Элерин таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - дезлоратадин 5 мг, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфаты, магний стеараты, лактоза моногидраты, гипромеллоза, жүгері крахмалы. қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза, индигокармин (Е 132). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Екі жақ беті дөңес пішінді, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

- 18 жастан бастап және одан үлкен адамдарда аллергиялық ринитпен байланысты симптомдарды жеңілдету - 18 жастан бастап және одан үлкен адамдарда есекжеммен байланысты симптомдарды жеңілдету.

Әсер ету механизмі. Дезлоратадин шеткері Н1-рецепторларға селективті тежейтін әсері бар ұзақ әсер ететін гистаминнің седативті емес антагонисі болып табылады. Пероральді қабылдағаннан кейін дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейтіндіктен, шеткері Н1-гистаминдік рецепторларды іріктеп бөгейді. In vitro зерттеулерінде дезлоратадин аллергияға қарсы қасиеттерін көрсетті. Мұндай қасиеттерге мыналар жатады: адамның жуан жасушаларынан/базофилдерінен IL-4, IL-6, IL-8 және IL-13 қоса алғанда, қабынуға қарсы цитокиндердің шығарылуын тежеу; эндотелий жасушаларында Р-селектин молекулаларының адгезиясының көрінісін тежеу. Мұндай әсерлердің клиникалық маңыздылығын растау қажет. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Клиникалық бағдарлама дезлоратадиннің аллергиялық ринитпен байланысты симптомдарды емдеуде қауіпсіз және тиімді екенін көрсетті. Сонымен қатар, дезлоратадиннің созылмалы идиопатиялық есекжем және басқа дерматологиялық аурулардың симптомдарын емдеу кезіндегі қауіпсіздігі мен тиімділігі көрсетілді. Дезлоратадинді он күн бойы тәулігіне 45 мг дозада (емдік дозадан тоғыз есе асатын доза) енгізген зерттеу барысында QT аралығының ұзаруы байқалмады. Дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне әсер етпейді. Ересектер мен жасөспірімдер үшін ұсынылатын тәулігіне 5 мг дозаны қолданғанда плацебомен салыстырғанда ұйқышылдық пайда болуының үлкен жиілігі байқалған жоқ. Клиникалық зерттеулер барысында ересектер мен жасөспірімдерге тәулігіне 7,5 мг бір реттік дозада тағайындалатын дезлоратадин психомоторлық белсенділікке әсер етпеді; ересектерге тағайындалатын тәулігіне 5 мг бір реттік доза имитацияланған ұшу жағдайларында ұшу сипаттамаларының стандартты көрсеткіштеріне әсер етпеді. Дезлоратадин көлік құралын басқару және әртүрлі механизмдерді пайдалану қабілетіне әсер етпеді немесе болмашы әсер етті. Азитромицин, кетоконазол, эритромицин, флуоксетин немесе циметидиннің көп реттік дозаларының өзара әрекеттесуін зерттеу жөніндегі эксперименттер барысында плазмадағы дезлоратадин концентрациясының клиникалық мәнді өзгерістері байқалмады. Балалар Элерин (таблеткалар) препаратының тиімділігі 12 жастан 17 жасқа дейінгі жасөспірімдердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде нақты көрсетілмеген. Маусымдық және жыл бойы риниттің белгіленген жіктелуіне қосымша, аллергиялық ринит симптомдардың ұзақтығына байланысты баламалы түрде аллергиялық ринит және персистирлейтін аллергиялық ринит ретінде жіктелуі мүмкін. Аралық аллергиялық ринит симптомдардың аптасына 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз сақталуы ретінде анықталады. Персистирлейтін аллергиялық ринит симптомдардың бір апта ішінде немесе 4 аптадан астам уақыт бойы 4 немесе одан да көп күн сақталуы ретінде анықталған. Элерин маусымдық аллергиялық риниттің жүктемесін жеңілдетуде тиімді болды, бұл рино-конъюнктивит кезіндегі өмір сапасының жалпы көрсеткішімен расталады (сауалнама бойынша). Ең айқын жақсару практикалық проблемалар мен симптомдармен байланысты күнделікті белсенділікті шектеу саласында байқалды. Созылмалы идиопатиялық есекжем есекжем кезіндегі жағдайлар үшін клиникалық үлгі ретінде зерттелді, себебі негізгі патофизиология этиологияға қарамастан ұқсас болғандықтан, сонымен қатар созылмалы жағдайлары бар пациенттерді проспективті бағалау оңай. Гистаминнің босап шығуы есекжеммен қатар жүретін барлық аурулардың себепті факторы болғандықтан, дезлоратадин созылмалы идиопатиялық есекжемге қосымша ретінде басқа жағдайларда симптоматиканы жеңілдетуді қамтамасыз етуде тиімді болады деп күтілуде (клиникалық нұсқаулықта ұсынылғандай). Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын пациенттердің қатысуымен екі плацебо-бақыланатын 6 апталық зерттеуде Элерин препараты қышынуды бәсеңдетуде және препаратты қолдану арасындағы бірінші аралықтың соңына қарай бөртудің көлемі мен ауқымын азайтуда тиімді болды. Әрбір зерттеуде әсерлер препаратты қабылдау арасындағы 24 сағаттық аралық бойы сақталды. Созылмалы идиопатиялық есекжемнің басқа зерттеулеріндегідей, антигистаминдік препараттарға реакциясы байқалмаған пациенттердің өте аз саны шығарлды. Дезлоратадинмен ем қабылдаған пациенттердің 55% - ында плацебо тобындағы пациенттердің 19% - ымен салыстырғанда қышудың пайда болуына қатысты 50% - дан астам жақсару байқалды. Элерин препаратымен емдеу сондай-ақ ұйқы мен күндізгі жұмысқа қабілеттіліктің кедергісін айтарлықтай төмендетті, бұл осы көрсеткіштерді бағалау үшін 4 баллдық шкала бойынша анықталды. • Фармакокинетикалық қасиеттері Сіңуі. Дезлоратадин концентрациясы қан плазмасында препаратты қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде анықтала бастайды. Дезлоратадин шамамен 3 сағаттан кейін ең жоғары концентрацияға қол жеткізумен жақсы сіңеді; жартылай шығарылу кезеңінің терминальді фазасы шамамен 27 сағатты құрайды. Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне (шамамен 27 сағат) және қолдану жиілігіне (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5-тен 20 мг дейінгі ауқымдағы дозаға пропорционалды болды. Фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулерде субъектілердің 6%-ы дезлоратадиннің анағұрлым жоғары концентрациясына қол жеткізді. Метаболизмі баяу осы фенотиптің таралуы ересектер (6%) мен 2 жастан 11 жасқа (6%) дейінгі балалар үшін салыстырылды және екі популяциядағы кавказдықтарға (2% ересек, 3% балалар) қарағанда қара нәсілді адамдар (18% ересек, 16% балалар) арасында жоғары болды. Дені сау ересектерге препараттың таблетка түріндегі дозасы бірнеше рет ұлғайтылған фармакокинетикалық зерттеуде дезлоратадиннің метаболизмі баяулаған төрт субъектте анықталды. Дезлоратадиннің ең жоғары концентрациясы 7 сағаттан кейін шамамен 3 есе жоғары болды, терминальді жартылай шығарылу фазасы шамамен 89 сағатты құрады. Бұл пациенттердегі қауіпсіздік бейіні жалпы популяциядағы бейіннен ерекшеленбеді. Таралуы. Дезлоратадин қан плазмасының ақуыздарымен орташа (83 – 87% - ға) байланысады. Дезлоратадинді тәулігіне бір рет 5-тен 20 мг дейінгі дозада 14 күн ішінде қолданғанда препараттың клиникалық маңызды жинақталу белгілері анықталған жоқ. Биотрансформациясы. Дезлоратадин метаболизмі үшін жауап беретін энзим қазіргі уақытта сәйкестендірілмеген, сондықтан басқа дәрілік заттармен кейбір өзара әрекеттесулерді толық жоққа шығаруға болмайды. Дезлоратадин CYP3A4 in vivo тежемейді, ал in vitro зерттеулер препараттың CYP2D6 тежемейтінін және Р-гликопротеин тежегіші болып табылмайтынын көрсетті. Шығарылуы. 7.5 мг дезлоратадиннің бір реттік дозасын қолдануды зерттеуде тамақ ішудің (май мөлшері жоғары, калориясы жоғары таңғы ас) дезлоратадиннің таралуына әсері байқалмады. Тағы бір зерттеуде грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына әсер етпеді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Бүйрек функциясының созылмалы бұзылуы бар пациенттерде дезлоратадин фармакокинетикасын бір реттік дозаны қолданумен бір зерттеуде және бірнеше дозаны қолданумен бір зерттеуде дені сау адамдармен салыстырды. Екі зерттеуде де дезлоратадин мен 3-гидроксидезлоратодиннің экспозициялық өзгерістері (AUC және Cmax) клиникалық мәнге ие болмады.

