Эректо-Фаст 10 пленки 10 мг

Бір үлбірдің құрамында: белсенді зат - 10 мг тадалафил, қосымша заттар: гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль, глицерин, полисорбат 80, сукралоза, жалбыз майы (дементолданған жалбыз майы), темірдің (ІІІ) сары тотығы (Е172). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақшыл-сары түсті, мөлдір емес, жабыспайтын, ұзындығы 15 1.00 мм, ені 25 0.25 мм тік бұрышты үлбір.

- ересек еркек пациенттерде эректильді дисфункцияны емдеу үшін. Тадалафилдің әсері білінуі үшін сексуалдық стимуляция қажет. Эректо-Фаст әйел адамдардың қолдануына арналмаған.

Тадалафил циклдік гуанозин монофосфатының (цГМФ) спецификалық фосфодиэстеразасының 5 типінің (ФДЭ5) қайтымды селективті тежегіші болып табылады. Сексуалды қозу азот тотығының жергілікті босап шығуын туындатқан кезде ФДЭ5-тің тадалафилмен тежелуі жыныс мүшесінің кавернозды денесінде цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Осының салдары артериялардың тегіс бұлшықеттерінің релаксациясы және жыныс мүшесінің тіндеріне қан ағынының келуі болып табылады, бұл эрекцияны туындатады. Тадалафил сексуалды стимуляциялау жоқ кезде әсер етпейді. Фармакодинамикалық әсерлері Тадалафилдің ФДЭ5 селективті тежегіші болып табылатындығын көрсетті. ФДЭ5 каверноздық дененің тегіс бұлшықеттерінде, ішкі ағзалар қантамырларының тегіс бұшықеттерінде, қаңқа бұлшықеттерінде, тромбоциттерде, бүйректе, өкпеде және мишықта анықталған фермент болып табылады. Тадалафилдің ФДЭ5-ке әсері басқа фосфодиэстеразаларға әсерінен гөрі күштірек болып табылады. Тадалафилдің әсері жүректе, мида, қантамырларда, бауырда лейкоциттерде, қаңқа бұлшықеттерінде және басқа ағзаларда орныққан ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 изоферменттеріне қарағанда, ФДЭ5-ке қатысты 10000 есе күштірек болып табылады. Тадалафил жүректе және қан жүретін тамырларда анықталатын фермент - ФДЭ3-ке қарағанда, ФДЭ5-ті 10000 есе белсендірек бөгейді. ФДЭ3-пен салыстырғанда, ФДЭ5-ке қатысты әсерінің ондай іріктелгіштігінің маңызы зор, өйткені ФДЭ3 жүрек бұлшықетінің жиырылуына қатысатын фермент болып табылады. Бұдан өзге, тадалафил торқабықта анықталған және фотоөзгеріске жауап беретін ФДЭ6 ферментіне қарағанда, ФДЭ5-ке қатысты шамамен 700 есе белсендірек. Сонымен қатар, тадалафил өзінің ФДЭ10 арқылы ФДЭ7-ге әсер етуімен салыстырғанда, ФДЭ5-ке 10000 есе күштірек әсер береді. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Тадалафил плацебомен салыстырғанда дені сау адамдарда жатқан қалыптағы (орташа ең жоғарғы төмендеуі, сәйкесінше 1,6/0,8 мм сн. бағ. құрайды) және тұрған қалыптағы (орташа ең жоғарғы төмендеуі, сәйкесінше 0,2/4,6 мм сн. бағ. құрайды) систолалық және диастолалық қысымның елеулі өзгерістерін туғызбайды. Тадалафил жүректің жиырылу жиілігінің айқын өзгерістерін туғызбайды. Тадалафилдің көру қабілетіне әсерін зерттеу оның Фарнсворт-Манселлдің 100-реңкті сынағында анықталған түстерді (көк/жасыл) тануда өзгеріс тудырмайтындығын көрсетті. Бұл тұжырым тадалафилдің ФДЭ-6-мен салыстырғанда ФДЭ-5-пен төмен тектестігіне сәйкес келеді. Түсті көрудің өзгеруі туралы хабарламалар барлық клиникалық сынақтарда сирек (<0,1%) болды. 