Дорзамед капли 20 мг/мл

1 мл препараттың құрамында белсенді зат – 22.25 мг дорзоламид (20.00 мг дорзоламидке баламалы), қосымша заттар: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимон қышқылы моногидраты, бензалконий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік, сәл тұтқыр ерітінді

Дорзамед: - бета-блокаторларға қосымша ем ретінде; - бета-блокаторлары тиімсіз немесе қолдануға болмайтын пациенттерде монотерапия ретінде көрсетілген. Мынадай жағдайларда жоғары көзішілік қысымды (КІҚ) емдеу кезінде: - көз гипертензиясы; - ашық бұрышты глаукома; - псевдоэксфолиативті глаукома.

Әсер ету механизмі Карбоангидраза - фермент организмнің көптеген тіндерінде (оның ішінде көз тіндерінде) болады. Адамдарда бұл фермент әртүрлі изоферменттермен ұсынылған, олардың ең белсендісі бастапқыда эритроциттерде, содан кейін басқа тіндердің жасушаларында кездесетін карбоангидраза II болып табылады. Көздің цилиарлы өсінділерінде карбоангидразаның тежелуі көзішілік сұйықтық секрециясының төмендеуіне алып келеді, бұл КІҚ төмендеуіне әкеледі. Дорзоламид гидрохлориді (Дорзамед препаратының белсенді заты) карбоангидраза II күшті тежегіші болып табылады. 2% көзге тамызатын дәрі түрінде жергілікті қолданғанда дорзоламид көру жүйкесінің зақымдануының патогенезінде және көру өрісінің жоғалуында жетекші қауіп факторы болып табылатын жоғары КІҚ (глаукомамен байланысты болуына қарамастан) төмендетеді. Дорзоламид қарашықтың жиырылуын тудырмайды және түнгі уақыттағы соқырлық және аккомодацияның түйілуі сияқты жағымсыз әсерлерінсіз КІҚ төмендетеді. Дорзоламид тамыр соғу жиілігіне немесе артериялық қысымға ең аз әсерін тигізеді немесе мүлдем әсер етпейді. Жергілікті қолданылатын бета-адреноблокаторлар ылғал секрециясының бөлінуін азайтудың есебінен, бірақ әсер етудің басқа механизмінің көмегімен КІҚ төмендетеді. Зерттеулер көрсеткендей, дорзоламид жергілікті бета-блокаторға қосылған кезде КІҚ қосымша төмендегені байқалады; бұл нәтиже бета-блокаторлар мен карбоангидразаның пероральді тежегіштерінің хабарланатын қосымша әсерлерімен сәйкес келеді. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Ересек пациенттер Монотерапия түрінде тәулігіне 3 рет (бастапқы КІҚ ≥ 23 мм сын.бағ.) немесе офтальмологиялық бета-блокаторлармен емдеу кезінде қосымша ем ретінде тәулігіне 2 рет қолданылатын дорзоламидтің тиімділігі (бастапқы КІҚ ≥ 22 мм сын. бағ.) глаукома немесе көз гипертензиясы бар пациенттерде 1 жылға дейін созылатын кең ауқымды клиникалық зерттеулерде көрсетілді. Монотерапия кезінде және қосымша ем ретінде дорзоламидтің КІҚ-төмендететін әсері күні бойы көрсетілді және ұзақ уақыт қолданғанда сақталды. Ұзақ мерзімді монотерапия кезіндегі тиімділік бетаксололдың тиімділігіне ұқсас және тимололдың тиімділігінен сәл төмен болды. Офтальмологиялық бета-блокаторлармен емдеу кезінде қосымша ем ретінде қолданған кезде дорзоламид тәулігіне 4 рет қолданылатын пилокарпиннің 2% әсеріне ұқсас КІҚ қосымша төмендегенін көрсетті. Балалар 1 аптадан < 6 жасқа дейінгі глаукомасы немесе жоғары КІҚ бар (бастапқы КІҚ ≥ 22 мм сын.бағ.) 184 (дорзоламид үшін 122) балада тәулігіне 3 рет жергілікті қолданған кезде дорзоламидтің қауіпсіздігін бағалау үшін белсенді бақылаумен ұзақтығы 3 айлық көп орталықты салыстырмалы жасырын зерттеу жүргізілді. Екі емдеу тобындағы пациенттердің жартысына жуығына туа біткен глаукома диагнозы қойылды; аурудың басқа кең таралған себептеріне Стердж-Вебер синдромы, нұрлы-мөлдір мезенхиманың дисгенезиясы, афакия кірді. Монотерапия кезінде жас және емдеу әдісі бойынша бөлу келесідей болды: Дорзоламид 2% — Тимолол Жас шамасы < 2 жас — N=56 Жас ауқымы: 1-23 ай — Тимолол GS 0,25% N=27 Жас ауқымы: 0,25-22 ай Жас шамасы ≥ 2 - < 6 жас — N=66 Жас ауқымы: 2-6 жас — Тимолол 0,50% N=35 Жас ауқымы: 2-6 жас Екі жас шамасы бойынша шамамен 70 пациент кемінде 61 күн және шамамен 50 пациент 81-100 күн бойы емделді. Дорзоламидпен немесе тимололдың гель түзуші ерітіндісімен монотерапия кезінде КІҚ жеткіліксіз бақыланған жағдайда ем мынадай тәсілмен өзгерді: 2 жасқа дейінгі 30 пациент күн сайын 0,25% гель түзетін тимолол ерітіндісімен және тәулігіне 3 рет 2% дорзоламидпен бір мезгілде емделуге ауыстырылды; 2 жастан асқан 30 пациент тәулігіне 2 рет 2% дорзоламид/0,5% тимолол біріктірілімімен емделуге ауыстырылды. Жалпы, бұл зерттеу балалардың қауіпсіздігіне қатысты қосымша қауіпті анықтаған жоқ: балалардың шамамен 26% (дорзоламидпен монотерапия кезінде 20%) жағымсыз әсерлерді сезінді, олардың көпшілігінде көздің ашуы және түйілуі, көз гиперемиясы және көздің ауыруы сияқты жергілікті маңызды емес әсерлер байқалды. Пациенттердің аздаған санында (<4%) мөлдір қабықтың ісінуі немесе бұлдырауы байқалды. Жергілікті реакциялар салыстыру препаратын қолдану кезіндегі жиілікке ұқсас жиілікпен пайда болды. Тіркеуден кейінгі мәліметтерге сәйкес, метаболизмдік ацидоз өте кішкентай балаларда, әсіресе бүйрек функциясының жетілмегендігі/бұзылуы кезінде байқалды. Балалардағы тиімділікті зерттеудің нәтижелері дорзоламидпен емдеу тобында байқалған КІҚ орташа төмендеуі тимолол тобындағы аздаған сандық артықшылығына қарамастан тимоломен емдеу тобындағы КІҚ орташа төмендеуімен ұқсас болғанын көрсетті. Тиімділіктің одан ұзақ (> 12 апта) зерттеулері туралы деректер жоқ.