Дозалау режимі Ересектер (18 жас және одан асқан) Ұсынылатын доза: 1 таблетка тәулігіне 1 рет. Интермиттирлейтін аллергиялық риниттің емін (симптомдардың аптасына 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз болуы) ауру анамнезін ескере отырып жүргізу, ал симптомдар жоғалғаннан емдеуді кейін тоқтату және олар қайта пайда болғаннан кейін қайта жалғастыру қажет. Персистирлейтін аллергиялық ринит кезінде (симптомдардың болуы аптасына 4 және одан да көп күн немесе 4 аптадан артық) аллергенмен жанасудың барлық кезеңінде емдеуді жалғастыру қажет. Енгізу тәсілі мен жолы Пероральді қолдануға арналған. Препаратты тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Қосымша парақтағы барлық мағлұматты мұқият оқып шығыңыз. Егер сізге дәрілік препарттың қолдану тәсілі түсініксіз болса, медициналық қызметкерден кеңес алуды ұсынамыз.

- әсер етуші затқа, кез келген қосымша затқа немесе лоратадинге аса жоғары сезімталдық - жүктілік және лактация - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер - сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігінің немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясының кінәраттары бар пациенттерге

Жиі - шаршау - бас ауыруы - ауыздың құрғауы Өте сирек - елестеулер - бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлы аса жоғары белсенділік, құрысулар - тахикардия, пальпитация - іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, диарея - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, билирубин деңгейінің жоғарылауы, гепатит - миалгия - аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, диспноэ, қышыну, бөртпе, есекжем) Белгісіз - аномальді мінез-құлық, озбырлық, депрессиялық жай -күй - QТ ұзаруы - көздің құрғауы - сарғаю - фотосезімталдық - астения - тәбеттің артуы - салмақтың артуы Балалар Балаларда постмаркетингтік кезең ішінде хабарланған басқа да жағымсыз реакциялар (жиілігі белгісіз): QT ұзаруы, аритмия, брадикардия, әдеттен тыс мінез-құлық және озбырлық. Қауіпсіздікті ретроспективті зерттеу кезінде дезлоратадин қабылдамаған кезеңмен салыстырғанда 0 жастан 19 жасқа дейінгі пациенттерде жаңа құрысулар жиілігінің жоғарылауы көріністелді. 0-4 жас аралығындағы балалар арасында түзетілген абсолютті жоғарлауы 100 000 адамға- жасқа (АЖ) шаққанда 37,5 (95% сенімділік аралығы (CА) 10,5–64,5) құрады, жаңа ұстамалардың негізгі жиілігі 100 000 АЖ үшін 80,3 құрады. 5–19 жас аралығындағы пациенттер арасында түзетілген абсолютті жоғарлауы 100 000 АЖ үшін 11,3 (95% СА 2,3–20,2), ол кезде негізгі жиілігі 100 000 АЖ үшін 36,4 құрады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар бейіні (маркетингтен кейінгі қолдану барысында байқалған) емдік дозаларды қолдану кезіндегіге ұқсас, бірақ әсердің айқындылығы күшті болуы мүмкін. Симптомдары Дезлоратадин дозасын 45 мг-ға (ұсынылған дозадан 9 есе артық) бірнеше рет ұлғайтудың клиникалық зерттеулерінде клиникалық маңызды реакциялар байқалмады. Емі Артық дозалану жағдайында сіңірілмеген белсенді затты жоюға бағытталған