Эростин-20 таблетки 20 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 20 мг эбастин қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, лактоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза, 2-пропанол, метиленхлорид, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), полиэтиленгликоль 6000. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақшыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Дәрілік препарат ересектер мен 12 жастан асқан балаларда қолдануға арналған. - аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринит

Әсер ету механизмі Эростин-20 – ұзақ әсер ететін Н1-гистаминдік рецепторлар блокаторы. Гистаминмен индукцияланған тегіс бұлшықеттер түйілулері мен қантамырлар өткізгіштігі артуының алдын алады. Фармакодинамикалық әсерлері Препаратты ішке қабылдағаннан кейін аллергияға қарсы әсері 1 сағаттан соң басталады және 48 сағатқа созылады. Эростин-20 препаратымен 5 күндік емдеу курсынан кейін белсенді метаболиттердің әсер етуі есебінен гистаминге қарсы белсенділігі 72 сағат бойы сақталады. Препарат айқын антихолинергиялық және тыныштандыратын әсер етпейді. Эростин-20 препаратының 80 мг дейінгі дозада тағайындағанда ЭКГ QT аралығына әсері байқалмаған. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Клиникалық зерттеулерде жалпы алғанда, эбастинді аллергиялық риниті бар пациенттер жақсы көтерді. Жағымсыз құбылыстардың жиілігі плацебо тобына ұқсас болды, ал олардың ауырлығы көп жағдайда жеңіл немесе орташа болды. Препараттың жүрек қауіпсіздігі мақсатты түрде зерттелді, өйткені кейбір антигистаминдер өлімге әкелетін аритмияның дамуы мүмкін QT аралығының ұзаруына әкеледі. Зерттеулерде эбастиннің 10 және 20 мг дозалары QT аралығына клиникалық маңызды әсер етпейтіні анықталды. Антигистаминдер бірінші желідегі ем ретінде пайдаланылатын есекжемді емдеу жөніндегі клиникалық ұсынымдарға соңғы жылдары емдеу тиімділігі жеткіліксіз болған кезде стандартты дозаны ұлғайту жөніндегі ұсыным енгізіледі. Осыған байланысты 30 пациентте (14 ер адам, 16 әйел; жас тобы 20-60 жас, орташа жасы 30,2 жас) созылмалы кездейсоқ есекжем кезінде жоғары дозадағы эбастиннің тиімділігі мен қауіпсіздігін зерттеу бойынша зерттеу қызығушылық тудырады. Барлық 30 пациент 3 айдан 2 жылға дейін (орта есеппен 15,8 ай) есекжеммен ауырған. Симптомдар (бөртпелер көлемі және қышыну қарқындылығы) әр симптом үшін 0-ден 3 баллға дейінгі арнайы шкала бойынша бағаланды. Әр аптаның соңында осы аптаның 7 күнінің әрқайсысы үшін симптомдардың әрқайсысы үшін баллдардың жиынтық қосындысы белгіленді. Осылайша, аптаның соңында ең жоғары балл 42 -ге тең болуы мүмкін. Балл қосындысы 0-ші күні (емдеуді бастамас бұрын) және уртикарияны бақылаудың 2-ші және 4-ші апталарының соңында белгіленді. Барлық пациенттер эбастин қабылдауды ұйықтар алдында 10 мг таблеткадан бастады. Пациенттер 1 апта ішінде 4 апталық аралықпен тексерілді. Симптомдары сақталып отырған пациенттерде эбастин дозасы 1-ші аптаның соңында 20 мг-ға дейін және 2-ші аптаның соңында 40 мг-ға дейін (екі бөлек қабылдауда 2 таблетка 20 мг) екі еселенді. Симптомдардың орташа балы күніне 4,6 0 құрады, содан кейін 1 аптада 2,2-ге дейін төмендеді. Үш пациент 1-ші аптаның соңында бақыланбады, нашар жауаптың салдарынан болуы мүмкін. 1-ші аптаның соңында 27 пациенттің 10-ында симптомдар сақталды. Олар ұйықтар алдында эбастин дозасын 20 мг-ға дейін екі есе арттырды. 2 аптадан кейін оларда балл қосындысы 1,1 болды. 2-ші аптаның соңында 10 пациенттің 2-уінде симптомдар сақталды. Олар эбастиннің дозасын күніне 2 рет 20 мг-ға дейін екі есе арттырды. 