Бонеост таблетки 150 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 168.79 мг ибандронат натрий моногидраты (150.00 мг ибандрон қышқылына баламалы) қосымша заттар: повидон К30, микрокристалды целлюлоза (102 типі), желатинделген крахмал (крахмал 1500), кросповидон А типі (коллидон CL), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, глицерол дибегенаты (Компритол 888 АТО). Қабығының құрамы: қаптауға арналған ақ қоспа (титанның қостотығы E 171, лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 сР (HPМС 2910), макрогол/ПЭГ 4000, гипромеллоза 3 сР (HPМС 2910), гипромеллоза 50 сР (HPМС 2910). Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, диаметрі (11.2 ± 0.1) мм және қалыңдығы (5 ± 0.2) мм таблеткалар

Әйелдерде сынулардың алдын алу мақсатында менопаузадан кейінгі остеопорозды емдеу үшін. Омыртқалардың сыну қаупінің төмендеуі туралы деректер бар, ортан жілік мойнының сынуы кезінде тиімділік анықталмаған.

Әсер ету механизмі Ибадрон қышқылы - бұл құрамында азот бар бисфосфонат, ол сүйек тініне іріктеп әсер етеді және сүйек тінінің қалыптасуына тікелей әсер етпестен остеокласттардың белсенділігін спецификалық тежейді. Бұл остеокласттарды араластыруға кедергі болмайды. Менопаузадан кейінгі әйелдерде ибандрон қышқылы сүйек массасының үдемелі өсуіне және менопауза алдындағы кезең деңгейіне дейін сүйек тініндегі жоғары метаболизмнің төмендеуі арқылы сыну жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Фармакодинамикалық әсерлері Ибандрон қышқылының фармакодинамикалық әсері сүйек тінінің резорбциясын басуға негізделген. In vivo, ибандрон қышқылы ретиноидтардың, ісіктердің немесе ісік экстрактілерінің гонадалардың функциясын тоқтатудан туындаған сүйектердің экспериментальды түрде бұзылуына жол бермейді. Жас (тез өсетін) егеуқұйрықтарда сүйектердің эндогендік резорбциясы басылады, бұл емделмеген жануарлармен салыстырғанда сүйек массасының қалыпты өсуіне әкеледі. Жануарлардың модельдерінде ибандрон қышқылы остеокласттар белсенділігінің күшті тежегіші екендігі расталды. Өсіп келе жатқан егеуқұйрықтарда, тіпті остеопорозды емдеу үшін қажетті дозалардан 5000 есе асып кетсе де, минералданудың бұзылғаны туралы дәлелдер табылған жоқ. Күнделікті, мерзімді (дозаны қабылдамай-ақ үлкейтілген аралықпен), егеуқұйрықтарға, иттерге және маймылдарға дозаларды ұзақ уақыт енгізу сүйек тінінің қалыпты сапасына және уытты дозаларды қолданғанда да механикалық беріктіктің жоғарылауына ықпал етті. Адамдарда ибандрон қышқылын 9-10 апта дозаны енгізбестен аралықпен күнделікті және үзік-үзік енгізу тиімділігі клиникалық зерттеуде (MF 4411) жүргізілді, онда ибандрон қышқылы сынықтарға қарсы тиімділігін көрсетті. Жануарларға арналған модельдерде ибандрон қышқылы несептегі сүйек коллагенінің биохимиялық маркерлерінің деградациясын басуды қоса, сүйек тінінің резорбциясының дозаға тәуелді тежелуін көрсететін биохимиялық өзгерістерді туындатты (мысалы, дезоксиридинолин және І типті коллагеннің тігілген N-телопептидтері (NTX)). Постменопаузадағы 72 әйелдің қатысуымен I фазаның биоэквиваленттілігін зерттеуде сыналушылар 28 күн сайын 150 мг ибандрон қышқылының төрт дозасын пероральді қабылдады. Бірінші дозаны қабылдағаннан кейін сарысулық CTX тежелуі 24 сағаттан кейін байқалды (орташа тежелу 28%), бұл ретте орташа ең жоғары тежелу (69%) 6 күннен кейін байқалды. Үшінші және төртінші дозадан кейін дозаны енгізгеннен кейін 6 күннен кейін орташа ең жоғары тежелу 74% - ды құрап, төртінші