Эрбинол таблетки 250 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 250 мг тербинафин (281.30 мг тербинафин гидрохлориді түрінде). қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (PH 101), жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, гипромеллоза, тальк, магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ақтан сарғыш-ақ түске дейінгі таблеткалар.

- Trichophyton spp. (мысалы, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis және Epidermophyton floccosum сияқты дерматофиттерден туындаған тері мен шаштың зеңді инфекциясы. Эрбинол кең таралған, ауыр мицелиальді зеңді ауруларын (дененің дерматофитиялары, дерматомикоз, табан дерматомикозы және бас дерматомикозы) және Candida тұқымдасының ашытқы тері инфекцияларын (мысалы, Candida albicans) емдеу үшін пайдаланылады, егер инфекцияның орналасуына, ауырлығына және таралуына байланысты пероральді ем қажет деп саналса ғана көрсетіледі - дерматофиттерден (жіп тәрізді зеңдерден) туындаған онихомикоздарды (тырнақ микозын) емдеуде Пероральді тербинафин қынап кандидозы мен кебектәрізді теміреткі кезінде тиімсіз.

Тері ауруларын емдеуге арналған зеңге қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар. Тербинафин. АТХ коды D01BA02 Фармакодинамикалық әсерлері Тербинафин - белсенділігі кеңспектрлі аллиламиндер тобынан алынған зеңге қарсы дәрі. Ол дерматофиттер тобындағы терінің, шаштың және тырнақтың зеңдік инфекцияларының қоздырғыштарына қатысты белсенді, мысалы Trichophyton (мысалы, Т.rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (мысалы, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, сондай-ақ Сandida тұқымдас зеңдер (мысалы, Candida albicans). Төмен концентрацияда тербинафиннің дерматофиттерге, зеңдерге және кейбір диморфты зеңдерге қарсы фунгицидтік әсері бар. Оның ашытқы тәрізді зеңдерге әсері олардың түріне байланысты және фунгицидтік немесе фунгистатикалық болуы мүмкін. Тербинафин зең жасушасындағы стерол биосинтезін ерте кезеңдерде спецификалы бұзады, бұл эргостеролдың тапшылығын, скваленнің жасушаішілік жиналуын туындатады және нәтижесінде жасушаның өліміне әкеледі. Оның әсері жасуша жарғақшасында скваленэпоксидаза ферментінің тежелуіне байланысты. Бұл фермент Р450 цитохромы жүйесіне жатпайды. Пероральді қабылдаған кезде тербинафин теріде, шашта және тырнақтарда фунгицидтік әсерді қамтамасыз ететін концентрацияда жиналады. Зең инфекциясы қоздырғыштарының тербинафинге сезімталдығы Зең инфекциялары қоздырғышының тұқымдасы (түрі) — In vitro ең аз тежейтін концентрациясы (мкг/мл) Сезімтал Trichophyton rubrum — 0,003-0,006 Trichophyton mentagrophytes — 0,003-0,01 Trichophyton tonsurans — 0,003 Trichophyton verrucosum — 0,003 Trichophyton schoenleinii — 0,006 Microsporum canis — 0,006-0,01 Microsporum persicolor — 0,003 Microsporum gypseum — 0,006 Epidermophyton floccosum — 0,003-0,006 Орташа сезімтал Aspergillus fumigatus — 0,1-1,56 Sporothrix schenckii — 0,1-0,4 Candida albicans (ашытқы тәрізді түрі) — 25-100 Candida albicans (мицеллярлық түрі) — 0,23-0,7 Candida parapsilosis — 0,8-3,1 Pityrosporum ovale — 0,2-0,8 Pityrosporum orbiculare — 0,8