4 аптадан кейін олардың балл қосындысы 1-ден аз болды. Осылайша, есекжем симптомдарының жоғалуы 17 пациентте 10 мг эбастин қабылдау аясында, 8-інде — 20 мг қабылдау аясында және 2-уінде - 40 мг қабылдау аясында байқалды. Жеңіл дәрежедегі тыныштандыратын әсері 40 мг эбастин қабылдаған 1 пациентте тіркелді. Қазіргі уақытта есекжемді емдеудің бірінші желісі ретінде тиімділігі жеткіліксіз болған кезде стандартты дозаны жоғарылататын антигистаминдер ұсынылады. Тағы бір рандомизацияланған V. Goyal е! а1. зерттеуінде (2017) есекжемге шалдыққан пациенттерде 20 мг эбастин, 10 мг эбастин және 5 мг левоцетиризин қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігін салыстырды. Зерттеуге 150 пациент (80 ер адам (53,33%), 70 әйел (46,66%)) қосылды. Пациенттердің көпшілігі (102 (68%)) 20-40 жас аралығында болды (орташа жасы 32,82 жас). Барлық пациенттер әрқайсысы 50 адамнан тұратын 3 топқа бөлінді. А тобы 4 апта ішінде (2016 жылғы қаңтардан маусымға дейін) эбастин 20 мг, В тобы — эбастин 10 мг, С тобы — левоцетиризин 5 мг алды. Пациенттерден есекжемнің белсенділігін балдық бағалау негізінде бақылау кезеңінде аурудың ауырлық дәрежесін бағалауды сұрады. А тобында 50 пациенттің 40-ында (80%) емдеу нәтижесінде есекжем симптомдарының жоқтығы тіркелді, яғни олардың балл қосындысы 0-ге тең болған. Оның ішінде 5 пациентте (10%) емнің 1-ші аптасында, 15-інде (30%) - 2 - ші аптасында және 20-ында (40%) - 4-ші аптасында әсерге қол жеткізілді. В тобында емнің соңында толық әсерге 50 пациенттің 25-інде (50%) қол жеткізілді. Осы 25 пациенттің ешқайсысы 1-ші аптада маңызды әсер еткен жоқ. С тобында симптомдар 35 пациентте (70%), оның ішінде 1 — ші аптада 3-еуінде (6%), 2-ші аптада 12-інде (24%) және 4 - ші аптада 20-ында (40%) жоғалды. 4-ші аптаның соңында симптомдарды бағалау шкаласы бойынша орташа балл эбастин 20 мг тобында - 1,08, 5 мг левоцетиризин тобында - 1,98 және 10 мг эбастин тобында - 3,98 құрады. Жағымдылығын бағалау кезінде левоцетиризин кез-келген дозадағы эбастинмен салыстырғанда ауыздың құрғауы және тыныштандыратын әсер сияқты жағымсыз әсерлерді тудырғаны анықталды. Айырмашылық барлық жағымсыз әсерлер үшін статистикалық тұрғыдан сенімді болды (p < 0,001). Эбастиннің қауіпсіздік бейіні 10 мг дозада эбастинді 12 жасқа дейінгі балаларда қолдануға рұқсат етілмейді, өйткені мұндай пациенттерде оның қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Антигистаминдердің артық дозалануы балалық шақтағы маңызды проблема болып табылады. Әдебиетте балаларда I буын антигистаминдерінің, әсіресе дифенгидраминнің артық дозалануы болған көптеген жағдайлар сипатталған. Бұл препараттарды қолдану нәтижесінде туындаған кейбір жағымсыз әсерлер олардың серотиндік, холинергиялық және а-адренергиялық рецепторлармен өзара әрекеттесе алуымен байланысты. Соның ішінде, көрсетілген дәрілік заттардың артық дозалануының анағұрлым ауыр салдары белгі өткізгіштігі мен жүрек қағысының бұзылыстарымен, сондай ақ, кейде субстанцияның жоғарғы липофильділігінен орталық жүйке жүйесіне жинақталуынан кейінгі қайтымсыз команың дамуына дейінгі неврологиялық бұзылулармен байланысқан. Эбастин ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерде АР мен есекжемді емдеуде тиімді және қауіпсіз, бұл ретте бір рет қабылдағаннан кейін ол 48 сағат белсенділік танытады, ал 5 күн емдеуден кейін 72 сағат әсер етеді, бұл оның белсенді метаболиттері түзілуімен негізделген. Балалар 12 жасқа дейінгі балаларда дәрілік препаратты қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігінің клиникалық деректері жоқ.