10 мг (бір 6 айлық зерттеу) және 20 мг (бір 6 айлық және бір 9 айлық зерттеу) тадалафил күнделікті қабылдаудың сперматогенезге ықтимал әсерін бағалау мақсатында ер жынысты пациенттерде үш зерттеу жүргізілді. Осы екі зерттеуде тадалафилмен емдеуге байланысты сперматозоидтар санының азаюы және олардың клиникалық маңызы аз концентрациясы байқалды. Бұл әсерлер қозғалғыштық, морфология және ФСГ сияқты басқа параметрлердегі өзгерістермен байланысты емес. Эректильді дисфункция Организмнің тадалафилге реакциясының ұзақтығын анықтау үшін үш клиникалық зерттеу жүргізілді, олардың барысында 1054 пациент препаратты үйде қабылдаған. Плацебомен салыстырғанда тадалафил эректильді функцияның статистикалық маңызды жақсарғанын және қабылдағаннан кейін 36 сағатқа дейінгі кезеңде толық жыныстық қатынас жасау мүмкіндігін, сондай-ақ пациенттердің препаратты қабылдағаннан кейін 16 минуттан кейін толық жыныстық қатынас үшін эрекцияға қол жеткізу және оны ұстап тұру қабілетін көрсетті. Жұлынның зақымдануынан туындаған эректильді дисфункциясы бар 186 пациенттің (142 тадалафилде және 44 плацебо) 12 апталық зерттеуінде тадалафил эректильді функцияны айтарлықтай жақсартты, нәтижесінде тадалафил 10 немесе 20 қабылдаған адамдарда орташа табыс деңгейі жоғарылады. мг (қажетіне қарай икемді дозалау) плацебо тобындағы 17% салыстырғанда 48%-ға. Тадалафилдің 2-ден 100 мг-ға дейінгі дозадағы тиімділігі ауырлық дәрежесі (жеңіл, орташа, ауыр), этиологиясы, жасы (21-ден 86 жасқа дейін) әртүрлі және әртүрлі этникалық топтардағы эректильді дисфункциясы бар емделушілерді қоса алғанда, 3250 пациентті қамтыған 16 клиникалық зерттеулерде бағаланды. Пациенттердің көпшілігі кем дегенде 1 жыл бойы эректильді дисфункция бар екенін хабарлады. Жалпы популяциядағы тиімділікті бастапқы зерттеулерде пациенттердің 81%-ы плацебо қабылдаған пациенттердің 35%-ымен салыстырғанда тадалафилдің эрекцияны жақсартқанын хабарлады. Бұдан басқа, барлық ауырлық санатындағы эректильді дисфункциясы бар емделушілер тадалафилді қабылдағанда эрекцияның жақсарғанын хабарлады (жеңіл, орташа және ауыр түрлері үшін тиісінше 86%, 83% және 72%), бұл препаратты қабылдаған топтағы 45%, 42% және 19% салыстырғанда. плацебо). Тиімділігінің бастапқы зерттеулерінде плацебо тобындағы 32%-бен салыстырғанда, тадалафил қабылдаған емделушілерде жыныстық қатынасқа түсу әрекеттерінің 75%-ы сәтті болды. Тадалафилді тәулігіне бір рет 2,5, 5 және 10 мг дозада қолдануды бағалау үшін бастапқыда әртүрлі жастағы (21-ден 82 жасқа дейінгі) және этникалық топтағы эректильді дисфункцияның әртүрлі дәрежесі бар (жеңіл, орташа, ауыр) және этиологиясымен 853 пациент қатысқан 3 клиникалық сынақ жүргізілді. Популяцияға негізделген тиімділіктің екі негізгі зерттеуінде жыныстық қатынас нәтижесінің орташа көрсеткіштері плацебодағы 31% және 37% салыстырғанда 5 мг тадалафилді және 2,5 мг тадалафилді 50% қабылдағанда жыныстық қатынас нәтижесінің орташа көрсеткіштерін құрады. Қант диабетіне байланысты эректильді дисфункциясы бар емделушілерді зерттеуде бір емделушіге шаққандағы орташа нәтиже деңгейі плацебомен 28% салыстырғанда 5 мг және 2,5 мг тадалафилді қолданғанда, тиісінше, 41% және 46% құрады. Осы үш зерттеудегі емделушілердің көпшілігі сұраныс бойынша PDE5 тежегіштерімен алдыңғы емдеуге жауап берді. Кейінгі зерттеуде ПДЭ5 тежегіштерін қолданбаған 217 пациент плацебоға қарсы тәулігіне бір рет 5 мг тадалафилді қабылдауға рандомизацияланған. Бір субъектіге жыныстық қатынас нәтижесінің орташа көрсеткіші плацебо қабылдаған пациенттер үшін 52% салыстырғанда емделушілер үшін 68% құрады. Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы Тадалафил 12 аптаға созылған 4 клиникалық зерттеулерде зерттелді, оған қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясының белгілері мен симптомдары бар 1500-ден астам пациенттер қатысты. Төрт зерттеуде тадалафилді 5 мг дозада қабылдағанда простата безінің жаһандық симптомдарының көрсеткіштерінің жақсаруы плацебо қабылдағандағы -2,2, -3,6, -3,8 және -4,2 көрсеткіштерімен салыстырғанда -4,8, -5,6, -6,1 және -6,3 құрады. Простата симптомдарының халықаралық жаһандық көрсеткішінің жақсаруы небәрі 1 аптадан кейін болды. Белсенді компаратор ретінде тамсулозин 0,4 мг енгізілген бір зерттеуде 5 мг тадалафилді, тамсулозинді және плацебоны қолданғанда қуық асты безінің халықаралық симптомдары көрсеткіштерінің жақсаруы тиісінше -6,3, -5,7 және -4,2 құрады. Осы зерттеулердің бірі екі аурумен ауыратын науқастарда эректильді дисфункцияның жақсаруын және қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясының белгілері мен симптомдарын бағалады. Осы зерттеудегі эректильді функцияның халықаралық индексі мен жалпы халықаралық қуық асты безінің симптомдары баллындағы жақсартулар, плацебо қабылдағанда 1,8 және -3,8-ге қарсы 5 мг тадалафилді қабылдағанда, тиісінше, 6,5 және -6,1 құрады. Бір субъектідегі жыныстық қатынастың орташа табыстылығы плацебо қабылдаған 48,3% салыстырғанда 5 мг тадалафилді қабылдағанда 71,9% құрады. Әсердің сақталуы зерттеулердің бірінің ашық таңбалы кеңейтілген зерттеуінде бағаланды, ол 12 аптадан кейін байқалған қуық асты безінің халықаралық жаһандық белгілерінің жақсаруы тадалафил 5 мг препаратымен емдеудің қосымша жылында сақталғанын көрсетті. Балалар Дюшенна бұлшықет дистрофиясына (ДБД) шалдыққан балалардың қатысуымен бір ғана зерттеу жүргізілді, онда препараттың тиімділігі туралы ешқандай дәлел жоқ. Тадалафилді рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеуге 3 қатарлас топта ДБД-мен ауыратын және бір мезгілде кортикостероидтармен ем алатын 7 жастан 14 жасқа дейінгі 331 бала қатысты. Зерттеуге 48 апталық салыстырмалы жасырын кезең кірді, оның барысында пациенттер 0,3 мг/кг немесе 0,6 мг/кг немесе плацебо дозасында тадалафилді күнделікті қабылдауға рандомизацияланды. Зерттеуде тадалафилдің тиімділігі көрсетілмеді, ол қозғалу қабілетінің төмендеуінің баяулауында көрінуі керек еді, бұл 6 минут (6MWD) ішінде қашықтықты бағалайтын бастапқы соңғы нүкте бойынша өлшенді: ең аз квадраттар әдісімен (ЕАКӘ) есептелген 48 аптадағы 6MWD орташа өзгерісі (MNC) 0,3 мг/кг (p = 0,307) дозада тадалафил тобындағы -64,7 м-мен салыстырғанда плацебо тобында -51,0 метр (м) және 0,6 мг/кг (p = 0,538) дозада тадалафил тобында -59,1 метрді құрады. Сонымен қатар, зерттеу аясында жүргізілген қайталама талдаулардың ешқайсысында препараттың тиімділігі туралы дәлелдер алынған жоқ. Осы зерттеудегі қауіпсіздіктің жалпы нәтижелері жалпы алғанда тадалафилдің белгілі қауіпсіздік бейінімен және кортикостероидтар алатын ДБД бар педиатриялық пациенттерде күтілетін жағымсыз құбылыстардың бейінімен келісілді. Еуропалық дәрілік заттардың айналымын бақылау агенттігі фармацевтикалық компанияларды балалар популяциясының барлық кіші топтарында эректильді дисфункцияны емдеу туралы зерттеу нәтижелерін ұсыну міндетінен босатты. Педиатрияда қолдану туралы ақпарат алу үшін 4.2 бөлімін қараңыз.

