ДЕЗЛОРАТАДИН раствор 0.5 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат –0,5 мг дезлоратадин, қосымша заттар: сұйық сорбитол (кристалданбайтын), пропиленгликоль, сукралоза, гипромеллоза 2910 (Е4М), натрий цитраты, сусыз лимон қышқылы, динатрий эдетаты, тутти фрутти хош иістендіргіші, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Жағымды жеміс иісі бар мөлдір түссіз ерітінді.

Ересектер мен 1 жастан асқан балаларға келесілермен байланысты симптомдарды жеңілдету үшін: • аллергиялық ринитпен • есекжеммен

Әсер ету механизмі Дезлоратадин шеткері Н1-рецепторларға селективті бәсеңдетуші әсері бар ұзақ әсер ететін гистаминнің седативті емес антагонисті болып табылады. Пероральді қабылдағаннан кейін дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейтіндіктен, шеткері Н1-гистаминдік рецепторларды селективті бөгейді. In vitro зерттеулерінде дезлоратадин аллергияға қарсы қасиеттерін көрсетті. Мұндай қасиеттерге мыналар жатады: адамның жуан жасушаларынан/базофилдерінен IL-4, IL-6, IL-8 және IL-13 қоса қабынуға қарсы цитокиндердің босап шығуын тежеу; эндотелий жасушаларында Р-селектин молекулалары адгезиясының экспрессиясын тежеу. Мұндай әсерлердің клиникалық маңыздылығы растауды қажет етеді. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Клиникалық бағдарлама шеңберінде аллергиялық ринитпен байланысты симптомдарды емдеген кезде дезлоратадиннің қауіпсіз және тиімді екені көрсетілді. Сонымен қатар, дезлоратадиннің созылмалы идиопатиялық есекжемнің және басқа дерматологиялық аурулардың симптомдарын емдеу кезіндегі қауіпсіздігі мен тиімділігі көрсетілді. Оның шеңберінде дезлоратадинді он күн бойы тәулігіне 45 мг дозада (емдік дозадан тоғыз есе асатын доза) енгізген зерттеу барысында QT аралығының ұзаруы байқалмады. Дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне әсер етпейді. Ересектер мен жасөспірімдер үшін ұсынылатын тәулігіне 5 мг дозаны қолданғанда плацебомен салыстырғанда ұйқышылдықтың пайда болуының үлкен жиілігі байқалған жоқ. Клиникалық зерттеулер барысында ересектер мен жасөспірімдерге тәулігіне 7,5 мг бір реттік дозада тағайындалатын дезлоратадин психомоторлық белсенділікке әсер етпеді; ересектерге тағайындалатын тәулігіне 5 мг бір реттік доза имитацияланған ұшу жағдайларында ұшу сипаттамаларының стандартты көрсеткіштеріне әсер етпеді. Дезлоратадин көлік құралын басқару және әртүрлі механизмдерді пайдалану қабілетіне әсер етпеді немесе аз әсер етті. Эритромицин, кетоконазол, эритромицин, флуоксетин немесе циметидиннің көп реттік дозаларының өзара әрекеттесуін зерттеу жөніндегі эксперименттер барысында плазмадағы дезлоратадин концентрациясының клиникалық елеулі өзгерістері байқалмады. Балалар Дезлоратадиннің тиімділігі 12-17 жас аралығындағы жасөспірімдердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде нақты көрсетілмеген. Маусымдық және жыл бойғы риниттердің белгіленген жіктелуіне қосымша, аллергиялық ринитті симптомдардың ұзақтығына байланысты балама түрде интермиттерлейтін аллергиялық ринит және персистирлейтін аллергиялық ринит ретінде жіктеуге болады. Интермиттерлейтін аллергиялық ринит симптомдардың аптасына 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз сақталуы ретінде анықталады. Персистирлейтін аллергиялық ринит симптомдардың бір апта бойы 4 немесе одан да көп күн немесе 4 аптадан астам уақыт сақталуы ретінде анықталады. Дезлоратадин маусымдық аллергиялық риниттің жүктемесін жеңілдетуде тиімді болды, бұл рино-конъюнктивит кезіндегі өмір сапасының жалпы көрсеткішімен расталады (сауалнама бойынша). Ең айқын жақсару практикалық проблемалар мен симптомдармен байланысты күнделікті белсенділікті шектеу саласында байқалды. Созылмалы идиопатиялық есекжем, есекжем кезіндегі жағдайлар үшін клиникалық модель ретінде зерттелді, өйткені этиологияға қарамастан, сонымен қатар созылмалы жағдайлары бар пациенттерді проспективті бағалау оңай болғандықтан негізгі патофизиология ұқсас. Гистаминнің босап шығуы есекжеммен бірге жүретін барлық аурулардың қоздырғыш факторы болғандықтан, дезлоратадин созылмалы идиопатиялық есекжемге қосымша басқа жағдайларда симптоматиканы жеңілдетуді қамтамасыз етуде тиімді болады деп күтілуде (клиникалық нұсқаулықта ұсынылған). Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын пациенттердің қатысуымен екі плацебо-бақыланатын 6 апталық зерттеуде дезлоратадин қышынуды жеңілдетуде және препаратты қолдану арасындағы бірінші аралықтың соңына қарай бөртпелердің мөлшері мен санын азайтуда тиімді болды. Әрбір зерттеуде әсерлер препаратты қабылдау арасындағы 24 сағаттық аралық бойы сақталды. Созылмалы идиопатиялық есекжемнің басқа зерттеулеріндегідей, антигистаминдік препараттарға жауап байқалмаған пациенттердің өте аз саны алынып тасталды. Дезлоратадинмен ем қабылдаған пациенттердің 55%-ында плацебо тобындағы пациенттердің 19%-ымен салыстырғанда қышудың пайда болуына қатысты 50%-дан астам жақсару байқалды. Дезлоратадинмен емдеу ұйқы мен күндізгі жұмысқа қабілеттілік интерференциясын едәуір азайтты, бұл осы көрсеткіштерді бағалау үшін 4 балдық шкала бойынша анықталды. • Фармакокинетикалық қасиеттері Сіңірілуі Дезлоратадиннің концентрациясы қан плазмасында препаратты қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде анықтала бастайды. Дезлоратадин шамамен 3 сағаттан кейін ең жоғары концентрацияға қол жеткізумен жақсы сіңіріледі; жартылай шығарылу кезеңінің терминалдық фазасы шамамен 27 сағатты құрайды. Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне (шамамен 27 сағат) және қолдану жиілігіне (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5-тен 20 мг дейінгі диапазондағы дозаға пропорционалды болды. Фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулерде субъектілердің 6% - ы дезлоратадиннің неғұрлым жоғары концентрациясына қол жеткізді. Баяу метаболизмді бұл фенотиптің таралуы ересектер үшін (6%) және 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалар үшін (6%) және кавказдықтарға (ересектердің 2%, балалардың 3%) қарағанда екі популяцияда да қара нәсілділер арасында (ересектердің 18%, балалардың 16%) жоғары болды. Дені сау ересектерге препараттың таблетка түріндегі дозасын бірнеше рет ұлғайтумен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеуде дезлоратадиннің метаболизмі баяулаған төрт субъект анықталды. Дезлоратадиннің ең жоғары концентрациясы 7 сағаттан кейін шамамен 3 есе жоғары болды, жартылай шығарылудың терминалды фазасы шамамен 89 сағатты құрады. Бұл пациенттердің қауіпсіздік бейіні жалпы популяциядағы бейіннен ерекшеленбеді. Таралуы Дезлоратадин қан плазмасының ақуыздарымен орташа (83 – 87%) байланысады. Дезлоратадинді 14 күн ішінде тәулігіне бір рет 5-тен 20 мг дейінгі дозада қолданғанда препараттың клиникалық маңызды кумуляциясының белгілері анықталған жоқ. Биотрансформациясы Дезлоратадин метаболизміне жауап беретін энзим қазіргі уақытта сәйкестендірілмеген, сондықтан басқа дәрілік заттармен кейбір өзара әрекеттесулерді толық жоққа шығаруға болмайды. Дезлоратадин CYP3A4 in vivo тежемейді, ал in vitro зерттеулері препараттың CYP2D6 тежемейтінін және Р-гликопротеиннің тежегіші болып табылмайтынын көрсетті. Шығарылуы 7.5 мг дезлоратадиннің бір реттік дозасын қолдануды зерттеуде тамақ қабылдаудың (майдың жоғары мөлшері, жоғары калориялы таңғы ас) дезлоратадиннің таралуына әсері байқалмады. Тағы бір зерттеуде грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына әсер етпеді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек функциясының созылмалы бұзылуы бар пациенттерде дезлоратадиннің фармакокинетикасын дені сау адамдарда бір реттік дозаны қолданумен бір зерттеуде және көп реттік дозаны қолданумен бір зерттеуде салыстырды. Екі зерттеуде де дезлоратадин мен 3-гидроксидезлоратодиннің экспозициялық өзгерістері (AUC және Cmax) клиникалық мәнге ие болмады.

