Эрлис таблетки 2.5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – тадалафил 2,5 мг, 5 мг, 10 мг немесе 20 мг, қосымша заттар: таблетка ядросы: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К-30, полоксамер 188, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, қабығы: поливинил спирті, макрогол, тальк, титанның қостотығы (E171); 5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткаларда темірдің сары тотығы (E172) да, темірдің қызыл тотығы (E172) да бар. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы • Эрлис 2,5 мг бұл дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. • Эрлис 5 мг бұл ұзынша, екі беті дөңес, ақшыл-қоңыр түсті түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Эрлис 10 мг бұл ұзынша, екі беті дөңес, ақшыл-қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар таблеткалар. Сызығы таблеткаларды бөлуге арналмаған. • Эрлис 20 мг бұл ұзынша, екі беті дөңес, ақшыл-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар таблеткалар. Сызығы таблеткаларды бөлуге арналмаған.

• Ересек еркек пациенттерде эректильді дисфункцияны емдеу. Эректильді дисфункцияны емдеуде тадалафилдің әсері білінуі үшін сексуалдық стимуляция қажет, • Ересек еркектерде қуықасты безі қатерсіз гиперплазиясының белгілері мен симптомдары (тек Эрлис 5 мг). Эрлис әйел адамдарға қолдануға арналмаған.

Әсер ету механизмі Тадалафил циклдік гуанозин монофосфаты (цГМФ) - 5 типті спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ-5) қайтымды селективті тежегіші болып табылады. Сексуалдық қозу азот тотығының жергілікті бөлінуін тудырғанда, тадалафилдің ФДЭ-5 тежелуі жыныс мүшесінің кавернозды денесінде цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Мұның салдары артериялардың тегіс бұлшықеттерінің релаксациясы және жыныс мүшесінің тіндеріне қан ағымы, бұл эрекцияны тудырады. Тадалафил сексуалдық стимуляция болмаса әсер етпейді. Жыныс мүшесінің кавернозды денесінде цГМФ концентрациясының жоғарылауына әкелетін ФДЭ-5 тадалафилді тежеу әсері қуық асты безінің, қуықтың және оларды қанмен қамтамасыз ететін тамырлардың тегіс бұлшықеттерінде де байқалады. Тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуы нәтижесінде осы ағзаларда қан перфузиясының жоғарылауына және салдарынан қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының (ҚБҚГ) симптомдары айқындығының төмендеуіне әкеледі. Тамырға қатысты осы әсерлер қуықтың афферентті жүйкелері белсенділігінің тежелуімен және қуық асты безі мен қуықтың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуымен қатар жүруі мүмкін. Фармакодинамикалық әсерлері Тадалафил ФДЭ-5 селективті тежегіші болып табылады. ФДЭ-5 кавернозды дененің тегіс бұлшықеттерінде, ішкі ағзалардың тамырларының тегіс бұлшықеттерінде, қаңқа бұлшықеттерінде, тромбоциттерде, бүйректе, өкпеде және мишықта кездесетін фермент. Тадалафилдің ФДЭ-5-ке әсері басқа фосфодиэстеразаларға қарағанда күштірек. Тадалафил жүректе, мида, қан тамырларында, бауырда және басқа ағзаларда орналасқан ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4-ке қарағанда ФДЭ-5-ке қатысты 10 000 есе тиімді. Тадалафил жүрек пен қан тамырларында табылатын ФДЭ-3 ферментіне қарағанда ФДЭ-5-ті 10 000 есе белсенді бөгейді. ФДЭ-5 қатысты бұл селективтілік ФДЭ-3-пен салыстырғанда маңызды, өйткені ФДЭ-3 жүрек бұлшықетінің жиырылуына қатысатын фермент болып табылады. Сонымен қатар, тадалафил көздің торқабығында кездесетін және фототасымалдауға жауап беретін фермент ФДЭ-6-ға қарағанда ФДЭ-5-ке қатысты шамамен 700 есе белсенді. Тадалафил ФДЭ-5-ке оның ФДЭ-7-ге ФДЭ-10 арқылы әсер етуімен салыстырғанда 10 000 есе күшті әсер етеді. