Атазанавирді протонды помпа тежегішімен бірге қолдануды болдырмау мүмкін болмаған жағдайда, атазанавирдің дозасын 100 мг ритонавирмен 400 мг-ға дейін арттырумен бірге қан сарысуындағы атазанавирдің концентрациясына мониторинг жүргізу қажет, бұл ретте эзомепразолдың дозасын 20 мг-нан асыруға болмайды. Эзомепразол CYP2C19 тежегіші болып табылады. Эзомепразолмен жүргізілетін емнің басында және соңында CYP2C19 көмегімен метаболизмге ұшырайтын дәрілік препараттармен потенциалды өзара әрекеттесуін қарастыру қажет. Мұндай өзара әрекеттесу клопидогрел мен эзомепразол арасында байқалады. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы белгісіз. Сақтандыру шарасы ретінде эзомепразол мен клопидогрелді қатар қолдану ұсынылмайды. Эзомепразол қажеттілігіне қарай емдеуге тағайындалғанда, плазмада эзомепразол концентрацияларының ауытқуына орай, басқа фармацевтикалық препараттармен өзара әрекеттесу зардаптарын ескеру керек. Терінің күрделі жағымсыз реакциялары (ТКЖР) Эзомепразолмен емдеуге байланысты және өмірге қауіпті болуы мүмкін мультиформалы эритема (МЭ), Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермалық некролиз (УЭН) сияқты терінің күрделі жағымсыз реакциялары (ТКЖР) және эозинофилиямен әрі жүйелі симптомдармен болатын дәрілік реакция (DRESS) өте сирек мәлімделді. Пациенттер терінің ауыр реакциясы - МЭ/СДС/УЭН/DRESS белгілері мен симптомдарынан хабардар болуы тиіс және кез келген сипаттас белгілер мен симптомдар анықталғанда медициналық көмек алу үшін дереу өз дәрігеріне қаралуы тиіс. Терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары пайда болғанда дереу эзомепразол қабылдап, қажет болса, қосымша медициналық жәрдем/мұқият мониторинг қамтамасыз етілу керек. МЭ/СДС/УЭН/DRESS бар пациенттерде препарат қайта тағайындалмауы тиіс. Сахароза Препарат құрамында сахароза бар. Фруктоза жақпаушылығының, глюкоза-галактозалық мальабсорбция немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігінің сирек тұқым қуалайтын кінәраттары бар пациенттерге аталған препаратты қабылдауға болмайды. Зертханалық зерттеулерге әсері Хромогранин А жоғары деңгейі (CgA) нейроэндокриндік ісіктердің бар-жоғын тексеру нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Бұған жол бермеу үшін эзомепразолмен емдеуді хромогранин А деңгейін зерттеуге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтатқан жөн. Егер CgA және гастрин деңгейлері бастапқы өлшеуден кейін эталондық мәндер диапазонына келмесе, өлшеуді протонды помпа тежегішімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталаған жөн. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері Протеаза тежегіштері Омепразол кейбір протеаза тежегіштерімен әрекеттесуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы мен механизмдері әрқашан белгілі бола бермейді. Омепразолмен емдеу кезінде асқазан ортасының рН деңгейінің жоғарылауы протеаза тежегіштерінің сіңу деңгейін өзгертуі мүмкін. Өзара әрекеттесудің басқа ықтимал механизмдері CYP2C19 тежелуі есебінен өтеді. Атазанавир мен нелфинавирді эзомепразолмен бір мезгілде қабылдағанда, осы препараттардың қан сарысуындағы концентрациясының төмендегені тіркелді. Қатар пайдалану ұсынылмайды. Дені сау еріктілерге омепразолды (тәулігіне 1 рет 40 мг) 300 мг атазанавирмен немесе 100 мг ритонавирмен бірге енгізу атазанавирдің биожетімділігін айтарлықтай төмендетті (AUC, Cmax және Cmin көрсеткіштері шамамен 75% - ға төмендеді). Атазанавирдің дозасын 400 мг-ға дейін арттыру омепразолдың атазанавир биожетімділігінің төмендеуіне әсерін өтемеді. Сау еріктілерге 400 мг атазанавирмен немесе 100 мг ритонавирмен бірлесіп омепразолды (тәулігіне 20 мг) қатар енгізу 300 мг атазанавирдің/тәулігіне 20 мг омепразолсыз тәулігіне 100 мг ритонавирдің әсерімен салыстырғанда атазанавирдің биожетімділігін шамамен 30% - ға төмендетті. Тәулігіне 40 мг омепразолды қатар енгізу нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin орташа көрсеткіштерін 36-39% - ға төмендетеді, фармакологиялық