дозадан кейін 28 күннен кейін 56% - ға дейін орташа тежелу төмендеді. Дозаларды одан әрі қабылдау болмаған кезде сүйек тінінің резорбциясының биохимиялық маркерлерін басудың жоғалуы байқалды. Клиникалық тиімділігі Остеопороз аясында сыну қаупі жоғары әйелдерді анықтау үшін төмен СМТ, жас, алдыңғы сынықтардың болуы, сынықтардың отбасылық анамнезі, сүйек тінінің жоғары метаболизмі және дене салмағының төмен индексі сияқты қауіп факторларын зерттеу қажет. Ибандрон қышқылы айына бір рет 150 мг Cүйек тінінің минералды тығыздығы (СМТ) Айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылын қолданған кезде сүйек тінінің минералды тығыздығы (СМТ) күніне 2,5 мг ибандрон қышқылының дозасын қабылдағанға қарағанда тиімді болып шықты. Менопаузадан кейінгі остеопорозы бар әйелдерге екі жылдық, салыстырмалы жасырын, көп орталықты зерттеуде (BM 16549) (бел омыртқасының СМТ көрсеткіші бастапқы деңгейде -2,5 СМТ-дан төмен) СМТ жоғарылауы байқалды. Бұл бір жылдан кейін бастапқы талдау кезінде де, 2 жылдың соңғы нүктесімен растайтын талдау кезінде де байқалады (2-кесте). 2-кесте: BM 16549 зерттеуінде бір жыл емделгеннен кейін (бастапқы талдау) және екі жылдық емделуден кейін (протокол популяциясы) бел омыртқасының, жалпы ортан жіліктің, ортан жілік мойнының және ұршықтың СМТ-да бастапқы деңгейден орташа салыстырмалы өзгеріс. BM 16549 зерттеуінің бір жылдық деректері — BM 16549 зерттеуінің екі жылдық деректері Бастапқы деңгейден орташа салыстырмалы өзгерістер % [95% CА] — Ибандрон қышқылы күніне 2,5 мг (N = 318) — Ибандрон қышқылы айына бір рет 150 мг (N = 320) — Ибандрон қышқылы күніне 2,5 мг (N = 294) — Ибандрон қышқылы айына бір рет 150 мг (N = 291) L2-L4 СМТ-ның бел омыртқасы — 3.9 [3.4, 4.3] — 4.9 [4.4, 5.3] — 5.0 [4.4, 5.5] — 6,6 [6,0, 7,1] Ортан жіліктің жалпы СМТ — 2,0 [1,7, 2,3] — 3.1 [2.8, 3.4] — 2,5 [2,1, 2,9] — 4,2 [3,8, 4,5] Ортан жілік мойнының СМТ — 1.7 [1.3, 2.1] — 2.2 [1.9, 2.6] — 1.9 [1.4, 2.4] — 3.1 [2.7, 3.6] Ұршықтың СМТ — 3,2 [2,8, 3,7] — 4.6 [4.2, 5.1] — 4,0 [3,5, 4,5] — 6,2 [5,7, 6,7] Бұдан бөлек, бір жылдан кейін перспективалық жоспарланған талдау бойынша p = 0,002 және екі жылдан кейін p <0,001, бел омыртқасының СМТ ұлғайту үшін айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылы күніне 2,5 мг ибандрон қышқылына қарағанда тиімді болды. Бір жылдан кейін бастапқы талдау кезінде айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 91,3% - ында (p = 0,005) ибандрон қышқылын күнделікті 2,5 мг қабылдаған пациенттердің 84,0% - бен салыстырғанда омыртқаның бел бөлігінің СМТ бастапқы деңгейден жоғары немесе оған тең деңгейге дейін жоғарылауы байқалды (СМТ бойынша жауап берген пациенттер). Екі жылдан кейін айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттерде 93,5% (p = 0,004) және күн сайын 2,5 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 86,4%-да осындай реакция байқалды. Жалпы ұршық буынының МПК келетін болсақ, бір жылда айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 90,0% - да (p <0,001) және күніне 2,5 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 76,7% - да ұршық буынының жалпы МПК бастапқы деңгейден жоғары көтерілді немесе оған тең болды. Екі жылдан кейін ай сайын 150 мг ибандрон қышқылын айына бір рет қабылдаған пациенттердің 93,4% - ында (p <0,001) және күніне 2,5 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 78,4% - ында ұршық буынының СМТ бастапқы деңгейден жоғары немесе оған тең жалпы ұлғаюы байқалды. Егер омыртқаның бел бөлігін де, ұршық буынының жалпы СМТ да біріктіретін неғұрлым қатаң өлшемдерді қолданса, 1 жылдан кейін әсер айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 83,9% - ында (p <0,001) және күніне 2,5 мг ибандрон қышқылын қабылдаған 65,7% - да байқалды. Екі жылдан кейін пациенттердің 87,1% (p <0,001) және 70,5% - ы бұл өлшемге айына тиісінше 150 мг және күніне 2,5 мг топтарда сәйкес келді. Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері C-шеткі пептидтің сарысулық концентрациясының клиникалық маңызды төмендеуі емдеудің 3, 6, 12 және 24 айынан кейін алынды. Айына бір рет 150 мг Бонеост препаратымен бір жыл емделгеннен кейін (бастапқы талдау) орташа төмендеу 76%, ал препаратты күн сайын 2,5 мг дозада қабылдаған кезде 67% құрады. Зерттеудің екінші жылының соңына қарай Бонеост 150 мг препаратын айына бір рет қабылдаған кезде орташа төмендеу - 68%, ал 2,5 мг дозада қабылдаған кезде – 62% құрады. Бір жылдан кейін айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылын қабылдайтын пациенттердің 83,5% - ы және күніне 2,5 мг ибандрон қышқылын қабылдаған пациенттердің 73,9% - ыжауап берушілер ретінде белгіленді (бастапқы деңгейдің ≥50% төмендеуі ретінде анықталды). Екі жылдан кейін пациенттердің 78,7% - ында (p = 0,002) және 65,6% - ында айына 150 мг және тиісінше күніне 2,5 мг топтарда ұқсас нәтижелер байқалды. BM 16549 зерттеу нәтижелері бойынша сынықтардың алдын алу үшін айына бір рет 150 мг ибандрон қышқылы күніне 2,5 мг ибандрон қышқылынан кем емес тиімді болады деп күтілуде. Ибандрон қышқылы күніне 2,5 мг Сынықтарды зерттеу бойынша бастапқы, үш жылдық, рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеуде (MF 4411) омыртқалардың сынуының жаңа рентгенологиялық, морфометриялық және клиникалық белгілерінің пайда болу жиілігінің медициналық тұрғыдан маңызды және релевантты төмендеуі байқалды (3-кесте). Бұл зерттеуде ибандрон қышқылының күніне 2,5 мг және үзіліссіз 20 мг пероральді дозаларды қабылдау режиміндегі әсері бағаланды. Ибандрон қышқылы алғашқы тамақтанудан немесе күніне су ішуден және дозаны қабылдағаннан кейін ашығудан 60 минут бұрын қабылданды. Зерттеуге 55-тен 80 жасқа дейінгі, постменопаузада кемінде 5 жыл болған әйелдер кірді, оларда омыртқаның бел бөлігінің СМТ SD 2-5 деңгейінде менопауза алдындағы (Т-балл) орташа мәннен кемінде бір омыртқада [L1-L4] төмен болды және бір-төртке дейін омыртқалардың сынуы байқалды. Барлық пациенттер күніне 500 мг кальций мен 400 ХБ D дәруменін алды. Тиімділік 2928 пациентте бағаланды. Күн сайын қабылданған 2,5 мг ибандрон қышқылы омыртқалардың жаңа сынуы деңгейінің статистикалық маңызды және медициналық маңызды төмендеуін көрсетті. Зерттеудің үш жылында бұл дозалау режимі омыртқаның жаңа рентгенологиялық сынықтарының пайда болу жиілігін 62% - ға (p = 0,0001) төмендетті. 2 жылдан кейін қауіптің 61% - ға салыстырмалы төмендеуі байқалды (p = 0,0006). 1 жыл емдеуден кейін статистикалық маңызды айырмашылыққа қол жеткізілмеді (р = 0,056). Сынықтардың алдын-алу әсері зерттеу барысында тұрақты болды. Уақыт өте келе әсердің әлсіреу белгілері байқалмады. Омыртқа сынықтарының клиникалық белгілерінің жиілігі де 49% - ға төмендеді (p = 0.011). Омыртқалардың сынуына қатты әсері плацебомен салыстырғанда көрсеткіштің статистикалық маңызды төмендеуінде (p <0,0001) көрінді. 