ЭСКАПЕЛ® таблетки 1.5 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат – 1,5 мг левоноргестрел; қосымша заттар: тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, картоп крахмалы, магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, беті жайпақ, ақ немесе ақ дерлік түсті, ойығы бар, бір бетінде «G00» өрнектелген таблеткалар.

Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін немесе қолданылатын контрацепция әдісінің сенімсіздігінде 72 сағат ішінде шұғыл контрацепция.

Әсер ету механизмі, фармакодинамикалық әсерлері Эскапел препаратының нақты әсер ету механизмі белгісіз. Ұсынылған режимде қолданған кезде егер жыныстық қатынас ұрықтандыру ықтималдығы жоғары циклдің алдын-ала овуляция фазасында болса левоноргестрелдің әсері овуляцияны бәсеңдету және ұрықтандыру арқылы жүзеге асырылады, Имплантация кезінде препарат тиімсіз. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеу нәтижелеріне сәйкес 12 сағат аралықпен 750 мкг левоноргестрелдің екі дозасын қабылдау шамамен 85% жағдайда жүктіліктің басталуына жол бермейді. Препараттың тиімділігі жыныстық қатынастан кейін (95 % - 24 сағат ішінде, 85 % - 24-тен 48 сағатқа дейінгі аралықта, 58% - 48-ден 72 сағатқа дейінгі аралықта) уақыт өте келе төмендейді. Басқа клиникалық зерттеулердің нәтижелері левоноргестрелдің екі таблеткасын бір мезгілде 750 мкг (қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағат ішінде) қабылдау 84% жағдайда жүктіліктің басталуына жол бермейтінін көрсетті. Левоноргестрелді қорғалмаған жыныстық қатынастан кейінгі үшінші немесе төртінші күні қабылдаған әйелдерде жүктілік коэффициенттері арасында айырмашылық анықталған жоқ (P > 0,2). ДДҰ-ның үш зерттеуінің және мета-талдаудың нәтижелері 1-кестеде жинақталған. 1 кесте. ДДҰ-ның үш зерттеуіндегі мета-талдау (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010) Левоноргестрел дозасы — Қолдануды кейінге қалдыру, күндері — Жүктілікті болдырмауы — Жүктілік басталуының жиілігі * Von Hertzen, 1998 — 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — Күн 1 (≤ 24 сағ) — 95% — 0,4% Күн 2 (> 24 сағ, ≤ 48 сағ) — 85% — 1,2% Күн 3 (> 48 сағ, ≤ 72 сағ) — 58% — 2,7% Барлық әйелдер — 85% — 1,1% Von Hertzen, 2002 — 1,5 мг (бір рет) — 1-3 күн — 84% — 1,34% 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — 1-3 күн — 79% — 1,69% Dada, 2010 — 1,5 мг (бір рет) — 1-3 күн — 96,7% — 0,40% 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — 1-3 күн — 97,4% — 0,32% ДДҰ-ның үш зерттеуіндегі мета-талдау — - — - — 1,01% * Шұғыл контрацепция болмаған кезде жүктіліктің күтілетін көрсеткіші 8% құрайды. Артық дене салмағының / жоғары ДСИ контрацептивтік тиімділікке әсері туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. ДДҰ-ның үш зерттеуінде дене салмағының / ДСИ (2-кесте) жоғарылауы кезінде тиімділіктің төмендеу тенденциясы анықталған жоқ, ал басқа екі зерттеуде (Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010) дене салмағының немесе ДСИ артуымен контрацептивтік тиімділіктің төмендеуі байқалды (3-кесте). Мета-талдаудың екеуі де препаратты қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттан кеш қабылдау жағдайларын (нұсқаулықты бұза отырып қолдану) және препаратты қабылдағаннан кейін қайтадан қорғалмаған жыныстық актілері болған әйелдерді (семіздікке шалдыққан әйелдердің қатысуымен фармакокинетикалық зерттеулер 5.2-бөлімде сипатталған) қоспай жүргізілді. 2 кесте. ДДҰ-ның үш зерттеуіндегі мета-талдау (Von Hertzen et al., 1998 және 2002; Dada et al., 2010) ДСИ (кг/м2) — Дене салмағының жеткіліксіздігі 0–18.5 — Қалыпты дене салмағы 18,5–25 — Дененің артық салмағы 25–30 — Семіздік ≥ 30 Жалпы мөлшері — 600 — 3952 — 1051 — 256 Жүктілік саны — 11 — 39 — 6 — 3 Жүктілік басталуының жиілігі — 1,83 % — 0,99 % — 0,57 % — 1,17 % Сенімді аралық — 0,92–3,26% — 0,70–1,35% — 0,21–1,24% — 0,24–3,39% 3 кесте. Мета-талдау зерттеуі Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010 ДСИ (кг/м2) — Дене салмағының жеткіліксіздігі 0–18.5 — Қалыпты дене салмағы 18,5–25 — Дененің артық салмағы 25–30 — Семіздік ≥ 30 Жалпы мөлшері — 64 — 933 — 339 — 212 Жүктілік саны — 1 — 9 — 8 — 11 Жүктілік басталуының жиілігі — 1,56 % — 0,96 % — 2,36 % — 5,19 % Сенімді аралық — 0,04–8,40% — 0,44–1,82% — 1,02–4,60% — 2,62–9,09% Ұсынылған дозалау режимінде левоноргестрел қанның ұю факторларына, липидті және көмірсулар алмасуына айтарлықтай әсер етпейді. Балаларда қолдану Проспектілі бақылау зерттеуі левоноргестрел таблеткаларын шұғыл контрацепция дәрісі ретінде қолданудың 305 жағдайының жеті әйелінде жүктілік болғанын, яғни тиімсіздіктің жалпы көрсеткіші 2,3% - ды құрағанын көрсетті. 18 жасқа дейінгі әйелдерде тиімсіздік көрсеткіші (2,6% немесе 4/153) 18 және одан жоғары жастағы әйелдермен (2,0% немесе 3/152) салыстырылды.