Дозалау режимі Ересек ерлер Әдетте ұсынылатын доза тамақтануға қарамастан, болжамды сексуалды белсенділікке дейін қабылданған 10 мг құрайды. Тадалафил 10 мг дозада адекватты әсер бермейтін пациенттерге сексуалды белсенділікке дейін кемінде 30 минут бұрын 20 мг дозаны қабылдауға болады. Қабылдаудың ең жоғары жиілігі тәулігіне бір рет. Тадалафил 10 мг болжамды сексуалдық белсенділік алдында қолдануға арналған және үздіксіз қолдану үшін ұсынылмайды. Тадалафилді аптасына кемінде екі рет қолдануды жоспарлаған пациенттерге пациенттің таңдауы мен емдеуші дәрігердің ұсынысы негізінде күн сайын тәулігіне бір рет тадалафилдің ең төменгі дозасын қабылдау ұсынылады. Мұндай пациенттерге күнделікті қолдану үшін ұсынылатын дозасы, шамамен күнде бір уақытта, тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды. Дозасын жекелей көтерімділігіне байланысты, күніне бір рет 2,5 мг дейін төмендетуге болады. Препаратты ұзақ күн сайын қабылдау орындылығын жүйелі түрде бағалап отыру қажет. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Эректо-Фаст балаларда эректильді дисфункцияны емдеу үшін қолданылмайды. Егде жастағы ерлер Дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар ерлер Эректильді дисфункцияны емдеу үшін, болжанған сексуалды белсенділікке дейін, Эректо-Фасттың ұсынылған дозасы тамақтануға байланыссыз 10 мг құрайды. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) бар пациенттерде тадалафилді қолданудың қауіпсіздігі туралы клиникалық деректер шектеулі; дәрігер препаратты тағайындағанда, пайда/қауіп арақатынасына мұқият баға беруі керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда тадалафилдің 10 мг-нан жоғары дозада қолданылуы туралы деректер жоқ. Тадалафилді тәулігіне бір рет қабылдау режимі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде зерттелмеген, сондықтан осы препаратты тағайындау үшін емдеуші дәрігер пайда мен қауіп арақатынасын мұқият жеке бағалауды негізге алуы тиіс. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар еркектер Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза 10 мг құрайды. Тадалафилді тәулігіне бір рет қабылдау режимі бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылмайды. Қант диабеті бар еркектер Диабетпен зардап шегетін пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Енгізу әдісі және жолы Пероральді. 1) Пакетті көрсетілген жерінен ғана, баяу жырта отырып, ашады. Пакетті кесуге болмайды. 2) Пакеттен үлбірді, оны бүлдіріп алмай, ақырын шығарып алады. 3) Пайдаланар алдында үлбірдің бүлінбегенін тексеру керек. Тек бүлінбеген үлбірді ғана пайдаланған жөн. 4) Үлбірді пациенттің аузына құрғақ қолмен салады. 5) Үлбір тілде сусыз бірнеше секунд ішінде (сілекейде, ақырында ол жұтылады) еруі тиіс. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін жүгіну бойынша ұсынымдар Сұрақтар туындаған жағдайда дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігер немесе фармацевт кеңесіне жүгініңіз

- тадалафилге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - құрамында органикалық нитраттардың кез келген түрі бар препараттарды қабылдау - сексуалды белсенділік ұсынылмаған, жүрек аурулары бар еркектерге. Дәрігерлер анамнезінде жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары бар пациенттерде сексуалды белсенділіктің жүрекке потенциалды қаупін ескеруі тиіс Келесі жүрек-қантамыр ауруларында тадалафилді пайдалануға болмайды: - соңғы 90 күн ішіндегі миокард инфактісінде - тұрақсыз стенокардияда немесе жыныстық қатынас кезінде туындайтын стенокардияда - Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының (NYHA) жіктеуі бойынша соңғы 6 ай ішінде анықталған II және одан жоғары класты жүрек жеткіліксіздігінде - бақыланбайтын аритмия, гипотензия (АҚ <90/50 сын. бағ. мм) немесе бақыланбайтын гипертензияда - соңғы 6 ай ішіндегі бастан өткерген инсультте - көру жүйкесінің артериялық емес ишемиялық оптикалық нейропатиясы салдарынан бір көз көрмей қалғанда, осы көріністің мұның алдындағы 5 типті фосфодиэстераза (ФДЭ5) тежегіштерінің әсер етуімен байланысты және байланысты еместігіне қарамайды, - тадалафилді қоса алғанда, ФДЭ-5 тежегіштерін риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен бір мезгілге қабылдағанда, себебі симптоматикалық гипотензияның дамуына ықтималды түрде әкелуі мүмкін - тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сукраза-изомальтаза ферментінің тапшылығы бар адамдарға