3-кесте: MF 44113 жылдық сынық зерттеуінің нәтижелері (%, 95% СА) Плацебо (N = 974) — Ибандрон қышқылы тәулігіне 2,5 мг (N = 977) Қауіптің салыстырмалы төмендеуі Жаңа морфометриялық омыртқа сынықтары — 62% (40,9, 75,1) Жаңа морфометриялық омыртқа сынуларының жиілігі — 9,56% (7,5, 11,7) — 4,68% (3,2,6,2) Омыртқалардың клиникалық сынуының салыстырмалы қаупінің төмендеуі — 49% (14,03, 69,49) Омыртқалардың клиникалық сыну жиілігі — 5,33% (3,73, 6,92) — 2,75% (1,61, 3,89) 3 жылдан кейін бел омыртқаның бастапқы деңгейінен СМТ орташа өзгеруі — 1,26% (0,8, 1,7) — 6,54% (6,1, 7,0) 3-ші жылдағы жалпы жамбас массасының бастапқы деңгейінен СМТ орташа өзгеруі — -0,69% (-1,0, -0,4) — 3,36% (3,0, 3,7) Ибандрон қышқылымен емдеудің тиімділігі бастапқы деңгейде Т - критерийі -2,5-тен төмен бел бөлігінің МПК-сы бар пациенттердің субпопуляциясына талдау жүргізу кезінде одан әрі бағаланды. Омыртқаның сыну қаупінің төмендеуі бүкіл популяциядағы қауіптің төмендеуімен салыстырылды. 4- кесте: MF 4411 (%, 95% СА) 3 жылдық сынықтарды зерттеудің бел омыртқасының СМТ T-балы бастапқыда -2,5 төмен пациенттерге арналған нәтижелері Плацебо (N = 587) — Ибандрон қышқылы тәулігіне 2,5 мг (N = 575) Қауіптің салыстырмалы төмендеуі Жаңа морфометриялық омыртқа сынықтары — 59% (34,5, 74,3) Жаңа морфометриялық омыртқа сынуларының жиілігі — 12,54% (9,53, 15,55) — 5,36% (3,31, 7,41) Омыртқалардың клиникалық сынуының салыстырмалы қаупінің төмендеуі — 50% (9,49, 71,91) Омыртқалардың клиникалық сыну жиілігі — 6,97% (4,67, 9,27) — 3,57% (1,89, 5,24) 3 жылдан кейін бел омыртқаның бастапқы деңгейінен СМТ орташа өзгеруі — 1,13% (0,6, 1,7) — 7,01% (6,5, 7,6) 3-ші жылдағы жалпы жамбас массасының бастапқы деңгейінен СМТ орташа өзгеруі — -0,70% (-1,1, -0,2) — 3,59% (3,1, 4,1) MF4411 зерттеуіне қатысқан пациенттердің жалпы популяциясында омыртқадан тыс сынықтардың төмендеуі байқалмады, алайда ибандрон қышқылын күнделікті қабылдау омыртқаға қатысы жоқ сынықтар қаупінің 69%-ға төмендеуі байқалған жоғары қауіпті қосалқы топта (Т-критерийі бар жамбас мойны МПК <-3,0) тиімді болды. Күнделікті 2,5 мг қабылдау қаңқаның вертебральді және вертебральді емес аймақтарында МПК прогрессивті артуына әкелді. Күнделікті 2,5 мг қабылдау қаңқаның вертебральді және вертебральді емес аймақтарында МПК прогрессивті артуына әкелді. Плацебомен салыстырғанда үш жыл ішінде бел омыртқасының МПК жоғарылауы бастапқы деңгеймен салыстырғанда 5,3% және 6,5% құрады. Ұршық буынының аумағындағы көрсеткіш бастапқы деңгеймен салыстырғанда жоғарылауы жамбас мойны аймағында 2,8%, жалпы жамбас үшін 3,4% және ортан жілік ұршығы үшін 5,5% құрады. Сүйек тінінің жаңаруының биохимиялық маркерлері (мысалы, несептегі CTX және қан сарысуындағы остеокальцин) менопауза алдындағы деңгейге дейін күтілетін басу және ең жоғары басуға қол жеткізу 3-6 ай ішінде байқалатынын көрсетті. Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлерінің клиникалық маңызды төмендеуі 2,5 мг ибандрон қышқылын қабылдау басталғаннан кейін бір айдан кейін 50% - ға байқалды. Емдеуді тоқтатқаннан кейін емдеу басталғанға дейін патологиялық көрсеткіштерге қайта оралу, менопаузадан кейінгі остеопороздан туындаған сүйек резорбциясының жоғарылауы байқалды. Менопаузадан кейін екі-үш жыл емделгеннен кейін әйелдерде сүйек биоптаттарын гистологиялық талдау кезінде сүйектердің қалыпты сапасы және минералданудың бұзылу белгілерінің болмауы анықталды. Балалар (4.2 және 5.2 бөлімдерін қараңыз) Балалар популяциясында ибандрон қышқылының әсері зерттелмеген, сондықтан пациенттердің осы популяциясы үшін қауіпсіздік пен тиімділік туралы деректер жоқ.

