Допрокин-ВМ таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 10.00 мг домперидон (12.720 мг домперидон малеаты түрінде). Қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, ішінара желатинделген жүгері крахмалы, повидон К90, натрий лаурилсульфаты, микрокристалды целлюлоза, гидрогенделген өсімдік майы, магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті дөңгелек екі беті дөңес таблеткалар.

Допрокин-ВМ жүрек айнуы және құсу сияқты симптомдарды жеңілдету үшін пайдаланылады.

ATХ коды: A03FA03. Әсер ету механизмі Домперидон құсуға қарсы әсері бар дофаминдік рецепторлардың антагонисті болып табылады. Дәрілік зат гематоэнцефалдық бөгет арқылы аз мөлшерде өтеді. Домперидонды өте сирек жағдайларда, әсіресе ересектерде қолданғанда, экстрапирамидалық бұзылыстар пайда болады, бірақ дәрілік зат пролактиннің гипофизден бөлініп шығуын ынталандырады. Домперидонның құсуға қарсы әсері area postrema аймағында орналасқан және гематоэнцефалдық бөгеті жоқ хеморецепторлық триггер аймағының дофаминдік рецепторларына қатысты шеткері (гастрокинетикалық) әсерлер мен антагонизмнің біріктіріліміне байланысты болуы мүмкін. Жануарларға жүргізілген зерттеулердің нәтижелері, сондай-ақ мидағы дәрілік заттың төмен концентрациясы домперидонның әсері оның дофаминдік рецепторларға шеткері әсерімен байланысты екенін көрсетеді. Адамдағы зерттеулерде пероральді қабылдаған кезде домперидон төменгі өңеш сфинктерінің тонусын жоғарылататыны, антродуоденальді моториканы жақсартатыны және асқазанның босатылуын тездететіні анықталды. Дәрілік зат асқазан секрециясына әсер етпейді. Домперидонның (тәулігіне 4 рет 10 мг немесе 20 мг, ең жоғары тәуліктік доза 80 мг) QT аралығының ұзақтығына әсері плацебо, белсенді салыстыру және оң бақылау препаратын қолдану арқылы ICH-E14 нұсқаулығының талаптарына сәйкес жүргізілген сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген (QT/QTc аралығының ұзаруын және аритмияға қарсы емес дәрілердің аритмогендік әлеуетін клиникалық бағалау) клиникалық зерттеуде бағаланды. Зерттеудің 4-ші күніндегі QTc интервалдары арасындағы максималды айырмашылық (мәндердің бастапқы деңгейден ауытқуын бағалау үшін ең кіші квадраттар әдісі қолданылды) домперидон (тәулігіне 4 рет 20 мг) және плацебо 3,4 мс (1,0-5,9 мс), екі жақты 90% сенімді аралығы 10 мс аспады. Бұл зерттеуде домперидонның QTc аралығының ұзақтығына клиникалық маңызды әсері тәуліктік дозада 80 мг-ға дейін (максималды ұсынылған дозадан 2 есе көп) қолданылған кезде анықталған жоқ. Дегенмен, домперидон монотерапиясындағы дәрілік өзара әрекеттесулердің алдыңғы екі клиникалық зерттеулерінде (тәулігіне 4 рет 10 мг) QTc аралығының ұзаруы байқалды. Домперидон мен плацебо қолданған кезде QTcF аралықтары арасындағы максималды орташа айырмашылық тиісінше 5,4 мс (95% сенімді аралық: -1,7-12,4) және 7,5 мс (95% сенімді аралық: 0,6-14,4) болды. 12 жастан кіші балаларда домперидонды қолданудың клиникалық зерттеулері Домперидонды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі 6 айдан 12 жасқа дейінгі (орташа жасы 7 жас) жедел гастроэнтеритпен ауыратын 292 балада параллельді топтары бар көп орталықты, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, перспективалы клиникалық зерттеуде бағаланды. Пациенттер пероральді регидратациялық терапияға (ПРT) қосымша, 7 күннен аспайтын мерзімде тәулігіне 3 рет домперидон суспензиясын (0,25 мг/кг, максималды тәуліктік доза 30 мг) немесе плацебо қабылдады. Зерттеу нәтижелері дәрілік заттың және ПРТ тиімділігі плацебо мен ПРT тиімділігінен аспағанын көрсетеді (емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы 48 сағат ішінде құсу эпизодтары болмаған пациенттер санының пайыздық көрсеткішін бағалау кезінде (4.2 бөл. қараңыз)).