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Сау адамдарда Тадалафил жатқан қалыпта (орташа ең жоғары төмендеу тиісінше 1,6/0,8 мм сын. бағ. құрайды) және тұрған қалыпта (орташа ең жоғары төмендеу тиісінше 0,2/4,6 мм сын.бағ. құрайды) систолалық және диастолалық қысымның плацебомен салыстырғанда сенімді өзгеруін тудырмайды. Тадалафил жүректің жиырылу жиілігінің сенімді өзгеруіне әкелмейді. Фарнсворт-Манселлдің 100 реңкті тесті кезінде тадалафилдің көру қабілетіне әсерін зерттеу түс айырмашылығы (көк/жасыл) нашарлауының жоқтығын көрсетті. Бұл тұжырым ФДЭ-5-пен салыстырғанда ФДЭ-6-мен тадалафил төмен троптылығына сәйкес келеді. Түс көру қабілетінің өзгеруі туралы есептер барлық клиникалық зерттеулерде сирек болды (<0,1%). Тадалафилмен емдеу кезінде сперматозоидтар санының және олардың екіталай клиникалық маңыздылығының концентрациясының төмендеуі мүмкін. Бұл әсерлер қозғалғыштық, морфология және ФСГ сияқты басқа параметрлердің өзгеруімен байланысты болмады. Эректильді дисфункция. Қажетіне қарай қабылданған тадалафилге реакция беру кезеңін анықтау үшін үш клиникалық сынақ жүргізілді, оның барысында 1054 пациент препаратты үйде қабылдады. Тадалафил эректильді функцияның статистикалық маңызды жақсарғанын және қабылдағаннан кейін 36 сағатқа дейін толық жыныстық қатынасқа түсу мүмкіндігін, сондай-ақ пациенттердің препаратты қабылдағаннан кейін 16 минуттан соң плацебомен салыстырғанда толық жыныстық қатынас үшін эрекцияға қол жеткізу және демеу қабілетін көрсетті. Жұлынның зақымдануы салдарынан дамыған эректильді дисфункциясы бар 186 пациентке (142-сі тадалафил және 44-і плацебо қабылдаған) жүргізілген 12 апталық зерттеуде тадалафил эректильді функцияны едәуір жақсартты, бұл 10 немесе 20 мг (қажет болса икемді дозалау режимі) тадалафил қабылдаған адамдарда плацебо тобындағы 17%-бен салыстырғанда сәтті әрекеттердің орташа үлесінің 48% өсуіне әкелді. Тадалафилді тәулігіне бір рет 2.5, 5 және 10 мг дозада қабылдаудың тиімділігін бағалау үшін бастапқыда әртүрлі жастағы (21 жастан 82 жасқа дейін) 853 пациенттің және әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі (жеңіл, орташа, ауыр)және этиологиядағы эректильді дисфункциясы бар этникалық топтардың қатысуымен 3 клиникалық зерттеу жүргізілді. Пациенттердің жалпы топтарындағы препараттың тиімділігін екі бастапқы зерттеу барысында бір пациентке жыныстық қатынасқа түсудің сәтті әрекеттерінің орташа саны 5 мг тадалафил қабылдаған пациенттер тобында 57% және 67%, 2,5 мг тадалафил қабылдаған пациенттер тобында 50%, плацебо қабылдаған топта 31% және 37% құрады. Қант диабеті аясында эректильді дисфункциясы бар пациенттерге жүргізілген зерттеуде бір пациентке жыныстық қатынасқа түсудің орташа сәтті әрекеттері 5 мг және 2,5 мг тадалафил қабылдаған пациенттер тобында плацебо қабылдаған топтағы 28%-бен салыстырғанда тиісінше 41% және 46% құрады. Осы үш зерттеуге қатысқан пациенттердің көпшілігінде қажет жағдайда ФДЭ-5 тежегіштерімен емдеу кезінде емдік әсерге қол жеткізілді. Келесі зерттеуде ФДЭ-5 тежегіштерімен алдын ала емделмеген 217 пациент кездейсоқ түрде тәулігіне 5 мг тадалафил және плацебо қабылдайтын топтарға тағайындалды. Бір пациентке жыныстық қатынастың сәтті әрекеттерінің орташа саны плацебо алған топтағы 52%-бен салыстырғанда тадалафил қабылдаған пациенттерде 68% құрады. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы. Тадалафилді бағалау 12 аптаға созылған 4 клиникалық зерттеу барысында жүргізілді, оған қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының белгілері мен симптомдары бар 1500-ден астам пациент қатысты. Төрт зерттеуде тадалафилді 5 мг қабылдаған кезде простаталық симптомдарды бағалаудың халықаралық шкаласы бойынша жалпы жақсару плацебо қабылдаған топтағы -2,2, -3,6, -3,8 және -4,2-мен салыстырғанда -4,8, -5,6, -6,1 және -6,3 құрады. Простаталық симптомдарды бағалаудың халықаралық шкаласы бойынша жалпы жақсарулар қабылдау басталғаннан кейін 1 аптадан соң байқалды. Белсенді салыстыру препараты ретінде 0,4 мг тамсулозинді қолданған зерттеулердің бірінде 5 мг тадалафил, тамсулозин және плацебо қабылдаған кезде простаталық симптомдарды бағалаудың халықаралық шкаласы бойынша жалпы жақсару тиісінше -6,3, -5,7 және -4,2 құрады. Зерттеулердің бірінің барысында эректильді дисфункцияның және қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының белгілері мен симптомдарының жақсаруы осы екі патологиялық жағдайы бар пациенттерде бағаланды. Халықаралық эректильді функция индексі бойынша эректильді функцияның жақсаруы және простаталық симптомдарды бағалаудың халықаралық шкаласы бойынша жалпы жақсартулар плацебо қабылдаған топтағы 1,8 және -3,8-мен салыстырғанда 5 мг тадалафил қабылдаған пациенттер тобында тиісінше 6,5 және -6,1 құрады. Бір пациентке жыныстық қатынастың сәтті әрекеттерінің орташа саны плацебо қабылдаудағы 48,3% салыстырғанда 5 мг тадалафилмен 71,9% құрады. Әсердің сақталуын бағалау 12 аптада байқалған простаталық симптомдарды бағалаудың халықаралық шкаласы бойынша жалпы жақсарулар 5 мг тадалафилмен емдеуден кейін 1 жылға дейін сақталғанын көрсететін зерттеулердің бірінің ашық жалғасуы барысында жүргізілді. Балалар Дюшенн бұлшықет дистрофиясы (ДБД) бар балалар қатысқан бір ғана зерттеу жүргізілді, онда препараттың тиімділігі туралы ешқандай дәлел болмады. 3 параллель топтағы тадалафилдің рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын зерттеуіне ДБД шалдыққан және бір мезгілде кортикостероидтармен ем алатын 7-14 жас аралығындағы 331 ұл қатысты. Зерттеуге 48 апталық салыстырмалы жасырын кезең кірді, оның барысында пациенттер тадалафилді күнделікті 0,3 мг/кг немесе 0,6 мг/кг дозада немесе плацебо қабылдауға рандомизацияланды. Зерттеу тадалафилдің қозғалу қабілеті төмендеуінің баяулауымен көрініс табуы керек болған тиімділігін көрсетпеді, ол 6 минутта (6MWD) жүріп өткен қашықтықты бағалайтын бастапқы соңғы нүктемен өлшенді: 48-ші аптада ең аз квадраттар әдісімен (ЕАКӘ) есептелген 6MWD орташа өзгерісі 0,3 мг/кг (p=0,307) дозада тадалафил тобындағы -64,7 м және 0,6 мг/кг (p=0,538) дозада тадалафил тобындағы -59,1-мен салыстырғанда плацебо тобында -51,0 метр (м) құрады. Сонымен қатар, зерттеу аясында жүргізілген қайталама талдаулардың ешқайсысында препараттың тиімділігі туралы дәлелдер алынған жоқ. Бұл зерттеудегі тиімділікті бағалаудың жалпы нәтижелері әдетте белгілі тадалафил қауіпсіздік бейінімен және кортикостероидтар қабылдап жүрген ДБД бар педиатриялық пациенттерде күтілетін жағымсыз құбылыстар бейінімен сәйкес келді. Еуропадағы Дәрілік заттардың айналымын бақылау агенттігі фармацевтикалық компанияларды балалар популяциясының барлық қосалқы топтарында эректильді дисфункцияны емдеу туралы зерттеу нәтижелерін ұсыну міндеттемесінен босатты. Педиатрияда қолдану туралы ақпарат алу үшін 4.2 бөл. қараңыз.