Қауіпсіздік бейінінің қысқаша сипаттамасы Эректильді дисфункцияны немесе қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін тадалафилді қабылдайтын пациенттерде ең жиі жағымсыз реакциялар бас ауыруы, диспепсия, арқадағы ауырсыну және миалгия болды, онда симптомдар тадалафил дозасының ұлғаюымен күшейіп отырды. Сипатталған жағымсыз реакциялар қысқа мерзімді және, әдеттегідей, жеңіл немесе орташа болды. Тадалафил препаратын күніне бір рет қабылдаған кезде хабарланған бас ауыруының көбісі емдеу басталғаннан кейін алғашқы 10-30 күн ішінде байқалды. Жиі • бас ауыруы • гиперемия • мұрынның бітелуі • диспепсия • арқаның ауыруы, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы Жиі емес • аса жоғары сезімталдық реакциялары • бас айналу • көздің анық көрмеуі, көз алмасындағы ауырсыну • құлақтың шыңылдауы • тахикардия, жүрек соғуының күшеюі, гипотензия3, гипертензия ентігу, мұрыннан қан кету • іштің ауыруы, құсу, жүрек айну, гастроэзофагеальды рефлюкс • бөртпе • гематурия • ұзақ эрекция • кеудедегі ауырсыну1, шеткері ісіну, шаршау Сирек • Квинке ісінуі2 • инсульт1 (оның ішінде геморрагиялық көріністер), естен тану, транзиторлық ишемиялық шабуылдар1, бас сақинасы2, құрысу2, транзиторлық амнезия • көру аймағының тарылуы, қабақтың ісінуі, конъюнктиваның гиперемиясы, алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатия2, торқабық тамырларының окклюзиясы2. • кенеттен естімей қалу • миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия2, қарыншалық аритмия2 • есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы2, эксфолиативті дерматит2, гипергидроз (тершеңдік) • приапизм, жыныс мүшесінен қан кету, гемоспермия • беттің ісінуі2, кенеттен жүректің қайтымсыз тоқтап қалуы1, 2 Белгісіз • орталық серозды хориоретинопатия 1Пациенттердің көпшілігі жүрек-қантамырлары ауруларының даму қаупі тобына жатады. 2Постмаркетингтік бақылаулар барысында байқалатын реакциялар плацебоны бақылап пайдалану арқылы жүргізілетін клиникалық сынақтарда байқалған жоқ. 3Көбінесе тадалафил гипертензияға қарсы препаратарды қабылдайтын пациенттерге тағайындалған кезде байқалады. Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Тәулігіне бір рет тадалафил қабылдаған пациенттерде ЭКГ-дағы өзгерістерді, бірінші кезекте синустық брадикардияны анықтаудың анағұрлым жоғары жиілігі байқалады. Бұл ЭКГ аномалиялардың көбісі жағымсыз реакциялармен байланысты емес. Пациенттердің басқа ерекше санаттары Тадалафилді эректильді дисфункцияны немесе қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін қабылдаған 65 жастан асқан пациенттердің реакциялары туралы деректер шектеулі. Тадалафилді қажеттілігіне қарай қабылдаған эректильді дисфункциясы бар пациенттерде диарея 65 жастан асқандарда жиі байқалды. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін тәулігіне бір рет 5 мг тадалафил қабылдағанда бас айналу және диарея 75 жастан асқан пациенттерде жоғары жиілікпен байқалды. Егер Сізде осы нұсқаулықта көрсетілмеген қандай да бір жанама әсерлер байқалса немесе аталған жағымсыз реакциялардың кез келгені қатты білінсе, дәрігерге қаралуды сұраймыз. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Дені сау еріктілерге 500 мг дозада бір рет және эректильді дисфункциясы бар пациенттерге 100 мг дейін бірнеше рет тағайындаған кезде жағымсыз әсерлер препаратты неғұрлым төмен дозаларда қолданған кездегідей болды. Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Гемодиализ іс жүзінде тадалафилдің шығарылуын тездетпейді.

