Эриус® таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - дезлоратадин 5 мг, қосымша заттар: кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, тальк, қабық: Опадрай II көк 32В10817 (лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (E 171), полиэтиленгликоль, көгілдір алюминий лагы FD&С №2 (индигокармин (Е132)), Опадрай түссіз YS-1-19025A (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), карнауб балауызы, ақ балауыз. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, бір жағында «С5» логотипі бар, екінші жағы тегіс, ашық-көгілдір түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Эриус 18 жастан асқан жасөспірімдер мен ересектерге келесі симптомдарды жеңілдету үшін көрсетілген: - аллергиялық ринит - есекжем

Әсер ету механизмі. Дезлоратадин шеткері Н1-рецепторларға селективті басушы әсері бар, ұзақ әсер ететін гистаминнің седативті емес антагонисі болып табылады. Пероральді қабылдағаннан кейін дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейтіндіктен, шеткері Н1-гистаминдік рецепторларды іріктеп бөгейді. In vitro зерттеулерінде дезлоратадин аллергияға қарсы қасиеттерін көрсетті. Мұндай қасиеттерге мыналар жатады: адамның жуан жасушаларынан/базофилдерден IL-4, IL-6, IL-8 және IL-13 қоса, қабынуға қарсы цитокиндердің шығарылуын тежеу; эндотелий жасушаларында Р-селектин молекулалары адгезиясының көрінісін тежеу. Мұндай әсерлердің клиникалық маңыздылығын растау қажет. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Клиникалық бағдарлама аллергиялық ринитпен байланысты белгілерді емдеуде дезлоратадиннің қауіпсіз және тиімді екенін көрсетті. Сонымен қатар, дезлоратадиннің созылмалы идиопатиялық есекжем және басқа дерматологиялық аурулардың симптомдарын емдеудегі қауіпсіздігі мен тиімділігі көрсетілді. Оның шеңберінде дезлоратадинді он күн бойы тәулігіне 45 мг дозада (емдік дозадан тоғыз есе асатын доза) енгізген зерттеу барысында QT аралығының ұзаруы байқалмады. Фармакодинамикалық әсерлері Дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне әсер етпейді. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде ересектер мен жасөспірімдер үшін ұсынылатын тәулігіне 5 мг дозаны қолданғанда плацебомен салыстырғанда ұйқышылдықтың туындауының үлкен жиілігі байқалған жоқ. Клиникалық зерттеулер барысында ересектер мен жасөспірімдерге тәулігіне 7,5 мг бір реттік дозада тағайындалатын дезлоратадин психомоторлық белсенділікке әсер етпеді; ересектерге тағайындалатын тәулігіне 5 мг бір реттік доза имитацияланған ұшу жағдайларында ұшу сипаттамаларының стандартты көрсеткіштеріне әсер етпеді. Клиникалық фармакологиялық зерттеулерде алкогольмен бір мезгілде қолдану алкоголь әсерінен жұмысқа қабілеттілігі нашарлауының артуына немесе ұйқышылдықтың жоғарылауына әкелмеген. Дезлоратадин мен плацебо топтары арасында психомоторлық сынақ нәтижелерінде, жеке немесе алкогольмен бірге қабылданғанына қарамастан, айтарлықтай айырмашылықтар болған жоқ. Аллергиялық риниті бар пациенттерде дезлоратадин түшкіру, мұрын ағуы және қышу, сондай-ақ көздің қышуы, жас ағуы және қызару, содай-ақ таңдайдың қышуы сияқты симптомдарды жеңілдетуде тиімді болды. Дезлоратадин симптомдарды 24 сағат ішінде тиімді басқарды. Балалар Эриус (таблетка) препаратының тиімділігі 12 жастан 17 жасқа дейінгі жасөспірімдердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде нақты көрсетілмеген. Маусымдық және жыл бойына риниттердің белгіленген жіктелуіне қосымша, аллергиялық ринитті симптомдардың ұзақтығына байланысты балама түрде интермиттирлеуші аллергиялық ринит және тұрақты аллергиялық ринит ретінде жіктеуге болады. Аралық аллергиялық ринит симптомдардың аптасына 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз сақталуы ретінде анықталады. Персистирлейтін