Дозалау режимі • Ересек еркектердегі эректильді дисфункция (ЭД) Әдеттегі ұсынылатын дозасы болжамды сексуалдық белсенділіктің алдында ас ішуге байланыссыз 10 мг болады. 10 мг тадалафилді қабылдау жеткілікті әсер етпейтін пациенттерге препараттың 20 мг дозасын қолдануға тырысуға болады. Препаратты болжамды сексуалдық белсенділікке дейін кемінде 30 минут бұрын қабылдау керек. Препаратты қабылдаудың ең жоғарғы жиілігі ұсынылған дозада – тәулігіне бір рет. Тадалафил 10 мг және 20 мг дозада болжамды сексуалдық белсенділіктің алдында қабылдауға арналған және күн сайын тұрақты түрде қолдануға ұсынылмайды. Эрлис препаратын жиі (яғни, кемінде аптасына екі рет) қабылдау күтілетін пациенттерге ең аз дозада тәулігіне бір рет, пациенттің таңдауы мен емдеуші дәрігердің шешіміне сәйкес қабылдаудың лайықты сызбасын жасауға болады. Ондай пациенттер үшін шамамен белгілі бір уақытта тәулігіне бір рет 5 мг доза ұсынылады. Жекелей жағымдылығын ескере отырып, дозасын тәулігіне бір рет 2,5 мг дейін төмендетуге болады. Препаратты күнделікті ұзақ уақыт қолданудың орындылығын үнемі бағалау қажет. • Ересек еркектердегі қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) • Ұсынылған доза тәулігіне бір рет 5 мг құрайды, тамақтануға қарамастан күн сайын шамамен бір уақытта қолданылады. Емдеу ұзақтығын дәрігер жеке-жеке белгілейді. • Эректильді дисфункциямен қатар жүретін қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар ересек еркектерде ұсынылатын доза тәулігіне бір рет шамамен күн сайын 5 мг құрайды. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар пациенттер 5 мг дозада тадалафилге жақпаушылық болған жағдайда балама терапияны қарастырған жөн. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы еркектер Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар еркектер Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары 10 мг дозаны құрайды. Эректильді дисфункцияны немесе қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін тәулігіне бір рет 5 мг тадалафил режимі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігі бар еркектер Эректильді дисфункцияны емдеу үшін Эрлис препаратының ұсынылған дозасы, қажетіне, тамақтануға қарамастан, болжамды сексуалдық белсенділікке дейін 10 мг құрайды. Бауыр функциясы ауыр бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде Эрлис препаратын қолдану қауіпсіздігі бойынша шектеулі клиникалық деректер бар. Осы препаратты тағайындаған жағдайда емдеуші дәрігер пайда мен қауіп арақатынасын мұқият жеке бағалауға негізделуі керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда тадалафилді 10 мг-нан асатын дозада қабылдау туралы деректер жоқ. Эректильді дисфункцияны немесе қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін күніне бір рет Эрлис препаратын қабылдау режимі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде зерттелмеген, сондықтан осы препаратты тағайындаған жағдайда емдеуші дәрігер пайда мен қауіп арақатынасын мұқият жеке бағалауға негізделуі керек. Қант диабетінен зардап шегетін еркектер Қант диабетінен зардап шегетін пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Балалар Эрлис балаларға қолданылмайды. Енгізу жолы және тәсілі Эрлис пероральді қолданылады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігерге қаралыңыз.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • құрамында органикалық нитраттардың кез келген түрі бар препараттарды қабылдау • жүрек-қантамыр жүйесі аурулары бар пациенттерде сексуалдық белсенділікке қарсы көрсетілімдердің болуы: • соңғы 90 күн ішінде миокард инфарктісі, • тұрақсыз стенокардия, жыныстық қатынас кезінде стенокардия ұстамасының пайда болуы, • соңғы 6 айда анықталған Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының (NYHA) жіктемесі бойынша II және одан жоғары кластағы жүрек жеткіліксіздігі • бақыланбайтын жүрек ырғағының бұзылуы, гипотония (АҚ 90/50 мм сын. бағ.), бақыланбайтын артериялық гипертензия, • соңғы 6 ай ішінде инсультты басынан өткеру. • ФДЭ5 тежегішінің алдыңғы әсеріне байланысты ма, оған қарамастан артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия (АИОН) салдарынан бір көздің көрмей қалуы • Тадалафилді қоса, ФДЭ-5 тежегіштерін риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен бірге қабылдауға болмайды, себебі бұл симптоматикалық гипотонияның дамуына әкелуі әбден мүмкін.