Дозалау режимі Монотерапия кезінде Дорзамедті тәулігіне 3 рет зақымданған көздің конъюнктивальді қабына 1 тамшыдан тағайындайды. Жергілікті офтальмологиялық қолдануға арналған бета-блокаторлармен біріктірілімде қосымша ем ретінде препаратты тәулігіне 2 рет зақымданған көздің конъюнктивальді қабына 1 тамшыдан тағайындайды. Дорзамед препаратымен емдеуге басқа офтальмологиялық глаукомаға қарсы препараттан өту кезінде ағымдағы қабылдауды тоқтатып, Дорзамед препаратын келесі тәулікте пайдалануды бастау керек. Басқа жергілікті офтальмологиялық құралдарды бір мезгілде пайдаланған кезде инстилляциялар арасындағы аралық 10 минуттан кем болмауы тиіс. Пациенттерді препаратты қолданар алдында қолдарын жуу қажеттігі туралы хабардар ету, құты тамызғышының көздің қабатымен немесе басқа қабаттармен жанасуын болдырмау керек. Сонымен қатар, пациенттерге дұрыс қолданбаған кезде көзге тамызатын дәрі көз инфекцияларын тудыратын қарапайым бактериялармен контаминациялануы мүмкін екендігі туралы хабарлау керек. Ластанған ерітінділерді қолдану көздің қауіпті ауруларына және нәтижесінде көру қабілетінің жоғалуына әкелуі мүмкін. Пациенттерге құтыны дұрыс ұстау туралы нұсқау беру қажет. Балалар Дорзоламидті балаларда тәулігіне 3 реттік дозада қолдану туралы шектеулі клиникалық деректер бар. Қолдану тәсілі Офтальмологияда тек жергілікті қолдануға арналған. Мұрын-көз жасы каналының бітелуі немесе қабақтың 2 минутқа жабылуы кезінде жүйелі сіңірілуі төмендейді. Бұл жүйелік жағымсыз әсерлерді азайтып, жергілікті белсенділікті арттыруы мүмкін.