Дозалау режимі 1 таблетканы қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін мүмкіндігінше тез, дұрысы 12 сағат ішінде, бірақ 72 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек. Егер таблеткаларды қабылдағаннан кейін үш сағат ішінде құсу орын алса, дереу тағы 1 таблетканы қабылдау керек. Соңғы 4 апта ішінде бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары болып табылатын препараттарды қабылдаған әйелдерге шұғыл контрацепция қажет болған кезде құрамында мыс бар ЖІС сияқты шұғыл контрацепцияның гормондық емес әдістерін пайдалану немесе егер әйел құрамында мыс бар ЖІС пайдалана алмаса немесе пайдаланғысы келмесе левоноргестрелдің қос дозасын (яғни, бірден 2 таблетканы қабылдау) қабылдау ұсынылады. Эскапелді етеккір қан кетуінің кідірісі болмаған жағдайда, етеккір циклінің кез келген кезеңінде қабылдауға болады. Шұғыл контрацепцияны қолданғаннан кейін келесі етеккір басталғанға дейін жергілікті бөгеу әдісін қолдану ұсынылады (мысалы, мүшеқап, диафрагма, спермицидтер, жатыр мойнақтық қалпақшасы). Эскапел препаратын қолдану тұрақты гормондық контрацепцияны жалғастыру үшін қарсы көрсетілімде емес. Енгізу әдісі және жолы Таблеткаларды ішке қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, өтініш, емдеуші дәрігермен кеңесіңіз.

• левоноргестрелге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Левоноргестрелді қолданғанда ең жиі жағымсыз реакция жүрек айнуы болды. Өте жиі - бас ауыруы - жүрек айнуы, іштің төменгі тұсының ауыруы - етеккірмен байланыссыз қан кетулер - қатты шаршағыштық Жиі - бас айналуы - диарея, құсу - етеккірдің 7 күннен астам кідірісі, етеккір қан кетуінің тұрақсыздығы және қан бөліндісі, сүт бездерінің тұрпайылануы және ауырсынуы Өте сирек - іштің ауыруы - бөртпе, есекжем, қышыну - жамбас тұсының ауыруы, дисменорея - беттің ісінуі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Бір уақытта бірнеше таблетка қабылдаудың зияны туралы хабарламалар болмаса да, сізде жүрек айнуы, құсу немесе қынаптан қан кету туындауы мүмкін. Әсіресе егер сізді жүрек айнуы мазаласа, сіз дәрігерден кеңес сұрай аласыз, себебі препарат қолданылуы орынсыз болуы мүмкін.