Дозалану режимі Ересектер Препаратты тәулігіне 1 рет 250 мг-ден ішке тағайындайды. Балалар Салмағы 40 кг-нан асатын балалар (әдетте 12 жастан асқан) Препаратты тәулігіне 1 рет 250 мг-ден ішке тағайындайды. Салмағы 20-40 кг балалар (6-12 жас) Препарат тәулігіне 1 рет 125 мг-ден ішке тағайындайды (дозалау үшін тиісті дәрілік пішінді пайдаланыңыз). Салмағы 20 кг-ден аз балалар (6 жасқа дейін) Осы топтағы балаларда тербинафинді пайдаланудың клиникалық бақыланатын зерттеулерінің деректері шектеулі, сондықтан Эрбинолдың емдік балама болмаған кезде және ықтимал пайдасы ықтимал қауіптерінен асып кеткен жағдайда ғана қолдану керек. Емдеу ұзақтығы зеңдік инфекцияның сипаты мен ауырлығына байланысты Терінің зеңдік инфекциялары: - тегіс терінің және шап аймағының: 2-4 апта; - аяқтың (саусақаралық, өкшелік немесе шұлық типі бойынша): 2-6 апта; - бас терісі: 4 апта; - тері кандидозы: 2-4 апта. Ауру симптомдарының толық кетуі емді тоқтатқаннан кейін бірнеше аптадан соң байқалуы мүмкін. Онихомикоздар Емдеу ұзақтығы әдетте 6-12 аптаны құрайды - саусақ тырнақтарының зақымдануы: 6 апта (көп жағдайда). - башпай тырнақтарының зақымдануы: 12 апта (көп жағдайда). Кейбір жағдайларда тырнаққа зақым келген кезде, әсіресе бас башпайдың тырнағына зақым келген кезде, ұзағырақ ем курсын тағайындауға болады. Тырнақтары баяу өскенде кейбір пациенттерге ұзақ емдеу қажет болуы мүмкін. Толық клиникалық жазылу көбінесе микологиялық зерттеулердің теріс нәтижелерінен бірнеше ай өткен соң байқалады, өйткені сау тырнақтардың өсуіне уақыт қажет. Қысқамерзімді емдеу және/немесе дәрілік препаратты жүйесіз пайдалану аурудың қайталануын туындатуы мүмкін. Қайта жұқтырудың алдын алу мақсатында (ішкиім, шұлық, аяқкиім және т.б. арқылы) Эрбинол препаратымен емдеу кезінде пациент жеке гигиена ережелерін мұқият сақтауы қажет. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Препаратты 6 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Ересек пациенттер арасында байқалғандардан гөрі жаңа, ерекше немесе ауыр реакциялардың пайда болуының дәлелі жоқ. Бүгінгі күні препаратты қолдану жөніндегі деректер балаларда шектеулі, сондықтан пациенттердің осы жас санатында оны қолдану ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерге препаратты дозалау режимін өзгерту қажет болатындығы немесе оларда жастау пациенттердегі осындайлардан өзгеше жағымсыз реакциялар байқалады деп шамалауға негіз жоқ. Осы жас тобында препаратты таблетка түрінде қолданған жағдайда бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылу ықтималдығын ескеру керек Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауырдың жедел және созылмалы аурулары бар пациенттерде таблеткалар түріндегі тербинафинді қолдану ұсынылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде таблеткалар түріндегі тербинафинді қолдану тиісінше зерттелмеген, сондықтан пациенттердің осы тобына ұсынылмайды. Енгізу әдісі мен жолы Таблетканы көп мөлшердегі сумен іше отырып, тұтастай жұту керек; Эрбинолды күн сайын бір уақытта қабылдаған дұрыс. Тербинафиннің биожетімділігі тамақтануға байланысты емес, сондықтан Эрбинолды тамақтанар алдында да, одан кейін де қабылдауға болады. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қабылданатын шаралар Егер Эрбинолдың кезекті дозасы өткізіп алынса, пациент оны есіне түсіргеннен кейін бірден, бірақ келесі дозаны қабылдағанға дейін 4 сағаттан кешіктірмей қабылдауы керек. Олай болмаған жағдайда, келесі дозаны қабылдауды күтіп, оны кесте бойынша қабылдау керек. Өткізіп алған қабылдаудың орнын толтыру үшін дозаны еселеп қабылдауға болмайды.

- тербинафинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бауырдың жедел және созылмалы аурулары - 6 жасқа дейінгі балаларға.