- препараттың белсенді затына немесе қосымша компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық. Дорзоламидті қолдану ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) 30 мл/мин кем) немесе гиперхлоремиялық ацидозы бар пациенттерде зерттелмеген. Дорзоламид пен оның метаболиттері негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, дорзоламидті бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдануға болмайды. - 8 жасқа дейінгі балалар.

Өте жиі - көздің шымылдауы және шаншуы Жиі - бас ауыруы - беткейлік нүктелік кератит, жас ағу, конъюнктивит, қабақтың қабынуы, көздің қышуы, қабақтың тітіркенуі, көру өткірлігінің бұзылуы - жүрек айнуы, ауыздың ашуы - астения/шаршау Жиі емес - иридоциклит Сирек - бас айналуы, парестезия - қабақтың тітіркенуі, оған қоса қызаруы, ауыруы және қабыршақтануы, транзиторлы миопия (препаратты тоқтатқаннан кейін өтеді), мөлдір қабақтың ісінуі, көз гипотониясы, фильтрациялық хирургиядан кейін көздің таырлы қабығының қабаттасуы - мұрыннан қан кету - тамақтың қышуы, ауыздың құрғауы - жанаспалы дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз - несеп-тас ауруы - аса жоғары сезімталдық реакциясы – жергілікті реакцияның белгілері мен симптомдары (көру ағзасы тарапынан реакциялар) және жүйелі аллергиялық реакциялар, оған қоса ангионевроздық ісіну, есекжем және қышыну, бөртпе, ентігу, сирек жағдайларда бронх түйілуі Жиілігі белгісіз - көзде бөгде дененің болуын сезіну - пальпитация, тахикардия - гипертензия - диспноэ Дорзоламид электролиттік теңгерім бойынша клиникалық маңызды бұзылыстар тудырмады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Көзге тамызатын дәріні абайсызда пероральді қабылдаған кезде мынадай симптомдар тіркелді: ұйқышылдық; жергілікті қолданған кезде: жүрек айну, бас айналу, бас ауыруы, шаршау, аномальді түс көру, дисфагия. Емі Симптоматикалық және демеуші ем. Электролиттік теңгерімсіздіктің, ацидоздың дамуы және орталық жүйке жүйесі тарапынан әсер етуі мүмкін. Электролиттердің (әсіресе калий) және қанның рН деңгейін бақылау қажет.