Дозалау режимі Аллергиялық ринит / риноконьюнктивит Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға 10 мг (1 таблетка) тәулігіне бір рет, ауыр түрлері кезінде – 20 мг тағайындайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар 12 жасқа дейінгі балалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ Бауырдың жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауырдың жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 10 мг-ден астам дозаларды қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза 10 мг-ден аспауы тиіс. Емдеу симптомдар жойылғанша ұзартылуы мүмкін. Бүйректің жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйректің жеңіл, орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Эбастинді тамақтану кезінде немесе тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Емдеу ұзақтығы Дәрігер қолдану ұзақтығы туралы шешімді жекелей қабылдайды.

- эбастинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бүйректің ауыр жеткіліксіздігі -тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар - жүктілік және лактация кезеңі - 12 жасқа дейінгі балалар

Өте жиі - бас ауыруы Жиі - ұйқының бұзылуы - ауыздың құрғауы Жиі емес - фарингит, - ринит Сирек - анафилаксияны, ангионевроздық ісінуді қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары - күйгелектік, ұйқысыздық - бас айналу, гипестезия, дисгевзия - тахикардия, жүректің соғуы - іштің ауыруы, құсу, жүрек айнуы, диспепсия - гепатит, холестаз, сарысулық трансаминазалар (АЛТ, АСТ), гамма-GT, сілтілі фосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы - есекжем, бөртпе, дерматит - етеккір оралымының бұзылуы - ісіну, астения Өте сирек - дизестезия (қалыптан тыс сезіну) - экзантема, экзема - дисменорея Белгісіз - тәбеттің жоғарылауы, салмақтың артуы Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті "Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы" ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі. Емі: препарат үшін спецификалық антидот жоқ. Артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю, организмнің өмірлік маңызды функцияларын бақылау ұсынылады. Симптоматикалық емдеу.

Арнайы ескертулер Эростин-20 препаратын азолдар тобының (кетоконазол және итраконазол сияқты) зеңге қарсы препараттарымен, макролидтер тобының антибиотиктерімен (эритромицин сияқты) және туберкулезге қарсы препараттармен (рифампицин сияқты) бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. QT-аралығы ұзарған, гипокалиемиясы, бүйрек жеткіліксіздігі немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Эростин-20 емдік әсері тағайындағаннан кейін 1-3 сағаттан соң байқалатындықтан, препаратты шұғыл араласымды талап ететін жедел аллергиялық жағдайларды жою үшін тағайындауға болмайды. Эростин-20 тері аллергиялық сынамаларының нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Сондықтан мұндай сынамаларды препаратты тоқтатқаннан кейін кем дегенде 5-7 күн өткен соң жүргізу ұсынылады. Қосымша заттар Дәрілік препараттың құрамында лактоза бар: тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Педиатрияда қолдану 12 жасқа дейінгі балаларда Эростин-20 қолдану туралы деректер жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде емдеу барысында ұйқышылдық, бас айналу және бас ауыруы пайда болуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Жүктілік Жүкті әйелдерде эбастинді қолдану туралы мәліметтер шектеулі. Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде эбастинді қолданудан аулақ болған жөн. Бала емізу Белсенді заттың организмнен ана сүтімен бөлінетіні белгісіз. Эбастин мен оның негізгі метаболиті каребастиннің ақуыздарымен (> 97%) жоғары байланысуы препараттың емшек сүтіне бөлінуін болжамайды. Алайда, сақтық шарасы ретінде лактация кезінде әйелдерде эбастинді қолданудан аулақ болған жөн.

Эбастин кетоконазолмен немесе итраконазолмен және эритромицинмен тағайындалғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалады. Өзара әрекеттесу дегенмен, қандай да бір клиникалық маңызды фармакодинамикалық өзгерістермен байланысты болмаған, плазмадағы эбастиннің және аз дәрежеде каребастиннің концентрациясының жоғарылауына әкеп соғады.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!