MedDRA жіктемесіне сәйкес ақпараты әртүрлі көздерден алынған жағымсыз реакциялар (клиникалық зерттеулер және постмаркетингтік тәжірибе). Әрбір санат шегінде жағымсыз реакциялар кездесу жиілігі бойынша жіктеледі және оның кему тәртібімен ұсынылады. Әрбір жиілік тобының шеңберінде жағымсыз реакциялар ауырлығының кему тәртібімен ұсынылған. Жағымсыз реакциялар жиілігінің параметрлері былайша анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Өте жиі • тәбеттің төмендеуі • бас ауыруы • іштің кебуі, диспепсия, жүрек айну, іштің ауыруы, диарея • бөртпе, есекжем • артралгия, миалгия Жиі • депрессия • бас айналуы, дәм жоғалуын қоса дисгевзия (әдетте тербинафин қабылдауды тоқтатқаннан кейін нивелирленеді) • көрудің бұзылуы • шаршау Жиі емес • анемия • дисгевзия салдарынан дене салмағының төмендеуі (өте сирек жағдайларда, дисгевзия тәбеттің жоғалуын және дене салмағының едәуір төмендеуін туындатады, бұл тамақ ішудің төмендеуімен байланысты). • үрей • құлақтың шуылдауы • парестезия және гипестезия • фотосенсибилизация • қызба Сирек • гепатит, сарғаю, холестаз, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының жеткіліксіздігі (кейінгі бауыр трансплантациясы немесе өліммен аяқталатын жағдайларды қоса алғанда). • Өте сирек • нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения • анафилактоидтық реакциялар (ангионевроздық ісінуді қоса алғанда), тері және жүйелі қызылжегі • қайтымсыз дисгевзия • псориаздық бөртпе немесе псориаз симптомдарының өршуі, алопеция, экссудатты мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулез, уытты бөртпе, эксфолиативті дерматит, буллезді дерматит; Жиілігі белгісіз • анафилаксиялық реакциялар, сарысу құю ауруының типі бойынша реакциялар (бөртпе, қышыну, есекжем, ісіну, артралгия, қызба, лимфоаденопатия) • эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен байқалатын дәрілік реакция (DRESS-синдром). • есту қабілетінің төмендеуі • гипосмия, аносмия, оның ішінде қайтымсыз • көру айқындығының бұзылуы, көз көргіштігінің төмендеуі • панкреатит • рабдомиолиз, қан плазмасындағы креатинфосфокиназа концентрациясының жоғарылауы • васкулит • тұмауға ұқсас синдром. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: бас ауыруы, жүрек айнуы, эпигастрий аймағының ауыруы және бас айналуы байқалған артық дозаланудың бірнеше жағдайлары (тербинафиннің ішке қабылданған дозасы 5 г дейін құрады) туралы хабарламалар бар. Емі: артық дозаланған жағдайда ұсынылатын емге препаратты, ең алдымен белсендірілген көмірді тағайындау және асқазанды шаю жолымен шығару, және қажет болған жағдайда симптоматикалық демеуші ем қолдану жөніндегі іс-шаралар кіреді.