Дозалау режимі Ересектер мен жасөспірімдер (12 жас және одан жоғары) Ұсынылатын доза күніне бір рет ішуге арналған 10 мл (5 мг) ерітіндіні құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Дәрігер 2 жасқа дейінгі риниттің көптеген жағдайларының шығу тегі инфекциялық екенін білуі керек және дезлоратадиннің көмегімен инфекциялық ринитті емдеуді растайтын мәліметтер жоқ. 1 жастан 5 жасқа дейінгі балалар: күніне бір рет ішуге арналған 2,5 мл (1,25 мг) ерітінді. 6 жастан 11 жасқа дейінгі балалар: күніне бір рет ішуге арналған 5 мл (2,5 мг) ерітінді. 1 жасқа дейінгі балалардағы дезлоратадиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. 1 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда және 12 жастан 17 жасқа дейінгі жасөспірімдерде дезлоратадинді қолдану тиімділігін клиникалық сынақтың шектеулі тәжірибесі бар. Интермиттирлеуші аллергиялық ринитті (аптасына кемінде 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз симптомдардың болуы) пациенттің ауру тарихын бағалауға сәйкес емдеу керек және симптомдар жойылғаннан кейін емдеу тоқтатылуы және олар қайта пайда болған кезде қайта басталуы мүмкін. Персистирлейтін аллергиялық ринит кезінде (симптомдардың аптасына 4 күн немесе одан да көп күн және 4 аптадан көп болуы) пациенттерге аллергеннің әсер ету кезеңдерінде емдеуді жалғастыру ұсынылуы мүмкін. Бүйректің жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайында Дезлоратадинді сақтықпен қолдану керек. Құрысу синдромы бар пациенттер Дезлоратадинді медициналық немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерге, негізінен дезлоратадинмен емдеу кезінде жаңа құрысулардың дамуына неғұрлым бейім кішкентай балаларға сақтықпен тағайындау керек. Медицина қызметкерлері емдеу кезінде ұстама байқалатын пациенттерде дезлоратадинді қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыруы мүмкін. Енгізу әдісі мен жолы Пероральді. Препаратты тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Емдеу ұзақтығы Емдеу курсы мен ұзақтығы аурудың ауырлығына және ағымына байланысты. Интермиттерлейтін аллергиялық ринитті емдеуді (симптомдардың аптасына 4 күннен аз немесе 4 аптадан аз болуы) анамнездегі деректерді ескере отырып жүргізу қажет: симптомдар жоғалғаннан кейін тоқтату және олар қайтадан пайда болғаннан кейін қайта жалғастыру. Персистирлейтін аллергиялық ринит кезінде (симптомдардың аптасына 4 күннен артық немесе 4 аптадан артық болуы) аллергенмен жанасудың барлық кезеңінде емдеуді жалғастыру қажет. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігермен кеңесіңіз.

- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - жүктілік және бала емізу кезеңі - 1 жасқа дейінгі балалар - фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы немесе организмде сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі (құрамында сорбитолдың болуына байланысты).

Жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін) • бас ауыруы • ауыздың құрғауы • шаршағыштық Өте сирек (< 1/10000) • елестеулер • бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлы аса жоғары белсенділік, құрысулар • тахикардия, жүректің жиі соғуы • іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, билирубиннің жоғарылауы, гепатит • миалгия • аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, қышыну, бөртпе және есекжем) Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) • тәбеттің артуы • ауытқулы мінез-құлық, озбырлық, депрессиялық көңіл күй • QT аралығының ұзаруы • сарғаю • жарыққа сезімталдық • көздің құрғауы • астения • салмақтың артуы 2 жасқа дейінгі балаларда (жиілігі белгісіз) • ұйқысыздық • диарея • қызба Балалар жасы Белгісіз жиілігі бар балалар жасындағы пациенттерде маркетингтен кейінгі кезеңде хабарланған басқа жағымсыз әсерлерге QT аралығының ұзаруы, аритмия, брадикардия, мінез-құлықтың бұзылуы және озбырлық жатады. Қауіпсіздікті ретроспективті обсервациялық бақылау зерттеуі дезлоратадин қабылданбаған кезеңдермен салыстырғанда 0-ден 19 жасқа дейінгі пациенттерде дезлоратадинді қабылдаған кезде жаңа ұстамалар жиілігінің артқанын көрсетті. 0-4 жастағы балалар арасында түзетілген абсолютті өсім 100 000 адам-жасқа (АЖ) шаққанда 37,5 (95% сенімді аралық (СА) 10,5–64,5) құрады, жаңа ұстамалардың фондық жиілігі 100 000 АЖ-ға 80,3 құрады. 5-19 жастағы пациенттер арасында 100 000 АЖ фондық норма 36,4 болған кезде 100 000 жылға 11,3 (95% СА 2,3-20,2) абсолютті өсім түзетілді. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жағымсыз реакциялар айқындылығының күшеюі. 45 мг дейінгі дозалар қолданылған дезлоратадинді көп рет қолданғанда (ұсынылғаннан 9 есе жоғары), елеулі реакциялар байқалмады. Емі: асқазанды шаю, кейін белсендірілген көмірді қабылдау, қажет болған жағдайда – симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімсіз. Перитонеальді диализдің тиімділігі анықталмаған. Препараттың көп мөлшерін ішке кездейсоқ қабылдаған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажет.