Шұғыл контрацепция эпизодтық қолдануға арналған. Ешқандай жағдайда ол тұрақты контрацепция әдістерін алмастырмауы керек. Шұғыл контрацепция жүктілікті әркез тойтара алмайды. Егер қорғалмаған жыныстық қатынас уақытына қатысты күмән туындаса немесе әйел 72 сағаттан астам бұрын сол етеккір циклінде қорғалмаған жыныстық қатынасқа түскен болса, онда ұрық жасушасының ұрықтануы болуының ықтималдығы бар. Сондықтан, екінші жыныстық қатынастан кейін Эскапел препаратын қолдану жүктілікті болдырмау үшін тиімсіз болуы мүмкін. Етеккірдің 5 күннен астам кешігуі кезінде, сондай-ақ етеккірдің күтілетін күндерінде аномальді қан кету болған кезде немесе қандай да бір басқа себеппен жүктілікке қатысты күдік туындаған кезде жүктіліктің бар-жоғын анықтау қажет. Егер жүктілік Эскапел препаратын қабылдағаннан кейін басталса, эктопиялық (жатырдан тыс) жүктіліктің болу мүмкіндігін тексеру керек. Жатырдан тыс жүктіліктің абсолютті қаупі жалпы алғанда төмен, өйткені левоноргестрел овуляция мен ұрықтануды бәсеңдетеді. Эктопиялық жүктілік жатырдан қан кетуі болуына қарамастан дамуы мүмкін. Осыған байланысты, левоноргестрелді эктопиялық жүктіліктің даму қаупі бар әйелдерде (анамнезінде сальпингит немесе эктопиялық жүктілік болған кезде) қолдану ұсынылмайды. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар әйелдерде Эскапел қолдану ұсынылмайды. Мальабсорбцияның ауыр синдромдары, мысалы, Крон ауруы, Эскапел препаратының тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осы аурулармен ауыратын әйелдер шұғыл контрацепция жүргізу қажет болған жағдайда дәрігерге қаралуы тиіс. Эскапел препаратын қабылдағаннан кейін етеккір әдетте қалыпты түрде өтеді және күтілетін мерзімде басталады. Кейбір жағдайларда етеккір күтілетін күннен бірнеше күн бұрын немесе кешірек басталуы мүмкін. Әйелдерге тұрақты контрацепция әдісін бастау немесе таңдау үшін дәрігерге қаралу ұсынылады. Егер Эскапел препараты тұрақты гормондық контрацепция аясында қолданылса, бірақ контрацептивті қабылдаудағы үзілістің келесі кезеңінде "тоқтатудан" күтілетін қан кету туындамаса, жүктіліктің бар-жоғын анықтау қажет. Оралымның бұзылу мүмкіндігіне байланысты препаратты бір етеккір оралымы ішінде қайталап қабылдау ұсынылмайды. Эскапел препаратының контрацептивтік тиімділігі дене салмағының немесе дене салмағы индексінің (ДСИ) ұлғаюымен төмендеуі мүмкін екендігі туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Барлық әйелдерде, олардың дене салмағына және ДСИ-не қарамастан, жедел контрацепция дәрілері қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін мүмкіндігінше ертерек қабылдануы тиіс. Эскапел контрацепцияның тұрақты әдісі ретінде тиімсіз және оны тек жедел шара ретінде ғана пайдалануға болады. Жедел контрацепцияны бірнеше рет қолданатын әйелдерге жоспарлы контрацепция әдістерін қолдану ұсынылады. Жедел контрацепцияны қолдану жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғауға байланысты қажетті сақтық шараларын алмастырмайды. Арнайы сақтандырулар Балалар Препубертат жасындағы балаларда шұғыл контрацепция үшін Эскапел препаратын қолдануға көрсетілімдер жоқ. Қосымша заттар Эскапел препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Бұл препаратты галактозаға төзбеушілік, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қабылдауға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препараттың көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілмеген.

Жүктілік Эскапел жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс. Препарат жүктіліктің үзілуіне әкелмейді. Шектеулі эпидемиологиялық деректер жүктілік жалғасқан кезінде ұрыққа жағымсыз әсердің болмайтынын көрсетеді, бірақ левоноргестрелді 1,5 мг астам дозада қабылдаудың ықтимал салдарларына қатысты қандай да бір клиникалық деректер жоқ. Бала емізу Левоноргестрел емшек сүтіне өтеді. Егер емізетін әйел таблетканы баланы емізгеннен кейін бірден қабылдаса және Эскапел препаратын қабылдағаннан кейін кем дегенде 8 сағат бойы емшек емізуден аулақ болса левоноргестрелдің балаға болжамды әсерін азайтуға болады. Фертильділік Левоноргестрел цикл бұзылыстарының даму қаупін арттырады, бұл кейбір жағдайларда ертелеу немесе кешеуілдеген овуляцияға әкелуі мүмкін. Бұл өзгерістер фертильділікке әсер етуі мүмкін, бірақ ұзақ уақыт қолданған кезде фертильділікке әсер етуі туралы мәліметтер жоқ.

Бауыр ферменттерінің индуктор препараттарын, негізінен CYP3A4 ферментінің индукторларын бір мезгілде қолданғанда левоноргестрел метаболизмінің жылдамдауы жүреді. Эфавирензді бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрелдің қан плазмасындағы (AUC) құрамы шамамен 50% - ға төмендейді. Бауыр ферменттерінің келесі индуктор-препараттары қан плазмасындағы левоноргестрел құрамын төмендетуі мүмкін: барбитураттар (примидонды қоса), фенитоин, карбамазепин, құрамында шілтерлі шайқурай бар өсімдік препараттары (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин және гризеофулвин. Соңғы 4 апта ішінде бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары болып табылатын препараттарды қабылдаған әйелдерге шұғыл контрацепция қажет болған кезде шұғыл контрацепцияның гормондық емес әдістерін (мысалы, құрамында мыс бар жатырішілік спираль (ЖІС)) пайдалану ұсынылады. Құрамында мыс бар ЖІС қолдана алмайтын немесе оны қаламайтын әйелдер балама ретінде левоноргестрелдің екі дозасын қабылдауы мүмкін (яғни, қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағат ішінде 3000 мкг), дегенмен бұл нақты біріктірілім (фермент индукторын бір мезгілде қабылдау аясында левоноргестрелдің екі дозасы) зерттелмеген. Құрамында левоноргестрел бар препараттар оның метаболизмінің ықтимал тежелуі салдарынан циклоспориннің уыттылығы қаупін арттыруы мүмкін.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде 30о С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!