Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор 5мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат: бупивакаин гидрохлориді (сусыз затқа шаққанда) - 5 мг; қосымша заттар: натрий хлориді - 8 мг; 0,1 М хлорсутек қышқылының ерітіндісі / 0,1 М натрий гидроксидінің ерітіндісі pH 4,06,5 дейін; инъекцияға арналған су 1 мл дейін. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық

-хирургиялық араласымдар кезіндегі жұлын (субарахноидальді) анестезиясы -аяққа жасалатын хирургиялық операциялар, оның ішінде 1,5-тен 4 сағатқа дейін созылған жамбасқа жасалатын операциялар

Әсер ету механизмі Бупивакаин Гриндекс Спинал амид типтес ұзақ әсер ететін анестетик болып табылады. Натрий өзектеріне ықпал ету есебінен, импульстердің жүйке талшықтары бойымен өтуін қайтымды бөгейді, гипотензиялық әсер көрсетеді, жүректің жиырылу жиілігін баяулатады. Жергілікті анестезияның басталуы мен ұзақтығы дәрілік затты енгізу орнына байланысты. Бупивакаин майларда жақсы ериді. Амид типтес жергілікті анестетиктер жүйке талшығы жарғақшасының натрий арналары деңгейінде жұмыс істейді деп саналады.

Дозалау режимі Препаратты тағайындаған кезде дәрігер пациенттің физикалық жағдайын және сонымен бірге қолданылатын препараттарды бағалауы керек. Препаратты жұлынға енгізу люмбальді пункция кезінде субарахноидальді кеңістікті нақты анықтағаннан кейін ғана жүргізіледі. Анестезияның ұзақтығы дозаға байланысты (төмендегі кестені қараңыз), бірақ әсіресе изобариялық (қарапайым) ерітінді қолданылған дәрілік заттың сегменттік деңгейдегі инфильтрациясын анықтауда қиындықтар туындауы мүмкін. Кестеде көрсетілген блокадаға арналған дозаларды орта жастағы ересек адам үшін орташа деп қарау керек. Анестезия деңгейі — Пункция аумағы — Дене қалпы — Доза — Әсердің басталуы — Әсер ұзақтығы — Көрсетілімдер мл — мг — мин — сағ L1 — L3/4/5 — Көлденең — 2-3 — 10-15 — 5-8 — 2-3 — Аяққа жасалатын операциялар Т10 — L3/4/5 — Көлденең — 3-4 — 15-20 — 5-8 — 3-4 — Жамбасқа жасалатын операциялар Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы адамдар 65 жастан асқан пациенттер үшін олардың жеке ерекшеліктеріне байланысты анестезияның қажетті деңгейіне жетуге мүмкіндік беретін ең аз доза тағайындалады. Дене салмағы 40 кг дейінгі балалар Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг/мл балаларға да қолдануға болады. Ересектер мен балалар арасындағы жалғыз айырмашылық – сәбилер мен жаңа туған нәрестелердегі цереброспинальді сұйықтықтың салыстырмалы түрде үлкен мөлшері. Сондықтан блокаданың тиісті дәрежесіне жету үшін салмақ кг-ға шаққанда препараттың салыстырмалы түрде үлкен дозасы қажет. Жас балаларда жүйке бағандары мейлінше аз миелинді, бұл жылдам диффузияға және әсердің тез басталуына ықпал етеді; азырақ концентрацияны талап етеді. Дене салмағы (кг) — Доза (мг/кг) 5 — 0,40-0,50 5-15 — 0,30-0,40 15-40 — 0,25-0,30 Енгізу әдісі және жолы Енгізу жолы-интратекальді. Ұсынылатын инъекция орны L3 омыртқасының астында. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес беру үшін жүгіну бойынша ұсынымдар Бұл дәрілік препаратты қабылдар алдында емдеуші дәрігермен немесе медбикемен кеңесіңіз. Препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігерге немесе медбикеге хабарласыңыз.

-бупивакаинге немесе амид типтес басқа жергілікті анестетиктерге немесе препараттың қандай да бір қосымша затына аса жоғары сезімталдық -орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) жедел ауруы, мысалы, менингит, бас немесе жұлын ісіктері, полиомиелит, бассүйек ішіне қан құйылу • пернициозды анемия және ми мен жұлын ісіктері салдарынан жұлынның жеделге жуық біріктірілген дегенерациясы -жұлын стенозы және омыртқаның белсенді ауруы (туберкулез, спондилит, ісіктер және т. б.) немесе жақында бастан өткерген омыртқа жарақаты -септицемия -пункция аумағында немесе пункция орнына жақын орналасқан аймақтарда терінің іріңді инфекциясы -кардиогенді немесе гиповолемиялық шок -қан ұюының бұзылуы немесе антикоагулянттарды қолдану -жүктілік кезінде Сақтықпен келесі жағдайларда тағайындау керек: -ауыр жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (үдеуі мүмкін), жүрек блокадалары, аритмияға қарсы дәрілік заттарды бір мезгілде тағайындау (бета-адреноблокаторларды қоса алғанда) -қабыну аурулары -холинэстераза тапшылығы -бүйрек жеткіліксіздігі, егде жас (65 жастан асқан), жалпы ауыр жағдай, бауыр қан ағымының төмендеуі (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр ауруларында)