Арнайы сақтандырулар Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайында ДЕЗЛОРАТАДИНДІ сақтықпен қолдану керек. Құрысулар Дезлоратадинді медициналық немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерге, негізінен дезлоратадинмен емдеу кезінде жаңа құрысулардың дамуына неғұрлым бейім кішкентай балаларға сақтықпен тағайындау керек. Медицина қызметкерлері емдеу кезінде ұстама байқалатын пациенттерде дезлоратадинді қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыруы мүмкін. Қосымша заттар Бұл дәрілік препараттың құрамында әр мл ерітіндіде 150.00 мг сұйық сорбитол бар. Құрамында сұйық сорбитол (немесе фруктоза) бар өнімдерді бір мезгілде енгізудің аддитивті әсерін және сорбитті (немесе фруктозаны) диеталық тұтынуды ескеру қажет. Пероральді қолдануға арналған дәрілік заттардағы сұйық сорбитолдың мөлшері бір мезгілде енгізілетін пероральді қолдануға арналған басқа дәрілік заттардың биожетімділігіне әсер етуі мүмкін. Сорбит фруктозаның көзі болып табылады. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы (HFI) бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс. Бұл дәрілік препараттың құрамында әр мл ерітіндіде 150.00 мг пропиленгликоль бар. Бұл дәрілік препарат құрамында ерітіндінің әр мл 1.26 мг натрий цитраты бар, яғни "натрийсіз". Педиатрияда қолдану 2 жасқа дейінгі балаларда аллергиялық ринит диагнозын әсіресе риниттің басқа формаларынан ажырату қиын. Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы немесе құрылымдық ауытқулардың болмауын, сондай-ақ пациенттің анамнезін, физикалық тексеруді және тиісті зертханалық және терілік тестілерді ескеру қажет. Ересектер мен 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалардың шамамен 6%-ы дезлоратадиннің фенотиптік нашар метаболизаторлары болып табылады және жоғары экспозицияны көрсетеді. Метаболизмі нашар 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалардағы дезлоратадиннің қауіпсіздігі қалыпты метаболизмі бар балалармен бірдей. 2 жасқа дейінгі метаболизмі нашар адамдарда дезлоратадиннің әсері зерттелмеген. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ұсынылған дозада препарат автокөлікті басқаруға және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін жұмыстарды орындауға әсер етпейді. Алайда, пациенттерге өте сирек жағдайларда ұйқышылдық пайда болуы мүмкін екендігі туралы хабарлау керек.

Жүктілік Препаратты жүктілік кезеңінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан сақтық шарасы ретінде препаратты жүктілік кезеңінде қолданудан аулақ болған жөн. Бала емізу Дезлоратадин емшек сүтіне өтеді, сондықтан препаратты қолдану кезеңінде бала емізуді тоқтату керек. Фертильділік Ерлер мен әйелдерде фертильділікке қатысты деректер жоқ.

Анықталған жоқ. Тамақтану дезлоратадиннің тиімділігіне әсер етпейді. Кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, флуоксетинмен, циметидинмен бірге қолданғанда дезлоратадиннің плазмалық концентрациясында өзгерістер анықталған жоқ. Дезлоратадин алкогольдің орталық жүйке жүйесіне әсерін күшейтпейді. Алайда, дезлоратадинді қолдану кезінде алкогольдің жақпаушылығы мен уыттану жағдайлары байқалды. Сондықтан Дезлоратадинді алкогольмен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек. Балалар Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді. Дезлоратадиннің метаболизміне жауап беретін ферменттің анықталмауына байланысты басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуді толығымен жоққа шығару мүмкін емес.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Құтыны ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі 3 ай. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!