белсенді М8 метаболиті үшін AUC, Cmax және Cmin орташа көрсеткіштері 75-92% - ға төмендеді. Омепразол мен эзомепразолдың ұқсас фармакокинетикалық және фармакодинамикалық параметрлерін ескере отырып, эзомепразол мен атазанавирді бірге қолдануға болмайды, эзомепразол мен нелфинавирді бірге қолдануға кеңес берілмейді. Омепразолды (күніне 40 мг) және саквинавирді (ритонавирмен біріктіріп) бір мезгілде қолданғанда сарысудағы саквинавир концентрациясының жоғарылағаны (80-100% - ға) байқалды. Омепразолмен тәулігіне 20 мг дозада емдеу дарунавирдің (ритонавирмен біріктіріп) және ампренавирдің (ритонавирмен біріктіріп) концентрациясына әсер еткен жоқ. Омепразолмен 20 мг/тәулік дозада емдеу ампренавир (ритонавирмен біріктірілімде немесе ритонавирсіз) концентрациясына ықпал етпеді. Омепразолмен тәулігіне 40 мг дозада емдеу лопинавир концентрациясына (ритонавирмен біріктіріп) әсер еткен жоқ. Метотрексат Кейбір пациенттерде протонды помпа тежегіштерімен бірге қолдану аясында метотрексат концентрациясының жоғарылағаны байқалған. Метотрексаттың жоғары дозаларын тағайындағанда эзомепразолды уақытша тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн. Такролимус Эзомепразолмен бірге қолдану аясында қан сарысуындағы такролимус концентрациясының жоғарылағаны туралы хабарланды. Осы препараттарды бірге қолданған кезде қан сарысуындағы такролимус концентрациясына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жүргізу керек және такролимус дозасы қажет болған жағдайда түзетілуі керек. рН-ға тәуелді абсорбциясы бар дәрілік заттар Омепразолмен және басқа протонды сорғы тежегіштерімен емдеу кезінде асқазандағы тұз қышқылы секрециясының төмендеуі басқа препараттардың сіңуін төмендетуі немесе жоғарылатуы мүмкін, олардың сіңуі ортаның рН-на байланысты. Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін басқа препараттармен сияқты, эзомепразолмен емдеу кетоконазолдың, итраконазолдың және эрлотинибтің сіңуін төмендетуі, сондай-ақ дигоксин сияқты препараттардың сіңуін жоғарылатуы мүмкін. Омепразолды тәулігіне 1 рет 20 мг дозада және дигоксинді бірлесіп қабылдау дені сау субъектілерде дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға (10 субъектінің 2-інде 30%-ға дейін) арттырады. Дигоксиннің уыттылығы туралы сирек хабарланады. Дегенмен, егде жастағы пациенттерге жоғары дозаларда эзомепразолды сақтықпен қолданған жөн. Дигоксиннің емдік дәрілік мониторингі күшейтілуі керек. CYP2C19 метаболизденетін дәрілік заттар Эзомепразол CYP2C19 метаболизміне қатысатын негізгі фермент CYP2C19 тежейді. Эзомепразолды диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты CYP2C19 метаболизміне қатысатын басқа препараттармен бірге қолдану осы препараттардың қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін және дозаны азайту талап етіледі. Эзомепразолдың (80 мг + 8 мг/сағ) жоғары дозаларын вена ішіне енгізумен жүргізілетін іn vivo зерттеулер жүргізілген жоқ. Эзомепразолдың CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттарға әсері осындай дозалау режимінде анағұрлым айқын болуы мүмкін, сондықтан эзомепразолды вена ішіне 3 күн енгізген кезде пациенттерде туындайтын жағымсыз реакцияларға мұқият мониторинг жүргізген жөн. Диазепам 30 мг эзомепразолды пероральді бірге қабылдағанда CYP2C19 субстраты болып табылатын диазепам клиренсі 45% - ға төмендейді. Фенитоин Эпилепсиямен ауыратын науқастарда эзомепразолды 40 мг дозада және фенитоинді бірге пероральді қабылдаған кезде плазмадағы фенитоиннің қалдық концентрациясы 13% - ға артты. Осыған байланысты эзомепразолмен емдеудің басында және оны тоқтатқан кезде плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау қажет. Вориконазол Омепразолды тәулігіне 1 рет 40 мг дозада қолдану вориконазолдың (CYP2C19 субстратының) AUC және Cmax көрсеткіштерін тиісінше 15% және 41% - ға арттырады. Цилостазол Омепразол эзомепразол сияқты CYP2C19 тежегіші ретінде әрекет етеді. Омепразолды тәулігіне 1 рет 40 мг дозада қолдану цилостазолдың Cmax және