аллергиялық ринит бір апта ішінде 4 немесе одан да көп күн бойы немесе 4 аптадан астам уақыт бойы симптомдардың сақталуы ретінде анықталады. Эриус маусымдық аллергиялық риниттің жүктемесін жеңілдетуде тиімді болды, бұл рино-конъюнктивит кезіндегі өмір сапасының жалпы көрсеткішімен расталады (сауалнама бойынша). Ең айқын жақсару практикалық проблемалар мен симптомдармен байланысты күнделікті белсенділікті шектеу саласында байқалды. Созылмалы идиопатиялық есекжем жағдайлары үшін клиникалық үлгі ретінде, өйткені негізгі патофизиологиясы этиологияға қарамастан ұқсас, сонымен қатар созылмалы жағдайлары бар пациенттерді проспективті бағалау оңай болғандықтан зерттелді. Гистаминнің шығарылуы уртикариямен қатарлас жүретін барлық аурулардың қоздырғыш факторы болып табылатындықтан, дезлоратадин созылмалы идиопатиялық уртикарияға толықтыру ретінде басқа жағдайлар кезіндегі симптоматиканы жеңілдетуді қамтамасыз етуде тиімді болады деп күтілуде (клиникалық нұсқаулықта ұсынылғандай). Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын пациенттердің қатысуымен екі плацебо-бақыланатын 6 апталық зерттеуде Эриус препараты қышынуды жеңілдетуде және препаратты қолдану арасындағы бірінші аралықтың соңына қарай бөртпелердің көлемі мен өлшемін азайтуда тиімді болды. Әрбір зерттеуде әсерлер препаратты қабылдау арасындағы 24 сағаттық аралық бойы сақталды. Созылмалы идиопатиялық уртикарияның басқа зерттеулеріндегідей, антигистаминдерге жауап болмаған пациенттердің өте аз саны шегерілді. Дезлоратадинмен ем қабылдаған пациенттердің 55% - ында плацебо тобындағы пациенттердің 19% - ымен салыстырғанда қышынудың пайда болуына қатысты 50% - дан астамында жақсару байқалды. Эриус препаратымен емдеу ұйқы мен күндізгі жұмыс қабілеттілігінің интерференциясын едәуір төмендетті, бұл осы көрсеткіштерді бағалау үшін 4 балдық шкала бойынша анықталды. • Фармакокинетикалық қасиеттері Сіңірілуі. Дезлоратадин концентрациясы қан плазмасында препаратты қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде анықтала бастайды. Дезлоратадин шамамен 3 сағаттан кейін ең жоғары концентрацияға қол жеткізу арқылы жақсы сіңіріледі; жартылай шығарылу кезеңінің терминалдық фазасы шамамен 27 сағатты құрайды. Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне (шамамен 27 сағат) және қолдану жиілігіне (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5-тен 20 мг дейінгі ауқымдағы дозаға пропорционалды болды. Пациенттердің демографиясы маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің популяциясымен салыстырылатын фармакокинетикалық зерттеуде пациенттердің 4%-да дезлоратадиннің жоғары концентрациясына қол жеткізілді. Бұл пайыз ұлтқа байланысты өзгеруі мүмкін. Дезлоратадиннің ең жоғары концентрациясы шамамен 7 сағаттан кейін шамамен 3 есе жоғары, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 89 сағатты құрады. Бұл субъектілердің қауіпсіздік бейіні жалпы популяциядан ерекшеленбеді. Таралуы. Дезлоратадин қан плазмасының ақуыздарымен орташа (83 – 87%) байланысады. Дезлоратадинді 14 күн ішінде тәулігіне бір рет 5-тен 20 мг дейінгі дозада қолданғанда препараттың клиникалық маңызды жинақталуының белгілері анықталған жоқ. Биотрансформациясы. Дезлоратадин метаболизміне жауап беретін энзим қазіргі уақытта анықталмаған, сондықтан басқа дәрілік заттармен кейбір өзара әрекеттесулерді толығымен жоққа шығаруға болмайды. Дезлоратадин CYP3A4 in vivo тежемейді, ал in vitro зерттеулер препараттың CYP2D6 тежемейтінін және Р-гликопротеин тежегіші болып табылмайтынын көрсетті. Шығарылуы. 7.5 мг дезлоратадиннің бір реттік дозасын қолдануды зерттеуде тамақ қабылдаудың (май мөлшері жоғары, жоғары калориялы таңғы ас) дезлоратадиннің таралуына әсері байқалмады. Басқа бір зерттеуде грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына әсер етпеді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Бүйрек функциясының созылмалы бұзылуы бар пациенттердегі дезлоратадиннің фармакокинетикасын дені сау адамдарда бір реттік дозаны қолдану арқылы жүргізілген бір зерттеуде және бірнеше дозаны қолдану арқылы жүргізілген бір зерттеуде салыстырылды. Екі зерттеуде де дезлоратадин мен 3-гидроксидезлоратадиннің экспозициялық өзгерістері (AUC және Cmax) клиникалық мәнге ие болмады.