Балаларда қолдану Препаратты балаларда қолдану туралы деректер шектеулі, сондықтан оны осы жас санатындағы пациенттерде қолдану ұсынылмайды. Бауыр функциясының бұзылуы Тербинафинді қолданар алдында бауыр функциясын бағалау қажет. Эрбинолды бауырдың жедел және созылмалы аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде тербинафиннің элиминация жылдамдығы 50%-ға төмендеуі мүмкін. Тербинафинді қолданар алдында бауыр функциясын бағалау (қан плазмасындағы аспартатаминотрансфераза және аланинаминотрансфераза деңгейлерін өлшеу) қажет, өйткені препараттың гепатоуытты әсері бауыр ауруларына шалдыққан пациенттерде де, оларсыз да байқалуы мүмкін. Бауыр функциясының көрсеткіштерін зерттеуді емдеудің әрбір 4-6 аптасында жүргізу ұсынылады. Қан плазмасындағы бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған кезде қабылдауды дереу тоқтату керек. Тербинафин қабылдаған пациенттерде бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі жағдайлары өте сирек тіркелген (олардың кейбіреулері өліммен аяқталған немесе бауыр трансплантациясын талап еткен). Мұндай жағдайлардың көпшілігінде пациенттерде ауыр жүйелік аурулар болған. Эрбинолды қолданған кезде пациенттерге тәбеттің төмендеуі, дене салмағының жоғалуы, шаршау, жүрек айну, құсу, эпигастрийдің ауыруы, сарғаю, несептің қараюы немесе ашық түсті нәжіс сияқты белгілер пайда болған жағдайда дереу дәрігерге айту қажеттілігі туралы хабарлау керек. Жоғарыда аталған симптомдар пайда болған кезде Эрбинолды пероральді түрде қабылдауды тоқтатып, дереу бауыр функциясына зерттеу жүргізу керек. Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Эрбинолды қолдану ұсынылмайды (креатинин клиренсі ≤ 50 мл/мин немесе қан плазмасындағы креатинин деңгейі ≥ 300 мкмоль/л), өйткені тербинафиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі пациенттердің осы санатында жеткілікті зерттелмеген. Тері реакциялары Өте сирек жағдайларда тербинафинді қабылдаған пациенттерде терінің ауыр реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакция (DRESS-синдром)) білінді. Тері реакциялары мен эозинофилиядан бөлек, DRESS-синдром келесі ағзалық көріністердің біреуімен немесе бірнешеуімен: гепатитпен, интерстициальді нефритпен, интерстициальді пневмонитпен, миокардитпен, перикардитпен байланысты болуы мүмкін. Терінің үдемелі бөртпесі пайда болған жағдайда Эрбинол препаратымен емдеуді тоқтату қажет. Қызыл жегі/псориаз Псориаз немесе қызыл жегі (терідегі немесе жүйелі) бар пациенттерде Эрбинолды сақтықпен қолдану қажет, өйткені осы аурулар симптомдарының пайда болуы және өршуі туралы постмаркетингтік хабарламалар болған. Гематологиялық әсерлер Тербинафинді қабылдаған пациенттерде өте сирек жағдайларда қан құрамындағы патологиялық өзгерістер (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) байқалды. Кез келген осындай өзгерістер туындаған жағдайда, олардың себебін анықтау және Эрбинолдың дозалау режимін, оны қабылдауды тоқтату мәселесін қоса алғанда, өзгерту туралы мәселені қарастыру қажет. Эрбинолды онихомикоздар кезінде, тырнақтардың өзгерістеріне бастапқы бактериялық инфекция түрткі болған жағдайда қолданбаған дұрыс. Маскүнемдіктен зардап шешіп жүрген пациенттерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ. In vitro және in vivo зерттеулер тербинафиннің CYP2D6 бауыр ферментін тежейтінін көрсетті. Трициклді антидепрессанттар, бета-адреноблокаторлар, серотонинді кері қармайтын селективті MAO тежегіштер, 1А, 1B және 1C класты аритмияға қарсы дәрілер немесе В типті тежегіштер сияқты CYP2D6 метаболизденетін дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттерді, әсіресе олар тар емдік терезесі бар заттар болған кезде тиісті түрде бақылау керек. Арнайы сақтандырулар Жүктілік Клиникаға дейінгі зерттеулерде тербинафиннің эмбриоуытты және тератогендік әсері жоқ екендігі анықталды. Алайда, жүкті әйелдерде тербинафинді қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан, Эрбинолды жүктілік кезінде қолдануға болмайды, тек ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен асып кететін жағдайларды қоспағанда. Лактация Тербинафин емшек сүтіне енеді, сондықтан әйелдер емшек емізу кезінде Эрбинолды қабылдамау керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Тербинафиннің көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Егер Эрбинолды пайдалану кезінде бас айналу және көру айқындығының бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялар туындаса, пациенттер автокөлік пен механизмдерді басқарудан аулақ болу керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Тербинафиннің метаболизмі Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен жанамаласқан. Осы ферменттерді индукциялайтын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде тербинафиннің плазмалық клиренсі артуы мүмкін, ал P450 цитохромы жүйесінің изоферменттерін тежейтін дәрілік заттармен бірге пайдаланған кезде тербинафиннің плазмалық клиренсі төмендеуі мүмкін. P450 цитохромы жүйесі изоферменттерінің белсенділігіне әсер ететін дәрілік препараттарды Эрбинолмен бірге қолдану қажет болған кезде, оның дозалау режимін сәйкесінше түзету керек. Фермент тежегіштері Циметидин тербинафин клиренсін 33%-ға төмендетеді және концентрация-уақыт қисығы (AUC) астындағы аудан мәнін 34% - ға арттырады. Екі CYP2C9 және CYP3A4 изоферментін бірден тежейтін флуконазол тербинафин үшін қан плазмасындағы (Cmax) және AUC ең жоғары концентрациясының мәндерін тиісінше 52%-ға және 69%-ға арттырды. Тербинафинді CYP2C9 және/немесе CYP3A4 тежейтін басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда (мысалы, азолдар тобынан шыққан зеңге қарсы дәрілер, макролидтер тобынан шыққан антибиотиктер, амиодарон) ұқсас нәтижелер алынуы мүмкін. Фермент индукторлары Рифампицин тербинафин клиренсін 100%-ға арттырады, Cmax және AUC мәндері тиісінше 45% және 50% - ға азаяды. Тербинафиннің басқа дәрілік заттарға әсері CYP2D6 басым түрде метаболизденетін дәрілік заттар In vitro және in vivo зерттеулерінде тербинафин CYP2D6 қатысуымен метаболизмдік реакцияларды тежейтіні анықталды. Бұл деректердің тербинафинді метаболизмі CYP2D6 жанамаласқан препараттармен бірге пайдаланған кезде, әсіресе олардың емдік терезесі тар болса, маңызды клиникалық мәні болуы мүмкін. Оларға, мысалы, трициклді антидепрессанттар тобындағы кейбір дәрілік заттар, серотонинді селективті қайта қармау тежегіштері, В типті моноаминоксидаза тежегіштері, аритмияға қарсы дәрілер (1А, 1В және 1С кластарын қоса) және бета-блокаторлар жатады. Тербинафин дезипрамин клиренсін 82%-ға азайтады, бұл ретте AUC мәні 5 есе артады. Декстрометорфанның «жылдам» метаболизаторларын сау еріктілерде зерттеу барысында тербинафин несепте декстрометорфан/декстроорфан арақатынасын орта есеппен 16-97 есе арттыратыны анықталды. Осылайша, тербинафин CYP2D6 қатысты метаболизаторлардың статусын «жылдамнан» «баяуға» өзгерте алады. P450 цитохромы жүйесінің басқа изоферменттерімен метаболизденетін дәрілік заттар Зерттеулер нәтижелері метаболизмі CYP2D6 жанамаласқандарды қоспағанда, тербинафин Р450 цитохромы жүйесі изоферменттерінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың (мысалы, терфенадин, триазолам, толбутамид немесе этинилэстрадиол (мысалы, пероральді контрацептивтер құрамына кіреді) клиренсіне елеулі әсер етпейтінін көрсетеді. P450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен метаболизденбейтін дәрілік заттар Тербинафин кофеин клиренсін (вена ішіне енгізгеннен кейін) 21%-ға төмендетеді. Тербинафин циклоспорин клиренсін 15%-ға арттырады, бұл ретте AUC мәні 13% - ға азаяды. Тербинафин флуконазолдың, ко-тримоксазолдың (триметопримнің сульфаметоксазолмен біріктірілімі), зидовудиннің, феназонның, дигоксиннің немесе теофиллиннің фармакокинетикасына әсер етпеді. Тербинафин мен варфаринді бір мезгілде қабылдаған пациенттерде протромбин уақытының өзгергені (артқаны немесе қысқарғаны) туралы хабарламалар бар. Тербинафинді қабылдау мен бақыланатын өзгерістер арасындағы сенімді себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ. Бала туу жасындағы әйелдер Тербинафинді пероральді контрацептивтермен бір уақытта қабылдаған кейбір пациенттерде етеккір циклінің бұзылу жағдайлары байқалды (мысалы, ретсіз етеккір, мол қан кету, етеккіраралық қан кету және етеккірдің болмауы). Алайда, бұл бұзылулар тек пероральді контрацептивтерді қабылдаған әйелдерге қарағанда жиі кездескен жоқ.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.