Дозалау режимі Допрокин-ВМ жүрек айнуы мен құсуды бақылауға қажетті ең қысқа уақыт ішінде ең аз тиімді дозада қабылдануы керек. Ересектер мен дене салмағы 35 кг және одан жоғары 12 жасар және одан үлкен жасөспірімдер 1 таблетка (10 мг домперидон) тәулігіне 1-3 рет, дәрілік заттың ең жоғары тәуліктік дозасы 30 мг құрайды. 12 жасқа дейінгі балалар мен дене салмағы 35 кг-нан аз 12 жасар және одан үлкен жасөспірімдер Пациенттердің осы санатында домперидонды қолданудың тиімділігі анықталмаған. 60 жастан асқан пациенттер 60 жастан асқан пациенттер Допрокин-ВМ қолдануды бастар алдында дәрігермен кеңесу керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Допрокин-ВМ бауыр жеткіліксіздігі ауыр немесе ауырлық дәрежесі орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдануға болмайды; ауырлық дәрежесі жеңіл бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың дозасын түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты көп рет қолданған кезде қабылдау жиілігі тәулігіне 1-2 реттен аспауы тиіс (ауырлық дәрежесіне байланысты), сондай-ақ дозаны төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің жағдайына тұрақты мониторинг жүргізу керек. Енгізу жолы және тәсілі Допрокин-ВМ тамақтанудан 15-30 минут бұрын ішке қабылдау ұсынылады; тамақтанғаннан кейін қабылдаған кезде препараттың сіңу жылдамдығы төмендейді. Допрокин-ВМ белгіленген уақытта қабылдануы керек; кезекті дозаны өткізіп алған жағдайда, оны қабылдауға болмайды, келесі дозаны қабылдауды күтіп, оны кестеге сәйкес қабылдау қажет. Өткізіп алған қабылдаудың орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаған дұрыс. Әдетте, препаратпен емдеудің максималды ұзақтығы 1 аптадан аспауы керек.

- белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - гипофиздің пролактин-секрециялайтын ісігі (пролактинома) - асқазан моторикасының жоғарылауы өмірге қауіп төндіретін салдарға әкелуі мүмкін жағдайлар, мысалы, асқазан-ішектен қан кету, механикалық обструкция немесе перфорация - бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе ауырлық дәрежесі орташа бауыр жеткіліксіздігі - жүрек өткізгіштігінің бұзылуы, оған қоса QTc аралығының ұзаруы, электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылуы немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары - апоморфинді қоспағанда, QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану - күшті CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолдану (олардың QT аралығының ұзақтығына әсеріне қарамастан) - галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Жиі - ауыздың құрғауы Жиі емес - либидоның төмендеуі, үрей, ажитация, күйгелектік - бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы, экстрапирамидалық бұзылыстар - диарея - бөртпе, қышыну, есекжем - галакторея, сүт бездерінің ауыруы, сүт бездерінің жоғары сезімталдығы - астения Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - анафилаксиялық шокты қоса, анафилаксиялық реакциялар - құрысулар, мазасыз аяқ синдромы (Паркинсон ауруына шалдыққан пациенттерде мазасыз аяқ синдромының өршуі) - окулогирлік криз - қарыншалық аритмия, QTc аралығының ұзаруы, «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, кенеттен жүректен болатын өлім - ангионевроздық ісіну - несептің кідіруі - гинекомастия, аменорея - бауырдың функционалдық көрсеткіштері тарапынан бұзылулар, қандағы пролактин концентрациясының жоғарылауы Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозалану жағдайлары негізінен балаларда, соның ішінде нәрестелерде байқалды. Артық дозалану симптомдарына қозу, сананың бұзылуы, құрысулар, дезориентация, ұйқышылдық және экстрапирамидалық бұзылыстар кіруі мүмкін. Емі Спецификалық антидоты белгісіз. Артық дозалану жағдайында тиісті симптоматикалық және демеуші ем дереу жүргізілуі керек. QT аралығының ұзаруына байланысты ЭКГ мониторингін жүргізу және пациенттерді мұқият медициналық бақылауды қамтамасыз ету ұсынылады. Экстрапирамидалық бұзылыстарды емдеу үшін антихолинергиялық және паркинсонизмге қарсы препараттарды қолдану орынды болуы мүмкін. Дәрігер препаратпен артық дозалануды емдеуге қатысты тиісті ұсыныстар алу үшін аймақтық токсикологиялық орталыққа хабарласуы керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, осыған байланысты бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дәрілік затты бірнеше рет қолданған кезде қабылдау жиілігі тәулігіне 1-2 реттен аспауы тиіс (ауырлық дәрежесіне байланысты), сондай-ақ дозаны төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін. Жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалы Домперидонды қолданған кезде электрокардиограммадағы (ЭКГ) QT аралығының ұзақтығы артады. Маркетингтен кейінгі кезеңде домперидонмен емделген пациенттерде QT аралығының ұзаруы және «пируэт» тахикардиясының пайда болу жағдайлары өте сирек байқалды; бұл ретте мұндай пациенттерде ілеспе қауіп факторлары, электролиттік бұзылулар болған немесе жоғарыда аталған өзгерістердің дамуына ықпал ететін ем алған. Эпидемиологиялық зерттеулерге сәйкес, домперидонды қолданған кезде ауыр қарыншалық аритмия немесе кенеттен жүректен болатын өлім қаупі жоғарылаған. Бұл жағдайда 60 жастан асқан пациенттерде, 30 мг-нан астам тәуліктік дозада домперидон терапиясын алған пациенттерде және QT аралығын ұзартатын препараттарды немесе CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдаған пациенттерде жоғары қауіп болды. 60 жастан асқан пациенттер Допрокин-ВМ қолдануды бастар алдында дәрігермен кеңесу керек. Допрокин-ВМ минималды тиімді дозада қолданылуы керек. Қарыншалық аритмия қаупіне байланысты Допрокин-ВМ қолдану QTc аралығының ұзаруын, электролиттік теңгерімнің бұзылуын (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардияны немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерге қарсы көрсетілген. Электролиттік теңгерім бұзылғанда (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардия кезінде аритмия пайда болу қаупі артатыны белгілі. Жүрек ырғағының бұзылуымен байланысты болуы мүмкін белгілер немесе симптомдар пайда болған жағдайда Допрокинді-ВМ қолдануды тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек. Допрокин-ВМ емдеу кезінде пациенттер дәрігерге жүрек тарапынан кез келген симптомдардың пайда болуы туралы дереу хабарлауы керек. Апоморфинмен бір мезгілде қолдану Допрокин-ВМ препаратын QT аралығын ұзартатын препараттармен, оған қоса апоморфинмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Допрокин-ВМ апоморфинмен бірге дәрілік заттарды бірге қолданудың пайдасы ықтимал қауіптерден асып кеткен жағдайларда ғана және тиісті медициналық қолдану нұсқаулығында көрсетілген апоморфинді біріктіріп қолдану үшін ұсынылған сақтық шараларын қатаң сақтаған жағдайда ғана қолдануға болады (апоморфинге арналған медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықты қараңыз). Қосымша заттар Допрокин-ВМ құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге осы препаратты қабылдауға болмайды. Допрокин-ВМ құрамында бір таблеткада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «құрамында натрий жоқ». Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Домперидонды қолданған кезде бас айналуы және ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакциялар байқалды. Сондықтан Допрокин-ВМ қолданған кезде пациенттер автокөлікті немесе механизмдерді басқаруға, сондай-ақ препараттың оларға қандай әсер ететіні анықталғанға дейін назар аударуды және қимыл үйлесімін қажет ететін басқа да қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Жүктілік кезінде әйелдерде маркетингтен кейінгі кезеңде домперидонды қолдану туралы деректер шектеулі. Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде препараттың репродуктивті уыттылығы бар екендігі анықталды (аналық организмге уытты әсер ететін дозаларда); адамдар үшін ықтимал қауіп белгісіз. Допрокин-ВМ жүктілік кезінде әйелдерде оны қолдану күтілетін емдік пайдасы тұрғысынан негізделген жағдайларда ғана қолданылуы керек. Домперидон емшек сүтімен шығарылады; емшек еметін балалар анаға арналған дозаның 0,1%-дан азын алады (дене салмағына байланысты). Дәрілік заттың бала организміне емшек сүтімен енген кезде жағымсыз реакциялардың, атап айтқанда жүрек тарапынан пайда болу қаупін жоққа шығаруға болмайды. Емшек емізуді тоқтату немесе Допрокин-ВМ емдеуді тоқтату/жалғастыру мәселесінде шешім қабылдау кезінде бала үшін емшек емізудің басымдықтарын және препаратты қолданудың ана үшін басымдығын ескеру керек. Балаларда QTc аралығының ұзару қаупі факторлары болған кезде емшек емізу кезеңінде әйелдерде Допрокин-ВМ сақтықпен қолдану керек.