Дозалау режимі Ересектер (18 жас және одан үлкен) Ұсынылатын доза: 1 таблетка тәулігіне 1 рет. Интермиттирлеуші аллергиялық риниттің емін (симптомдардың аптасына 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз болуы) ауру анамнезін ескере отырып жүргізу, ал емдеуді симптомдар жоғалғаннан кейін тоқтату және олар қайта пайда болғаннан кейін қайта жалғастыру қажет. Персистирлеуші аллергиялық ринит кезінде (симптомдардың болуы аптасына 4 және одан да көп күн немесе 4 аптадан астам) аллергенмен жанасудың барлық кезеңінде емдеуді жалғастыру қажет. Енгізу әдісі мен жолы Пероральді қолдануға арналған. Препаратты тамақтануға қарамастан қабылдауға болады.

- әсер етуші затқа, кез келген қосымша затқа немесе лоратадинге аса жоғары сезімталдық - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Жиілік келесідей анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000) және белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес). Жүйелік-ағзалық класс — Жиілік — Жағымсыз реакция Психика тарапынан бұзылулар — Өте сирек Белгісіз — Елестеулер Әдеттен тыс мінез-құлық, озбырлық, депрессиялық жай-күй Жүйке жүйесінің тарапынан бұзылулар — Жиі Өте сирек — Бас ауыруы Бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлы аса жоғары белсенділік, құрысулар Көру мүшесі тарапынан бұзылыстар — Белгісіз — Көздің құрғауы Жүрек тарапынан бұзылулар — Өте сирек Белгісіз — Тахикардия, пальпитация QT ұзаруы АІЖ тарапынан бұзылулар — Жиі Өте сирек — Ауыздың құрғауы Іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея Гепатобилиарлық жол тарапынан бұзылулар — Өте сирек Белгісіз — Бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, билирубин деңгейінің жоғарылауы, гепатит Сарғаю Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар — Белгісіз — Фотосезімталдық Қаңқа-бұлшықет жүйесі және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар — Өте сирек — Миалгия Жалпы жай-күйінің және препаратты қолдану тәсіліне байланысты бұзылыстар — Жиі Өте сирек Белгісіз — Шаршау Аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, диспноэ, қышыну, бөртпе, есекжем) Астения Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылыстар — Белгісіз — Тәбеттің жоғарылауы Зерттеулер — Белгісіз — Салмақтың артуы Балалар Балаларда постмаркетингтік кезең ішінде хабарланған басқа да жағымсыз реакциялар (жиілігі белгісіз): QT ұзаруы, аритмия және брадикардия. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар бейіні (постмаркетингтік қолдану барысында байқалған) емдік дозаларды қолдану кезіндегіге ұқсас, бірақ әсердің айқындылығы күшті болуы мүмкін. Симптомдары Дезлоратадин дозасын 45 мг-ға (ұсынылған дозадан 9 есе артық) бірнеше рет ұлғайтудың клиникалық зерттеулерінде клиникалық маңызды реакциялар байқалмады. Емдеу Артық дозалану жағдайында сіңірілмеген белсенді затты жоюға бағытталған стандартты шаралар көрсетілген. Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Дезлоратадин гемодиализ кезінде шығарылмайды; перитонеальді диализ кезінде оны шығару мүмкіндігі анықталмаған. Балалар Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар бейіні (постмаркетингтік қолдану барысында байқалған) емдік дозаларды қолдану кезіндегіге ұқсас, бірақ әсердің айқындылығы күшті болуы мүмкін.