Тадалафилмен емдеуді бастар алдында: Емдеуді тағайындамас бұрын пациенттің медициналық анамнезімен танысып, эректильді дисфункция немесе қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы диагнозын физикалық тексеру, сондай-ақ ықтимал бастапқы себептерді анықтау қажет. Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған кез-келген препараттарды бастамас бұрын, пациенттің жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайын зерттеу керек, өйткені жүрек-қантамыр жүйесі үшін қауіптің белгілі бір дәрежесі сексуалды белсенділікпен байланысты. Тадалафил қан қысымын жеңіл және өтпелі төмендетуге әкелетін тамыр кеңейтетін қасиеттерге иеленген және нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді. Эректильді дисфункцияны бағалау физикалық тексеруден кейін алғашқы ықтимал себептерді анықтауды және сәйкесінше емді идентификациялауды қамтуы керек. Тадалафил жамбас сүйектеріне операцияны немесе жүйкені сақтайтын простатэктомияны бастан өткерген пациенттерге тадалафилдің тиімді әсер ететіні-етпейтіні белгісіз. Жүрек-қантамырлары аурулары: Миокард инфарктісі, жүрек ауруынан кенеттен өлу, тұрақсыз стенокардия, қарыншалық аритмия, инсульт, өткінші ми қан айналымының бұзылыстары, кеуденің ауыруы, жүректің күшті қағуы және тахикардия сияқты ауыр жүрек-қантамырлары асқынулары тіркелді. Осы асқынулар тіркелген пациенттердің көбісі жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі тобына жатады. Дегенмен, бұл оқиғалардың жүрек-қантамырларының қатар жүретін ауруларымен, тадалафилді қабылдаумен, сексуалды белсенділікпен немесе аталған басқа факторлардың біріктіріліміне тікелей байланысты болғанын-болмағанын жоғары дәрежеде анықтау мүмкін емес. Альфа-1-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде тадалафилді бірге қабылдау симптоматикалық гипотензияның дамуына әкелуі мүмкін. Тадалафил мен доксазозинді бірге қабылдау ұсынылмайды. Көру Тадалафилді және ФДЭ-5 басқа тежегіштерін қабылдаумен байланысты көру кемістіктерінің және артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия (NAION) жағдайлары тіркелді. Бақылау зерттеулерінен алынған деректерді талдау нәтижелері тадалафил немесе ФДЭ-5 тежегіштерін қабылдау аясында эректильді дисфункциясы бар ер адамдарда NAION жедел түрі қаупінің жоғарылағанын көрсетеді. Бұл ақпарат тадалафилді қабылдаған барлық пациенттерге қатысты болғандықтан, олар көру функциясы кенеттен бұзылған жағдайда Тадалафил қабылдауды тоқтатуы және дереу дәрігерге қаралуы керек екендігінен хабардар болуы тиіс. Есту қабілетінің төмендеуі немесе кенеттен есту қабілетінің жоғалуы Тадалафилді қолданғаннан кейін кенеттен есту қабілетін жоғалту жағдайлары тіркелді. Кейбір жағдайларда басқа қауіп факторлары болса да (мысалы, жасы, қант диабеті, гипертония және анамнезінде есту қабілетінің жоғалуы болған жағдайлары), есту қабілетінің кенеттен төмендеуі немесе жоғалуы жағдайында пациенттерге тадалафилді қабылдауды тоқтатып, дәрігерге шұғыл қаралу қажет. Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі Тадалафилдің экспозициясының (AUC) артуына, клиникалық тәжірибесі шектеулі болуына және диализ кезінде клиренске әсер ету мүмкіндігі болмауына байланысты, тадалафилді күніне бір рет бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қабылдау ұсынылмайды. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердің тадалафилді бір рет қабылдау қауіпсіздігі туралы шектеулі клиникалық деректер бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы). Тадалафилді тағайындаған жағдайда емдеуші дәрігер пайда мен қауіп арақатынасын мұқият жеке бағалаудан бастауы тиіс. Приапизм және жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы 4 сағат немесе одан артық уақытқа созылған эрекция туындаған жағдайда, пациенттер міндетті түрде медициналық көмекке жүгіну қажет. Дер кезінде емделмеу жыныс мүшесі тіндерінің зақымдануына және потенцияның ұзақ уақытқа жоғалуына әкелуі мүмкін. Тадалафилді жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (майысуы, каверноздық фиброз немесе Пейрони ауруы) бар пациенттер, сондай-ақ приапизмге бейім (орақтәрізді жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия) пациенттер сақтықпен қолдану керек. CYP3A4 тежегіштерімен бірге қолдану Тадалафилді CYP3A4 тежегіштерін (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол және эритромицин) қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн, өйткені осы дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы тадалафил концентрациясының жоғарылағаны байқалды. Тадалафил және эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттар Тадалафилдің ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімінің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Пациенттерге осы препараттарды біріктіруге болмайтындығы туралы хабарлау керек. Препараттың құрамында пропиленгликоль бар - Алкогольдің әсеріне ұқсас әсерлер Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Эректо-Фаст балалардағы эректильді дисфункцияны емдеу үшін қолданылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Эректо-Фаст автомобиль жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне болар-болмас әсер етеді. Плацебо және тадалафил пайдаланылған клиникалық зерттеулер барысында бас айналуы туралы хабарламалардың жиілігі бірдей болғандығына қарамастан, пациенттер, Эректо-Фастке автокөлік басқарғанға дейін немесе механизмдермен жұмыс жасағанға дейін реакцияның ерекшеліктері туралы хабардар болуы тиіс.