Антацидтерді немесе антисекреторлық препараттарды Допрокин-ВМ-мен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды; біріктірілген ем кезінде оларды тамақтанар алдында емес, тамақтан кейін қабылдау керек. Домперидонмен бірге қолданған кезде қан плазмасындағы леводопа концентрациясы жоғарылайды (ең жоғары 30-40%), бірақ леводопа дозасын түзету қажет емес деп саналады. Антихолинергиялық дәрілермен бірге қолданған кезде Допрокин-ВМ диспепсияға қарсы әсері төмендеуі мүмкін. Домперидон метаболизміне негізінен CYP3A4 қатысады. In vitro зерттеу деректері осы изоферментті айтарлықтай тежейтін препараттармен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы домперидон концентрациясы жоғарылауы мүмкін екенін көрсетеді. Дені сау еріктілердегі пероральді кетоконазолмен немесе пероральді эритромицинмен фармакокинетикалық/фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің жеке in vivo зерттеулері осы препараттармен CYP3A4 астасқан алғашқы өту домперидон метаболизмінің айқын тежелуін растады. Фармакодинамикалық және/немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесу салдарынан Допрокин-ВМ басқа дәрілік заттармен бірге қолданған кезде QT аралығының ұзару қаупі артады. Домперидонды бірге қолдануға болмайтын препараттар QTc аралығын ұзартатын препараттар («пируэт» типті тахикардияның пайда болу қаупі): - аритмияға қарсы IA сыныпты препараттар (мысалы, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); - аритмияға қарсы III сыныпты препараттар (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); - кейбір психозға қарсы дәрілер (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол); - кейбір антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам); - кейбір антибиотиктер (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); - кейбір зеңге қарсы дәрілер (мысалы, пентамидин, флуконазол); - кейбір безгекке қарсы препараттар (атап айтқанда галофантрин, люмефантрин); - асқазан-ішек жолының (АІЖ) функциясына әсер ететін кейбір препараттар (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд); - кейбір антигистаминдік препараттар (мысалы, меквитазин, мизоластин); - кейбір ісікке қарсы препараттар (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин); - басқа препараттар (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон); - апоморфин (домперидонды апоморфинмен бірге қолдануға болады, егер оларды бірге қолданудың пайдасы ықтимал қауіптерден асып кеткен жағдайларда ғана және апоморфинді біріктіріп қолдану үшін ұсынылған сақтық шаралары сақталса ғана (апоморфинге арналған медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықты қараңыз)). CYP3A4 күшті тежегіштері (олардың QT аралығының ұзақтығына әсеріне қарамастан): - протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир, саквинавир және телапревир); - азолдар тобындағы жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар (мысалы, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол); - макролидтер тобындағы кейбір антибиотиктер (мысалы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин). Домперидонды бірге қолдану ұсынылмайтын препараттар Орташа CYP3A4 тежегіштері болып табылатын препараттар (мысалы, дилтиазем, верапамил, макролидтер тобындағы кейбір антибиотиктер). Домперидонды бірге қолданатын препараттар сақтықпен қолданылуы керек Брадикардия мен гипокалиемияның дамуын тудыратын препараттар, сондай-ақ азитромицин және рокситромицин сияқты QT аралығын ұзартатын макролидтер тобындағы кейбір антибиотиктер (домперидонды кларитромицинмен қолдануға болмайды, өйткені кларитромицин күшті CYP3A4 тежегіші болып табылады). Жоғарыда аталған препараттар тізімі репрезентативті, бірақ толық емес.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!