Дорзоламидті бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану ерекшеліктері зерттелмеген, сондықтан мұндай пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек. Арнайы сақтандырулар Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерді емдеу КІҚ төмендететін препараттарға қосымша емдік араласуды талап етеді. Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерде дорзоламидті қолдану зерттелмеген. Дорзоламид құрамында сульфонамидтер тобы бар, ол сульфонамидтерде де кездеседі және дәрі жергілікті қолданылса да, дорзоламид жүйелік сіңіру қабілетіне ие. Осыған байланысты сульфонамидтерді қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар жергілікті қолданған кезде пайда болуы мүмкін (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр реакциялар). Ауыр реакциялар немесе аса жоғары сезімталдық белгілері байқалса, препаратпен емдеуді тоқтату қажет. Карбоангидразаның пероральді тежегіштерімен емдеу кезінде, әсіресе анамнезінде бүйрегінде тастары бар пациенттерде қышқылды-негізгі бұзылыстармен байланысты несеп-тас ауруы анықталған жағдайлар туралы хабарланды. Дорзоламидті қолдану кезінде қышқылды-негізгі бұзылыстардың байқалмағанына қарамастан, сирек жағдайларда несеп-тас ауруы туралы хабарланды. Дорзоламид жүйелі түрде сіңірілетін карбоангидразаның жергілікті тежегіші болғандықтан, анамнезінде бүйрек тастары бар пациенттер дорзоламидті қолданған кезде несеп-тас ауруының жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін. Аллергиялық реакциялар пайда болғанда (мысалы, конъюнктивит және көру мүшесі тарапынан реакциялар) емдеуді тоқтату қажет. Карбоангидраза тежегіштерінің белгілі жүйелік реакцияларының ықтимал аддитивті әсеріне байланысты дорзоламидті және пероральді карбоангидраза тежегіштерін бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Бұрын мөлдір қабықтың созылмалы аурулары болған және/немесе көзішілік хирургиялық араласудың анамнезінде болған пациенттерде көзге тамызатын дәрі түрінде дорзоламидті пайдалану кезінде мөлдір қабықтың ісінуі және мөлдір қабықтың қайтымсыз декомпенсациясы байқалды Бұл пациенттерде дорзоламидті жергілікті орында сақтықпен қолдану керек. Көз гипотониясымен бір мезгілде хориоидты бөліну сұйықтық секрециясын басатын дәрілік заттарды тағайындау кезінде сүзілу хирургиясынан кейін тіркелді. Қосымша заттар Дорзамед көзге тамызатын дәрі құрамына бензалконий хлориді консерванты кіреді, ол көздің тітіркенуін тудыруы мүмкін. Жұмсақ жанаспалы линзалармен жанасудан аулақ болу керек. Препаратты қолданар алдында линзаларды алып тастау және оларды инстилляциядан кейін 15 минуттан кейін қайта орнату қажет. Бензалконий хлориді жұмсақ жанаспалы линзалардың түсін өзгерте алады. Педиатрияда қолдану Гестациялық жасы 36 аптадан аз және 1 аптадан аз жаңа туған нәрестелерде дорзоламидтің әсері зерттелмеген. Бүйрек түтіктерінің едәуір жетілмегендігі бар пациенттерде дорзоламидтің метаболикалық ацидоз туындатуы мүмкін екенін ескере отырып пайда мен қауіп арақатынасын мұқият зерттегеннен кейін ғана қолдану қажет.

Дорзамед препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Дорзоламидтің жүкті әйелдерге әсері туралы деректер шектеулі немесе жоқ. Дорзоламидтің/метаболиттердің әйелдерде емшек сүтіне өтетіні белгісіз. Бала үшін емшекпен емізудің пайдасы мен ана үшін емнің пайдасын ескере отырып, емшекпен емізуді тоқтату немесе препаратпен емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдау қажет. Жаңа туған нәрестелерге/сәбилерге қаупі жоққа шығарылмайды. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Машинаны басқару және пайдалану қабілетіне әсер етуі туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Бастың айналуы және көру қабілетінің бұзылуы сияқты ықтимал жағымсыз реакциялар автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Дорзоламидтің басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Клиникалық зерттеулердің деректері бойынша дорзоламид теріс өзара әрекеттесулерсіз мынадай дәрілік заттармен қолданылуы мүмкін: тимололдың, бетаксололдың офтальмологиялық ерітінділері, ангиотензин түрлендіретін ферменттің тежегіштері, кальций каналдарының блокаторлары, диуретиктер, стероидты емес қабынуға қарсы дәрілік заттар, соның ішінде аспирин және гормондар (эстроген, инсулин, тироксин) сияқты жүйелі қолдануға арналған препараттар. Глаукоманы емдеуде дорзоламидті және миотиктерді, сондай-ақ адренергиялық рецепторлардың агонистерін бірге қолданылуы жайлы толық анықталмаған.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Құтыны ашқаннан кейін қолдану кезеңі 4 аптадан аспау керек. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25º-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!