Жиі • бас ауыруы • гиперемия • мұрынның бітелуі • диспепсия • арқаның ауыруы, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы Жиі емес • аса жоғары сезімталдық реакциялары • бас айналуы • бұлыңғыр көру; көздің ауыруы ретінде сипатталған сезімдер • құлақтың шыңылдауы • тахикардия, жүрек қағуы • гипотония 3, артериялық гипертензия • ентігу, мұрыннан қан кету • іштің ауыруы, құсу, жүрек айнуы, гастро-эзофагальді рефлюкс • бөртпе • гематурия • ұзаққа созылатын эрекция • кеуденің ауыруы1, шеткері ісіну, қажу Сирек • Квинке ісінуі2 • инсульт1 (оған қоса геморрагиялық), естен тану, бас сақинасы 2, құрысу2, транзиторлы амнезия, транзиторлы ишемиялық шабуылдар (ТИШ) 1 • көру өрісінің тарылуы, қабақтың ісінуі, конъюнктива гиперемиясы, артериитке қатысы жоқ алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия2, торқабық тамырларының окклюзиясы2 • кенеттен естімей қалу • миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия2, қарыншалық аритмия2 • есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы2, эксфолиативтік дерматит2, гипергидроз (тершеңдік) • приапизм, жыныс мүшесінен қан кету, гематоспермия • беттің ісінуі2, кенеттен кардиальді өлім1,2 • 1Пациенттердің көпшілігі жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі тобына кірді. • 2Постмаркетингтік бақылаулар барысында байқалған реакциялар плацебоны бақылау арқылы жүргізілетін клиникалық сынақтарда байқалмады. 3Көбінесе тадалафил гипертензияға қарсы препараттарды қабылдаған пациенттерге тағайындалған кезде байқалады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Препаратпен артық дозалану жағдайында қажет болса стандартты демеу шаралары қабылдануы тиіс. Гемодиализ тадалафилдің шығарылуын іс жүзінде жеделдетпейді.

• Дәрілік препараттардың көмегімен емдеу туралы шешім қабылдағанға дейін, ауру тарихын зерттеу және эректильді дисфункция немесе қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы диагнозын және ықтимал негізгі себептерін анықтау үшін пациентке физикалық тексеріс жүргізу қажет. • Эректильді дисфункцияның кез келген емін бастағанға дейін, пациенттің жүрек-қантамыр жүйесінің жай-күйін бағалау қажет, өйткені, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан, сексуалдық белсенділікпен байланысты асқынулардың пайда болуының белгілі бір қаупі бар. Тадалафил тамыр кеңейтетін қасиеттерге ие, соның нәтижесінде, артериялық қысымның жеңіл және өтпелі төмендеуін тудырады және сол себепті, нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді. • Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар пациенттерді тадалафилмен емдеуді бастар алдында, қуықасты безі карциномасының бар-жоқтығын анықтау және жүрек-қантамыр жүйесінің жай-күйін мұқият бағалау мақсатында тексеріс жүргізу керек. • Эректильді дисфункцияны бағалау тиісінше медициналық тексеру жүргізгеннен кейін, ықтимал себептері мен тиісті емдеу әдістерін анықтауды қамтуы тиіс. Жамбас ағзаларына жүргізілген операцияны немесе жүйке сақталмайтын радикальді простатэктомияны бастан өткерген пациенттерде Эрлис препаратының тиімділігі зерттелмеген. • Постмаркетингілік қадағалау аясында және/немесе клиникалық сынақтар барысында миокард инфарктісін, жүректің кенеттен қайтымсыз тоқтауын, тұрақсыз стенокардияны, қарыншалық аритмияны, инсультті, ми қан айналымының өтпелі бұзылуларын, кеуденің ауыруын, жүрек қағуы мен тахикардияны қоса, жүрек-қантамырлық ауыр асқынулар тіркелген. Осы асқынулар тіркелген пациенттердің көпшілігі жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғары топқа жатқызылды. Дегенмен, аталған құбылыстардың жүрек-қантамыр ауруымен қатарлас қауіптермен, Эрлис препаратын қабылдаумен, сексуалдық белсенділікпен, не болмаса, осы немесе басқа факторлардың біріктірілімімен тікелей байланысты болған-болмағандығын, нақтылық дәрежесінің жоғарылығымен анықтау мүмкін болмай отыр. Гипотензиялық дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде, тадалафил артериялық қысымның төмендеуін тудыруы мүмкін. Тадалафилмен күнделікті емдеу басталған жағдайда, гипотензиялық ем барысында қабылданатын клиникалық тұрғыдан дозасын түзетудің дұрыстығын қарастыру керек. Альфа-блокаторларды қабылдау аясында Эрлис препаратын қабылдау кейбір пациенттерде симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін. Тадалафил мен доксазозинді біріктіру ұсынылмайды. • Көрудің бұзылуы және артериитке байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия жағдайлары Эрлис препаратын және басқа ФДЭ-5 тежегіштерін қабылдауға байланысты тіркелді. Көру қабілетінің кенеттен бұзылуы жағдайында Эрлис препаратын қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу керек. • Эрлис препаратын қолданғаннан кейін кенеттен естімей қалу жағдайлары тіркелген. Кейбір жағдайларда басқа қауіп факторлары (мысалы, жас шамасы, қант диабеті, гипертония және осының алдында болған естімей қалу жағдайлары) болса да, кенеттен нашар есту туындаған немесе естімей қалған жағдайда, Эрлис препаратын қабылдауды тоқтату және дәрігерге жүгіну керек. • Тадалафил әсерінің жоғарылығы (қисық асты ауданы), клиникалық тәжірибенің шектеулілігі және клиренсіне диализдің ықпал етпеуі мүмкіндігі салдарынан, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін Эрлис препаратын тәулігіне бір рет қабылдау дозасы ұсынылмайды. • Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша C класы) бар пациенттердің тадалафилді бір рет қабылдауының қауіпсіздігі жөнінде клиникалық деректер шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде эректильді дисфункцияны немесе қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін препаратты тәулігіне бір рет қабылдауды бағалау жүргізілмеген. Эрлис препаратын тағайындаған жағдайда, емдеуші дәрігер пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият жекелей бағалауға сүйенуі тиіс. • 4 сағат немесе одан да көп уақытқа созылатын эрекция пайда болған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну қажет. Приапизмді дер кезінде емдемеу жыныс мүшесі тіндерінің зақымдануына және потенцияның тұрақты түрде жоғалуына әкелуі мүмкін. • Жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы бар пациенттерде (мысалы, бұрыштық қисаю, каверноздық фиброз немесе Пейрони ауруы кезінде) немесе приапизмге бейім пациенттерде (мысалы, орақ тәрізді жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия кезінде) Эрлис препаратын сақтықпен қолдану керек. • CYP3A4 әсері күшті тежегіштерін (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол және эритромицин) қабылдап жүрген пациенттерге Эрлис препаратын тағайындағанда сақтық таныту керек, өйткені, аталған дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда, тадалафилдің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылағаны байқалған. • Эрлис препаратын ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен және эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен біріктірудің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Пациенттер Эрлис препаратын ондай біріктірілімдерде қолдануға жол берілмейтіндігінен хабардар болуы тиіс. Арнайы ескертулер Фертильділік Кейінгі екі клиникалық сынақ бұл әсердің адамдарда екіталай екенін көрсетті, дегенмен кейбір еркектерде сперматозоидтар концентрациясының төмендеуі байқалды. Қосымша заттар Эрлис құрамында лактоза бар. Препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы (Лапп типі) немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы бар пациентерге қолдануға болмайды. Осы дәрілік препараттың құрамында бір дозада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрийден бос деп саналады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Тадалафил көлікті басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне аз әсер етеді. Клиникалық зерттеулерде плацебо мен тадалафилді қабылдаған кезде бас айналуы туралы хабарламалардың жиілігі ұқсас болғанымен, пациенттер көлік жүргізуді немесе механизмдерді басқаруды бастамас бұрын олардың Эрлиске реакциясының ерекшеліктерін білуі керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