Дәрілік препаратпен туындаған жағымсыз реакцияларды жүйке блокадасының физиологиялық әсерлерінен (мысалы, артериялық қысымның төмендеуі, брадикардия, несептің іркілуі), тікелей (мысалы, жұлын гематомасы) немесе жанама түрде пункциямен байланысты асқынулардан (мысалы, менингит, эпидуральді абсцесс) немесе жұлын сұйықтығының ағып кету салдарларынан (мысалы, пункциядан кейінгі бас ауыруы) ажырату қиын. Өте жиі (1/10) -артериялық гипотензия, брадикардия -жүрек айнуы Жиі (≥1/100; 1/10) -жұлынның қатты қабығын тескеннен кейінгі бас ауыруы -құсу -несеп іркілу, несеп ұстамау Жиі емес (≥1/1000; 1/100) -парестезия, салдану, сезімталдық бұзылысы (дизестезия) -сылбырлық және бұлшықет әлсіздігі, арқаның ауыруы, инъекция орнындағы ауырсыну Сирек (≥1/10,000; 1/1000) -параплегия, саладну (ішінара салдану), нейропатия, арахноидит, кездейсоқ толық жұлын блокадасы -аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық шок -жүректің тоқтап қалуы, жүрек аритмиялары -тыныстың тарылуы. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Препаратты жоғарыда көрсетілгендей дозаларда қолдана отырып, жүйелі уыттылықты туындату үшін препараттың қандағы концентрациясына қол жеткізу мүмкін емес. Бірақ, егер жергілікті анестезияның басқа дәрілері бір уақытта қолданылса, уытты әсер күшейіп, жүйелік уытты реакциялар тудыруы мүмкін, олар негізінен орталық жүйке жүйесі мен жүрек-қантамыр жүйесінен көрінеді. Мұндай реакциялар қандағы препараттың жоғары концентрациясына және кездейсоқ тамырішілік инъекцияға немесе дәрі-дәрмектің жақсы қан айналымы бар жерлерден тез сіңуіне байланысты пайда болады. ОЖЖ реакциялары ұзақ әсер ететін амид типтес барлық анестетиктерге ұқсас, ал жүрек-қантамыр жүйесінің реакциясы енгізілген препараттың қасиеттеріне байланысты. Жергілікті анестетиктің кездейсоқ тамырішілік инъекциясы жедел (бірнеше секунд немесе минут ішінде) жүйелі уытты реакция туындатуы мүмкін. Артық дозаланғанда жүйелі уыттылық қанда жергілікті анестетик концентрациясының баяу артуына байланысты (инъекциядан кейін 15-60 минут) кешірек пайда болады. Орталық жүйке жүйесі Препараттың ОЖЖ-ға уытты әсері симптомдардың біртіндеп артуымен көрінеді. Алғашқы симптомдар - ауыз айналасының парестезиясы және тілдің ұйып қалуы, құлақтың тұнып қалуы, есту қабілетінің нашарлауы, құлақтағы шуыл және көрудің нашарлауы. Неғұрлым ауыр бұзылулар құрысу алдында пайда болатын дизартрия, бұлшықет треморы түрінде көріністеледі. Бұл жағымсыз әсерлерді невроздық мінез-құлықпен шатастыруға болмайды. Болашақта естен айырылу және бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін созылатын үлкен эпилепсиялық ұстамалар пайда болуы мүмкін. Құрысулардан кейін гипоксия мен гиперкапния бұлшықеттердің күшейтілген жұмысына байланысты тез жүреді, нәтижесінде тыныс алу бұзылады және тыныс алу жолдарының кедергісі пайда болады. Ауыр жағдайларда тыныс алу тоқтауы мүмкін. Ацидоз, гипокалиемия және гипоксия уытты реакцияны одан әрі арттырады. Уытты реакцияның төмендеуі препаратты ОЖЖ-дан қайта бөлу жылдамдығына, сондай-ақ оның метаболизміне байланысты. Жүрек-қантамыр жүйесі Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан уытты реакцияларды дәрілік заттың артық дозалануының ауыр жағдайларында ғана байқауға болады және әдетте олардың алдында ОЖЖ тарапынан бұзылулар байқалады. Егер пациент тыныштандыратын дәрілік заттармен ауыр салданса немесе жалпы анестезия алса, ОЖЖ хабаршы симптомдары байқалмауы мүмкін. Уытты реакциялар гипотензия, брадикардия, аритмия түрінде көрінеді, тіпті жүрек тоқтап қалуы мүмкін. Емі. Жедел жүйелі уыттылық белгілері пайда болған кезде жергілікті анестетик инъекциясын дереу тоқтату керек. Ұстама жағдайында оттегінің қол жетімділігін қамтамасыз ету, құрысуды тоқтату және қанмен қамтамасыз етуді қолдау қажет. Егер құрысулар 15-20 секунд ішінде өздігінен тоқтамаса, в / і 100-150 мг тиопентал немесе 5 10 мг диазепам енгізеді. Егер жүрек-қантамыр жүйесінің қауіпті бәсеңдеуі байқалса (гипотензия, брадикардия), в/і 5-10 мг эфедрин енгізеді және қажет болған жағдайда, 2-3 минуттан кейін эфедрин енгізуді қайталайды. Қан айналымы тоқтаған жағдайда жүрек-өкпе реанимациясы дереу басталады. Ацидозды емдеу қажет. Бупивакаинмен артық дозалану кезінде гемодиализ тиімсіз.