AUC тиісінше 18% және 26% - ға арттырады; цилостазолдың белсенді метаболиттерінің бірі үшін арту тиісінше 29% және 69% - ды құрады. Цизаприд Дені сау еріктілерде эзомепразолды 40 мг дозада және цизапридті бірге пероральді қабылдау AUC көрсеткішінің шамасын 32% - ға арттырды және цизаприд үшін жартылай шығарылу кезеңін (t1/2) 31% - ға арттырды, бірақ цизапридтің плазмадағы ең жоғары концентрациясы айтарлықтай өзгерген жоқ Цизапридпен жүргізілетін монотерапия кезінде байқалған QT аралығының шамалы ұзаруы эзомепразолды қосу кезінде артқан жоқ. Варфарин Варфарин қабылдайтын пациенттер эзомепразолды 40 мг дозада пероральді қолданған кезде коагуляция уақыты рұқсат етілген мәндер шегінде қалды. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданған кезде ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) клиникалық маңызды жоғарылауының бірнеше жағдайлары хабарланды. Осыған байланысты варфаринді және басқа кумарин туындыларын бірге қолданудың басында және соңында ХҚҚ мониторингілеу ұсынылады. Клопидогрель Дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеулер клопидогрел (300 мг жүктеме дозасы/күн сайын 75 мг демеуші дозасы) мен эзомепразол (күніне 40 мг пероральді) арасындағы фармакокинетикалық/фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді көрсетті, клопидогрелдің белсенді метаболитінің биожетімділігін 40%-ға төмендетті және тромбоциттер агрегациясының тежелуінің (АДФ-индукцияланған) ең жоғары деңгейін орта есеппен 14% - ға төмендетті. Клопидогрелді 20 мг эзомепразолдың белгіленген дозасымен бірге + 81 мг ацетилсалицил қышқылымен қолданғанда сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеудегі клопидогрелмен салыстырғанда белсенді клопидогрел метаболитінің концентрациясы шамамен 40% - ға азайды. Алайда, тромбоциттер агрегациясының ең жоғары тежелу деңгейі (АДФ индукцияланған) клопидогрель және клопидогрель + эзомепразол + ацетилсалицил қышқылы топтарында ұқсас болды. Екі зерттеуде де эзомепразолдың негізгі жүрек-қантамырлық әсері тұрғысынан фармакокинетикалық/фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің клиникалық көріністері туралы қарама-қайшы деректер анықталды. Осыған байланысты клопидогрелді бір мезгілде қолданған кезде сақ болу қажет. Клиникалық елеусіз өзара әрекеттесулер Амоксициллин немесе хинидин Эзомепразол амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасында клиникалық маңызды өзгерістер туындатпайды. Напроксен немесе рофекоксиб Эзомепразолды және напроксенді немесе рофекоксибті қатар енгізу деректерін бағалау қысқамерзімді зерттеулер барысында қандай да бір клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді анықтаған жоқ. Басқа дәрілік препараттардың эзомепразол фармакокинетикасына әсері CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежейтін дәрілік препараттар Эзомепразол метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды және СУР3А4 тежегішін, кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг) бірге пероральді қолдану эзомепразол концентрациясын (AUC) екі есе арттырады. Эзомепразолды және CYP3A4 және CYP2C19 біріктірілген тежегішін бірге қолдану эзомепразол концентрациясын екі еседен көп арттыруы мүмкін. CYP2C19 және CYP3A4 тежегіші вориконазол омепразолдың AUC 280%-ға арттырды. Әдетте, мұндай жағдайларда эзомепразол дозасын түзету қажет емес. Алайда, бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде және оны ұзақ уақыт қолданғанда эзомепразол дозасын түзету қажет болуы мүмкін. CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукциялайтын дәрілік препараттар CYP2C19 және CYP3A4 индукциялайтын дәрілік препараттар (мысалы, рифампицин және кәдімгі шайқурай) эзомепразол метаболизмін жеделдеу есебінен қан плазмасындағы эзомепразол концентрациясын төмендетуі мүмкін. Балалар Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 оС -ден аспайтын температурада сақтау керек. Дайындалған ерітіндіні дереу қолданған жөн. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!