Қатысы жоқ Арнайы ескертулер Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясының бұзылуының ауыр түрінде Эриус® препаратын сақтықпен қолдану керек. Құрысулар Дезлоратадинді қазіргі уақытта құрысулары бар немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерде сақтықпен тағайындау керек. Жас балалар дезлоратадинмен емдеу кезінде құрысу ұстамаларының дамуына неғұрлым сезімтал болуы мүмкін. Дәрігер емдеу кезінде ұстамасы бар пациенттерде дезлоратадинді қолдануды тоқтату қажеттілігі туралы мәселені қарауы тиіс. Эриус құрамында лактоза бар Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығымен кінараттары, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорциясы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды. Жүктілік Жүкті әйелдерге қатысты қолда бар деректердің үлкен саны (жүктіліктің 1000-нан астам нәтижесі) дезлоратадин мальформациясының немесе фетальді/неонатальді уыттылығының жоқтығын көрсетеді. Сақтық шарасы ретінде Эриус® препаратын жүктілік кезінде қолданудан аулақ болған жөн. Бала емізу Дезлоратадин осы препаратпен емделген әйелдердің емшек сүтімен қоректенетін жаңа туған нәрестелердің/сәбилердің организмінде анықталды. Дезлоратадиннің нәрестелерге/сәбилерге әсері белгісіз. Бала емізуді тоқтату туралы немесе Эриус® препаратымен емді тоқтату/уақытша тоқтату туралы шешім бала үшін емізудің пайдасы мен ана үшін емнің артықшылықтары ескеріле отырып, қабылдануы тиіс. Фертильділігі Ерлер мен әйелдердің фертильділігі туралы деректер жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Клиникалық зерттеулерде автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезінде препараттың пациенттің реакция жылдамдығына әсері байқалмаған (немесе елеусіз). Алайда, пациенттерге адамдардың көпшілігінде ұйқышылдық болмайтындығы туралы хабарлау керек; дегенмен, барлық дәрілік заттарға жекелеген реакциялардың әртүрлілігін ескере отырып, пациенттің осы препаратқа реакциясы анықталғанға дейін зейін қоюды талап ететін белсенділіктен (мысалы, автокөлікті немесе механизмдерді басқару) аулақ болу ұсынылады.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Дезлоратадинді (таблетканы) эритромицинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық зерттеулерде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Балалар Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді. Клиникалық фармакологиялық зерттеуде алкогольмен бір мезгілде қабылданатын Эриус® таблеткалары алкогольдің зиянды әсерін күшейткен жоқ. Алайда, көтере алмаушылық және алкогольмен улану жағдайлары постмаркетингтік қолдану кезінде тіркелді. Сондықтан алкогольмен бірге қолданғанда препаратты сақтықпен қолдану ұсынылады.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.