• Басқа заттардың тадалафилге ықпалы • Цитохром Р450 тежегіштері: Тадалафил метаболизмі негізінен CYP3A4 ферментінің әсерінен жүреді. CYP3A4 селективті тежегіші кетоконазолды (тәулігіне 200 мг дозада) қабылдау тадалафил монотерапиясы кезіндегі дәл осындай көрсеткіштермен салыстырғанда, тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясын (AUC) 2 есе және Cmax 15%-ға арттырады. Кетоконазолды (тәулігіне 400 мг дозада) қабылдау, тадалафилдің (20 мг) плазмалық концентрациясын 4 есе және Cmax 22%-ға арттырады. CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 және CYP2D6 тежегіші болып табылатын протеаза тежегіші ритонавир (тәулігіне екі рет 200 мг), тадалафилдің (20 мг) Cmax өзгертпей, плазмалық концентрациясын 2 есе арттырады. Спецификалық өзара әрекеттесулер зерттелмегенімен, саквинавир сияқты протеазаның басқа тежегіштері, сондай-ақ, эритромицин, кларитромицин, итраконазол және грейпфрут шырыны сияқты, CYP3A4 басқа тежегіштері, тадалафилмен бірге абайлап қолданылуы тиіс, өйткені, тадалафил препаратының плазмалық концентрацияларының жоғарылауын күтуге болады. Осының салдарынан жағымсыз реакциялар жағдайлары артуы мүмкін. Тасымалдағыштар: Тасымалдағыштардың (мысалы, Р-гликопротеин) тадалафилдің фармакокинетикасындағы рөлі зерттелмеген. Сондықтан, тасымалдағыштардың тежелуі түрткі болған өзара дәрілік әрекеттесулердің ықтималдығы бар. Р450 цитохромы индукторлары: CYP3A4 индукторы рифампицин тадалафилдің (10 мг) бөлек қабылданғандағы плазмалық концентрациясымен салыстырғанда, тадалафилдің плазмалық концентрациясын 88%-ға төмендетеді. Плазмалық концентрациясының төмендеуі тадалафил тиімділігінің азаюына алып келуі мүмкін, алайда, тиімділігінің ондай азаюының айқындық дәрежесі зерттелмеген. Фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты CYP3A4 басқа индукторлары да тадалафилдің плазмалық концентрацияларын азайтуы мүмкін. • Тадалафилдің басқа дәрілік заттарға ықпалы Нитраттар: Тадалафил (5, 10 және 20 мг) нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді. Осыған байланысты Эрлис препаратын органикалық нитраттардың кез келген түрін қабылдайтын пациенттерге қабылдауға болмайды. Осылайша, Эрлис препаратын кез келген дозада (5-20 мг) қабылдайтын пациентке нитраттарды қолдану медициналық тұрғыдан өмірге қауіп төндіретін жағдайда қажет деп танылады және бұл жағдайда нитраттарды қабылдау Эрлис препаратының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін кемінде 48 сағаттан соң жүзеге асырылуы тиіс. Мұндай жағдайда нитраттарды тиісті гемодинамикалық бақылаумен қатаң медициналық бақылауда ғана қолдану керек. Гипертензияға қарсы дәрілер (кальций өзекшелерінің блокаторларын қоса): Доксазозинді (тәулігіне 4 және 8 мг) және тадалафилді (тәулігіне бір рет үнемі қабылданатын 5 мг және бір реттік дозада 20 мг) бірге енгізу осы альфа-блокатордың гипотензиялық әсерін едәуір күшейтеді. Бұл әсер кем дегенде он екі сағатқа созылады және естен тануды қоса, әртүрлі симптомдармен көрініс табуы мүмкін. Осы себепті бұл препараттарды біріктіру ұсынылмайды. Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін зерттеу кезінде жоғарыда сипатталған әсер тадалафилді альфузозинмен немесе тамсулозинмен біріктіргенде байқалмады. Дегенмен, кез келген альфа-блокаторларды қабылдайтын пациенттерде, әсіресе егде жаста, тадалафилді қолданғанда сақтық таныту керек. Емдеуді дозаны кезең-кезеңімен қайта қарай отырып, ең төменгі дозалардан бастау керек. Гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге артериялық қан қысымның төмендеуі мүмкін екендігі туралы ескерту қажет. Риоцигуат: Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ-5 тежегіштері мен риоцигуатты біріктіріп қолданған кезде жүйелі артериялық қысымға қосымша төмендететін әсер көрсетті. Клиникалық зерттеулер барысында риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерінің жоғарылауын көрсетті. Пациенттердің зерттеу топтарында мұндай препараттарды біріктірген кезде қолайлы клиникалық әсер туралы ешқандай дәлел алынған жоқ. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, оған қоса тадалафилмен бірге қолдануға болмайды. 5-альфа-редуктаза тежегіштері: 5 мг тадалафил мен 5 мг финастеридті плацебо мен 5 мг финастеридті қуық асты безі аденомасында симптоматикалық емдеуде бір мезгілде қолдану салыстырылған клиникалық сынақтарда қандай да бір жаңа жағымсыз реакциялардың басталуы анықталған жоқ. Дегенмен, тадалафил мен 5-альфа-редуктаза тежегіштерінің бірге қолданылуына қатысты дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін ресми түрде зерттеулер жүргізілмегендіктен, тадалафил мен 5-альфа-редуктаза тежегіштерін қатар тағайындағанда сақтық таныту керек. CYP1A2 субстарттары (например, теофиллин): Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеу барысында 10 мг тадалафилді теофиллинмен (фосфодиэстеразаның селективті емес тежегіштері) бір мезгілде қолдану фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалмады. Бірден-бір фармакодинамикалық әсері жүректің жиырылу жиілігінің болар-болмас (минутына 3,5 соғуға) артуы болды. Бұл әсер шамалы болса да және бұл зерттеуде клиникалық маңызы болмаса да, оны осы дәрілік заттарды бірге тағайындау кезінде ескеру қажет. Этинилэстрадиол және тербуталин: Тадалафил пероральді қабылданғанда этинилэстрадиолдың биожетімділігін арттыруға қабілеттілігін танытқан; осыған ұқсас жоғарылауын тербуталинді пероральді енгізгенде де күтуге болады, әйтсе де, ондай жоғарылауының клиникалық салдарлары анықталмаған. Алкоголь: Тадалафилді (10 мг немесе 20 мг) бір мезгілде қабылдау алкоголь концентрациясын арттырмайды (қандағы орташа ең жоғарғы концентрациясы 0,08%). Бұдан өзге, алкогольмен бірге енгізгеннен кейін 3 сағаттан соң тадалафил концентрациясында ешқандай өзгерістер байқалмаған. Алкоголь оның сіңірілу жылдамдығын барынша арттыратындай жолмен енгізілген (түнгі ашығудан кейін және алкоголді қабылдаудан кейінгі 2 сағат ішінде ас ішпей тұрып). Тадалафил (20 мг) алкогольден (0,7 г/кг, бұл салмағы 80 кг ер адамның 180 мл 40% спирт [арақ] ішуіне сәйкес келеді) туындаған қан қысымының орташа төмендеуін арттырмайды, бірақ, пациенттердің бірқатарында постуральді бас айналуы мен ортостаздық гипотензия байқалған. Тадалафил алкоголдің төменірек (0,6 г/кг) дозаларымен бірге енгізілген кезде, гипотония байқалмаған және тек қана алкогольді қабылдағандағыдай жиілікпен байқалған. Тадалафилді (10 мг) қабылдағанда алкогольдің когнитивтік функцияларға ықпалы өзгермеген. P450 цитохром-ферменттерімен метаболизденетін препараттар: Тадалафил Р450 цитохромының изоформалары арқылы метаболизденетін дәрілік заттар клиренсінің клиникалық тұрғыдан елеулі тежелуін немесе индукциялануын тудырмайды. Зерттеулерден, тадалафилдің CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 және CYP2C19 қоса, Р450 цитохромының изоформаларын тежемейтіні және индукцияламайтыны расталды. CYP2C9 субстарттары (мысалы, R-варфарин): Тадалафилдің (10 мг және 20 мг) S-варфариннің немесе R-варфарин (CYP2C9 субстраты) экспозициясына (AUC) клиникалық тұрғыдан елеулі әсері болмаған және варфарин индукциялаған протромбин уақытының өзгеруіне ықпал етпеген. Ацетилсалицил қышқылы: Тадалафил (10 мг және 20 мг) ацетилсалицил қышқылынан туындаған қан кету ұзақтығын арттырмайды. Диабетке қарсы препараттар: Диабетке қарсы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуге арнайы зерттеулер жүргізілмеген.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!