Жұлын анестезиясын клиникалық тәжірибесі бар, қажетті білімі мен тәжірибесі бар дәрігерлер ғана жүргізе алады. Аумақтық анестезия емшаралары әрдайым жабдықталған операция бөлмесінде жүргізілуі керек. Реанимация жабдықтары мен препараттар шұғыл қолжетімді болуы тиіс. Анестезиолог бүкіл операцияға бастан-аяқ қатысып, ол аяқталған кезде анестезиядан айығуды бақылауға алуы тиіс. Вена ішіне кіру жолын (мысалы, вена ішіне инфузия) қамтамасыз ету жұлын анестезиясының алдында болуы тиіс. Жедел жүйелі уыттылық немесе толық жұлын блокадасы белгілері білінгенде кідіріссіз препарат инъекциясын тоқтату керек. Жергілікті анестетиктің түріне қарамастан, артериялық гипотензия және брадикардия дамуы мүмкін. Егер алдын-ала инфузиялық ерітінділерді тамшылатып немесе бұлшықет ішіне 20-40 мг эфедрин немесе вена ішіне 5-10 мг эфедрин енгізілсе, оған жол бермеуге болады. Гипотензия, әдетте, геморрагия немесе дегидратацияға орай гиповолемияға шалдығатын пациенттерде, сондай-ақ жаңа түзілімдер салдарынан немесе жүктіліктің кейінгі сатысында аортокавальді окклюзиясы болатын пациенттерде дамиды. Гипотензия коронарлық және цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде нашар көтерімді. Басқа жергілікті анестетиктер сияқты, бупивакаин, егер олар қандағы препараттардың үлкен концентрациясын тудыратын жергілікті анестезияға қолданылса, орталық жүйке жүйесіне немесе жүрек-қантамыр жүйесіне жедел уытты әсер етуі мүмкін. Бұл әсіресе кездейсоқ тамырішілік инъекцияларға қатысты. Бупивакаиннің жоғары жүйелік концентрациясы жағдайында қарыншалық аритмия, қарыншалық фибрилляция, кенеттен жүрек-қантамыр коллапсы және өлім туралы хабарланады. Алайда, әдетте интратекальді анестезия үшін қолданылатын дозаларда жоғары жүйелік концентрация күтілмейді. Жұлын анестезиясы нәтижесінде сирек, бірақ ауыр қолайсыз жағымсыз реакция-жүрек-қантамыр белсенділігі мен тыныс алуды тежейтін жоғары деңгейдің немесе толық жұлын блокадасының үлкен қаупі. Жүрек-қантамыр қызметінің тежелуі симпатикалық жүйенің кең блокадасын тудырады, бұл ауыр гипотензия мен брадикардияны немесе тіпті жүрек қызметінің тоқтап қалуын тудыруы мүмкін. Тыныстың тарылуы тыныс алу бұлшықетінің немесе диафрагманың иннервациясының блокадасына байланысты пайда болуы мүмкін. Толық және жоғары деңгейдегі блокада қаупі егде жастағы пациенттерде артады, сондықтан бұл пациенттерде дозаны азайту қажет. Интратекальді анестезиядан кейінгі сирек кездесетін асқыну - парестезия, анестезия, қимыл-қозғалыс әлсіздігі және салдануға әкелуі мүмкін жүйке зақымдануы. Кейде бұл көріністеулер қалады. Жоғары блокада кезінде кейде қабырғааралық бұлшықеттердің немесе диафрагманың парезі, әсіресе жүктілік кезінде пайда болуы мүмкін. Сирек жағдайларда өкпені жасанды желдету керек. Инсульт салдарынан шашыранды склероз және гемиплегия сияқты созылмалы неврологиялық ауруларда жұлын анестезиясын жүргізу кезінде сақ болу керек. Анестезия жасамас бұрын пациенттердің физикалық жағдайын жақсарту өте маңызды, дегенмен кейбір жоғары қауіпті науқастарда жалпы анестезияға қарағанда жұлын анестезиясына артықшылық берілуі мүмкін. Арнайы ескертулер Аумақтық анестезия көбінесе операция жасау үшін оңтайлы анестезия әдісі болып саналғанымен, кейбір пациенттер ауыр жағымсыз реакциялар қаупін азайту үшін өте сақтықпен жүргізілуі керек: -егде жастағы адамдар, сондай-ақ денсаулығы нашар адамдар -ішінара немесе толық жүрек блокадасы бар пациенттер -бауыр мен бүйректің үдемелі дисфункциясы бар пациенттер -интратекальді анестезия кезінде гиповолемиясы бар пациенттерде қолданылған анестетикке қарамастан кенеттен және ауыр артериялық гипотензия дамуы мүмкін. 8 жасқа дейінгі балаларда интратекальді блокададан кейінгі гипотензия сирек кездеседі -жүрек-қантамыр жүйесіне бупивакаин мен III класының аритмияға қарсы препараттардың аддитивті әсері мүмкін болғандықтан, III класының аритмияға қарсы препараттарды (мысалы, амиодарон) қабылдайтын пациенттерде мұқият бақылауды және ЭКГ үздіксіз мониторингін жүзеге асыру қажет. Мұндай жағдайларда пациенттерге барлық аурулары туралы дәрігерге хабарлау үшін анестезияның жоғары қаупі туралы ескерту керек. Натрий мөлшері Бұл дәрілік препараттың құрамында ампулаға 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар (4 мл ерітінді), яғни мәні бойынша құрамында натрий жоқ.