Эректо-Фаст препараты әйелдерге қолдануға арналмаған. Тадалафилді жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер шектеулі. Жануарларды зерттеу жүктілікке, эмбрионның/ұрықтың дамуына, босануға немесе босанғаннан кейінгі дамуға тікелей немесе жанама зиянды әсерін көрсетпейді. Сақтық шаралары ретінде жүктілік кезінде тадалафил қабылдаудан аулақ болған жөн. Жануарлардан алынған фармакодинамикалық токсикологиялық деректер тадалафилдің сүтпен бөлінетінін көрсетті. Бала үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Тадалафилді бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

• 10 мг және/немесе 20 мг тадалафилді қолдану арқылы өзара әрекеттесулерді зерттеулер төмендегідей жүргізілді. Тадалафилді тек 10 мг дозада қолданып жүргізілген өзара әрекеттесулерін зерттеу, жоғарылау дозаларын қолданған кезде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулердің болуы мүмкіндігін толығымен жоққа шығара бермейді. Басқа заттардың тадалафилге әсері Р450 цитохромының тежегіштері Тадалафил метаболизмі CYP3А4 ферментінің әсерінен жүреді. CYP3A4 селективті тежегіші кетоконазолды (күніне 200 мг) қабылдау тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясын (AUC) 2 есе және Cmax-ты тадалафилді жеке қабылдаған кезде осы көрсеткіштермен салыстырғанда 15%-ға арттырады. Кетоконазолды (күніне 400 мг) қабылдау тадалафилдің плазмалық концентрациясын (20 мг) 4 есе және Cmax-ты 22%-ға арттырады. Протеазалар тежегіші, CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 және CYP2D6 тежегіші болып табылатын ритонавир (тәулігіне екі рет 200 мг), тадалафилдің плазмалық концентрациясын Сmax өзгертпей, 2 есе арттырады. Спецификалық өзара әрекеттесулері зерттелмегендігіне қарамастан, протеазалардың басқа, саквинавир сияқты тежегіштерін және эритромицин, кларитромицин, итраконазол және грейпфрут шырыны сияқты басқа CYP3A4 тежегіштерін тадалафилмен бірге абайлап қолдану керек, өйткені тадалафилдің плазмалық концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Нәтижесінде жағымсыз реакциялардың пайда болу жағдайлары жиілеуі мүмкін. Тасымалдағыштар Тадалафилдің фармакокинетикасындағы тасымалдағыштардың (мысалы, Р-гликопротеин) рөлі зерттелмеген. Сондықтан тасымалдағыштарды тежеу арқылы дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігі бар. P450 цитохромының индукторлары CYP3A4 индукторы рифампицин жеке қабылдаған кезде тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясымен салыстырғанда тадалафилдің плазмалық концентрациясын 88%-ға төмендетеді. Плазмалық концентрацияның төмендеуі тадалафил тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін, бірақ тиімділіктің мұндай төмендеуінің айқындылық дәрежесі зерттелмеген. Фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты басқа CYP3A4 индукторлары да тадалафилдің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін. Тадалафилдің басқа дәрілік заттарға әсері Нитраттар Тадалафил (5, 10 және 20 мг) нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтеді. Осылайша, органикалық нитраттардың кез-келген түрін қабылдайтын пациенттерге тадалафилді қабылдауға болмайды. Осылайша, егер тадалафилді кез келген дозада (2,5 мг-ден 20 мг дейін) қабылдайтын және нитраттарды қолдану өмірге қауіп төндіретін жағдай кезіндегі қажеттілік деп саналатын пациентке, нитраттар препараттарын қолданар алдында, Эректо-Фаст препаратын соңғы қабылдаудан кейін кемінде 48 сағат өтуі тиіс. Мұндай жағдайда нитраттарды адекватты гемодинамикалық мониторинг жүргізумен қатаң медициналық бақылауда ғана қолдану керек. Гипертензияға қарсы дәрілер (кальций өзекшелерінің блокаторларын қоса алғанда) Доксазозинді (күніне 4 және 8 мг) және тадалафилді (5 мг, тәулігіне бір рет және 20 мг бір реттік дозада үнемі қабылданатын) бірге енгізу осы альфа-блокатордың гипотензивті әсерін едәуір күшейтеді. Бұл әсер кем дегенде он екі сағатқа созылады және әртүрлі, соның ішінде естен тану түріндегі симптомдар көрініс беру мүмкін. Осы себепті препараттардың мұндай біріктірілімін қолдану ұсынылмайды. Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін зерттеу кезінде, тадалафилді альфузозинмен немесе тамсулозинмен бірге қолданғанда жоғарыда сипатталған әсер байқалмады. Алайда, кез-келген альфа блокаторларын қабылдайтын пациенттерге, әсіресе егде жастағы адамдарға, тадалафилді сақтықпен қабылдау керек. Емдеуді дозаны кезең-кезеңімен қайта қарай отырып, ең төменгі дозалардан бастаған жөн. Дегенмен, гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерге артериялық қан қысымының ықтимал төмендеуі жөнінде алдын ала ескерту қажет. Риоцигуат Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ-5 тежегіштерін және риоцигуатты біріктіріп қолданғанда жүйелік артериялық қысымды қосымша төмендететін әсер беретінін көрсетті. Клиникалық зерттеулер барысында риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерінің күшейгенін көрсетті. Пациенттердің зерттелген топтарында осындай препараттарды біріктіргенде жағымды клиникалық әсерге ешқандай айғақтамалар алынған жоқ. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, тадалафилді қоса, біріктіріп қолдануға болмайды. 5-альфа-редуктаза тежегіштері Қуықасты безінің аденомасын симптоматикалық емдегенде 5 мг тадалафилді және 5 мг финастеридті бір мезгілде қолдануды плацебо және 5 мг финастеридті қабылдаумен салыстыратын клиникалық сынақтарда қандай да болсын жағымсыз реакциялардың басталғаны білінген жоқ. Дегенмен, тадалафилді және 5-альфа-редуктаза тежегіштерін бірге қолданудың салдарына қатысты дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне формальді зерттеу жүргізілмесе де, тадалафилді және 5-альфа-редуктаза тежегіштерін қатар тағайындағанда сақтық танытқан жөн. CYP1A2 субстраттары (мысалы, теофиллин) Теофиллинмен (фосфодиэстеразаның селективті емес тежегіші) 10 мг тадалафилді бір мезгілде қолданғанда ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалмайды. Жалғыз фармакодинамикалық әсер жүрек соғу жиілігінің шамалы (минутына 3,5 соққы) жоғарылауы болуы мүмкін. Бұл әсер елеусіз және клиникалық маңызы жоқ болса да, оны осы дәрілік заттарды бірге қолданған кезде ескеру керек. Этинилэстрадиол және тербуталин Тадалафилді пероральді қабылдаған кезде этинилэстрадиолдың пероральді биожетімділігін арттырады; клиникалық салдарлары айқын болмаса да, тербуталинді пероральді түрде енгізгенде осыған ұқсас жоғарылауды күтуге болады. Алкоголь Тадалафилді бірге қолдану (10 мг немесе 20 мг дозада) алкоголь концентрациясын арттырмайды (қандағы орташа ең жоғарғы концентрациясы 0,08%). Сонымен қатар, алкогольді тадалафилмен бір мезгілде қабылдағаннан кейінгі 3 сағат ішінде тадалафил концентрациясының өзгерістері байқалған жоқ. Алкоголь, оның сіңірілуінің ең жоғарғы жылдамдығын қамтамасыз ететіндей мөлшерде енгізілген (түнгі ашығудан кейін және алкогольді ішкеннен кейін 2 сағат бойы тамақ ішпей). Тадалафилдің дозасы (20 мг) алкоголь (салмағы 80 кг еркектерде 0.7 г/кг, бұл шамамен 180 мл 40% спирт [арақ] мөлшерін қабылдауға сәйкес келеді) әсерінен туындаған қан қысымының орташа төмендеуін арттырған жоқ, бірақ кейбір пациенттерде постуральді бас айналу және ортостатикалық гипотензия байқалды. Тадалафилді алкогольдің неғұрлым төмен дозаларымен (0,6 г/кг) енгізген кезде гипотония байқалмады және бас айналуы тек қана алкогольді қабылдағандағыдай жиілікпен байқалды. Тадалафилді (10 мг) қабылдаған кезде алкогольдің когнитивті функцияларға әсері өзгерген жоқ. P450 цитохром ферменттерімен метаболизденетін препараттар Тадалафил Р450 цитохромының изоформалары арқылы метаболизденетін дәрілік заттар клиренсінің клиникалық маңызды тежелуін немесе индукциясын туғызбайды. Зерттеулер барысында тадалафил CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 және CYP2C19 қоса алғанда, Р450 цитохромының изоформаларын тежелмейтіні және индукцияланбайтыны расталды. CYP2C9 субстраттары (мысалы, R-варфарин) Тадалафил (10 мг және 20 мг) S-варфариннің немесе R-варфариннің (CYP2C9 субстраттары) экспозициясына (AUC) клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізген жоқ және варфарин индукциялаған протромбиндік уақыттың өзгеруіне әсер етпейді. Аспирин Тадалафил (10 мг және 20 мг) ацетилсалицил қышқылынан туындаған қан кетудің уақытын ұзартпайды. Диабетке қарсы дәрілік заттар Диабетке қарсы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне спецификалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!