стандартты шаралар көрсетілген. Симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады. Дезлоратадин гемодиализ кезінде шығарылмайды; перитонеальді диализ кезінде оны шығару мүмкіндігі анықталмаған. Балалар Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар бейіні (маркетингтен кейінгі қолдану барысында байқалған) емдік дозаларды қолдану кезіндегіге ұқсас, бірақ әсердің айқындылығы күшті болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы ауыр түрде бұзылған кезде Элерин препаратын сақтықпен қолдану керек. Дезлоратадинді қазіргі уақытта құрысулары бар немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерде сақтықпен тағайындау керек. Кішкене балалар дезлоратадинмен емдеу кезінде құрысу ұстамаларының дамуына анағұрлым сезімтал болуы мүмкін. Дәрігер емдеу кезінде ұстамасы бар пациенттерде дезлоратадинді қолдануды тоқтату қажеттілігі туралы мәселені қарауы тиіс. Сирек туқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығымен кінараттары, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорциясы бар пациенттергебұл препаратты қабылдауға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Клиникалық зерттеулерде автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезінде препараттың пациенттің реакция жылдамдығына әсері байқалмаған (немесе елеусіз). Алайда пациенттерге адамдардың көпшілігінде ұйқышылдық болмайтындығы туралы хабарлау керек; дегенмен, барлық дәрілік заттарға жеке реакциялардың әртүрлілігін ескере отырып, пациенттің осы препаратқа реакциясы анықталғанға дейін зейін қоюды талап ететін белсенділіктен (мысалы, автокөлікті немесе механизмдерді басқару) аулақ болу ұсынылады.

Жүкті әйелдерге қатысты қолда бар деректердің үлкен саны (жүктіліктің 1000-нан астам нәтижесі) мальформациясының болмауына немесе дезлоратадиннің фетальді/неонатальді уыттылығының жоқтығын көрсетеді. Сақтық шарасы ретінде Элерин препаратын жүктілік кезінде қолданудан аулақ болған жөн. Дезлоратадин препаратпен емделген әйелдердің емшек сүтін еметін жаңа туған нәрестелердің/сәбилердің организмінде анықталды. Дезлоратадиннің жаңа туған нәрестелерге/сәбилерге әсері белгісіз. Бала емізуді тоқтату туралы немесе Элерин препаратымен емді уақытша тоқтату/тоқтату туралы шешім бала үшін бала емізудің пайдасы мен ана үшін емнің артықшылықтары ескеріле отырып қабылдануы тиіс. Фертильділігі Ерлер мен әйелдердің фертильділігі туралы деректер жоқ.

Дезлоратадинді (таблетканы) эритромицинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық зерттеулерде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Балалар Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді. Клиникалық фармакологиялық зерттеуде алкогольмен бір мезгілде қабылданатын Элерин таблеткалары алкогольдің зиянды әсерін күшейткен жоқ. Алайда, көтере алмаушылық және алкогольмен улану жағдайлары постмаркетингтік қолдану кезінде тіркелді. Сондықтан препаратты алкогольмен бірге қолданған кезде сақтықпен қолдану ұсынылады.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.