Жүктілік кезінде қарсы көрсетілімді. Егер Сіз баланы емізетін болсаңыз, бупивакаин ерітіндісін енгізбес бұрын дәрігерге хабарлаңыз. Бупивакаиннің лактацияға әсер ететіндігі туралы ешқандай дәлел жоқ. Емшек сүтімен аз мөлшерде бөлінеді. Емшектегі балаға жағымсыз әсер ету қаупі іс жүзінде жоқ деп саналады. Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ұзақ уақыттық жүйкелер блокадасы реакцияға және координацияға тым аз әсер етеді, сондықтан қимыл-қозғалыс функциясының бұзылуы уақытша болып табылады. Препарат стационар жағдайында қолдануға арналған.

Басқа дәрілік заттар, мысалы, жергілікті анестезияға арналған басқа дәрілер және аритмияға қарсы дәрілер (лидокаин, мексилетин, амиодарон) бупивакаин ерітіндісінің әсеріне және дұрыс дозасын есептеуге әсер етуі мүмкін. Моноаминоксидаза тежегіштерімен (прокарбазин, селегелин) қолдану артериялық қысымның шамадан тыс төмендеу қаупін арттырады. Жергілікті анестетиктер ОЖЖ тежейтін дәрілік заттармен туындаған ОЖЖ басылуын күшейтеді. Антикоагулянттар қан кету қаупін арттырады. Жергілікті анестетиктің инъекциялық аумағын ауыр металдардан тұратын дезинфекциялық ерітінділермен емдеу кезінде ауырсыну және ісіну түрінде жергілікті реакцияның пайда болу қаупі артады. Галотанды жалпы ингаляциялық анестезиямен біріктіру бупивакаиннің кардиоуытты даму қаупін арттырады. Бұлшықет босаңсытатын дәрілік заттардың әсерін күшейтеді және ұзартады. Қаңқа бұлшықетіне әсері бойынша, әсіресе жоғары дозаларда пайдаланған кезде миастенияға қарсы дәрілік заттармен антагонизм танытады, бұл миастенияны емдеуді қосымша түзетуді талап етеді. Холинэстераза тежегіштері жергілікті анестетикалық дәрілік заттардың метаболизмін төмендетеді.

Сақтау мерзімі 5 жыл Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды! Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!