Дозалау режимі Ішке, айына бір рет 150 мг-ден (1 таблетка). Балалар Бонеост препараты 18 жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы бұзылған жағдайда дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Әлсіз және орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзету қажет емес. Препаратты ауыр бүйрек ауруы кезінде қолдану ұсынылмайды (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен пациенттерге). Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Бонеост препаратының таблеткасын отырған немесе тұрған қалыпта тұтастай, бір стақан (180–240 мл) таза сумен ішіп жұту керек. Кальцийдің жоғары концентрациясы бар суды қолдануға болмайды. Су - Бонеост препаратын ішуге болатын бір ғана сусын. Бонеост препаратын қабылдағаннан кейін 60 минут ішінде жатуға болмайды. Ауыз-жұтқыншақта ойық жараның ықтималды түзілуіне байланысты таблеткаларды шайнауға немесе соруға болмайды. Құрамында кальций көп болатын минералды суды (судан басқа) немесе сусындар немесе кез-келген басқа пероральді дәрілік препараттарды немесе тағамдық қоспаларды (соның ішінде кальций) қолдануға болмайды. Егер құбыр суындағы кальцийдің (кермек су) әлеуетті жоғары деңгейіне қатысты күдік туындаса, минералды заттар мөлшері төмен бөтелкедегі суды пайдалану ұсынылады. Кальций қоспалары, антацидтер және құрамында поливалентті катиондар (мысалы, алюминий, магний, темір) бар кейбір пероральді препараттар ибандрон қышқылының сіңуін бұзуы мүмкін, сондықтан пациенттер Бонеост препаратын қабылдағанға дейін 6 сағат бойы және қабылдағаннан кейін 1 сағат бойы басқа препараттарды пероральді қабылдамауы тиіс. Қабылдау уақытын көрсете отырып қолдану жиілігі Әр айдың бір күнінде, түнгі ашығудан кейін (кем дегенде 6 сағат), сол күні бірінші тамақтанудан немесе сұйықтық ішуден (судан басқа) немесе басқа пероральді дәрі-дәрмектерді немесе тағамдық қоспаларды (кальцийді қоса) қабылдаудан 1 сағат бұрын қабылдаған жөн. Сондай-ақ, кальций және/немесе D дәруменінің қосымша мөлшерін қабылдау керек, егер олардың тамақпен бірге тұтынылуы жеткіліксіз болса. Емдеу ұзақтығы Остеопорозды емдеудің оңтайлы ұзақтығы анықталмаған. Дәрігер Бонеост препаратымен емдеуді жалғастыру қажеттілігін дәрігер әсіресе 5 немесе одан да көп жыл қолданғаннан кейін пайда/қауіп арақатынасын ескере отырып, жеке бағалайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажетті шаралар Бонеост препаратын жоспарлы қабылдауды өткізіп алған жағдайда (егер жоспарланған қабылдауға дейін 7 күннен артық қалса) келесі күні таңертең Бонеост препаратының 150 мг бір таблеткасын қабылдап, әрі қарай белгіленген кестеге сәйкес айына 1 рет қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алу үшін жүгіну ұсынылады Егер Бонеост препаратын келесі жоспарланған қабылдау 7 күн ішінде жүргізілуі керек болса, онда пациент келесі қабылдауды күтіп, содан кейін бастапқыда жоспарланғандай айына бір рет бір таблетка қабылдауды жалғастыруы керек. Аптасына Бонеост препаратының 1 таблеткасынан артық қабылдауға болмайды. Медициналық қызметкерден кеңес алу ұсынылады.

• ибандрон қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық • қандағы кальций деңгейінің төмендеуі (гипокальциемия) • тағамның қозғалысы бұзылатын өңеш ауруы (өңештің тарылуы- өңештің стриктурасы, асқазанға түсер алдында өңеш бөлігінің түйілуі - кардия ахалазиясы) • пациент үшін таблетканы қабылдағаннан кейін 60 минут бойы тік қалыпта тұрудың немесе отырудың мүмкін болмауы • жүктілік және емізу кезеңі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер • тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Жиі - бас ауыруы, тұмау тәрізді синдром* - өңештің шырышты қабығының қабынуы (эзофагит), асқазанның шырышты қабығының қабынуы (гастрит), асқазанның ішіндегісінің өңешке түсуі (гастроэзофагеальді рефлюкс), іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну немесе жайсыздық, жиі, сұйық нәжіс, іштің ауыруы, жүрек айну -бөртпе - буындардағы ауырсыну (артралгия), бұлшықет ауыруы (миалгия), сүйек-бұлшықеттің ауыруы, бұлшықеттің түйілуі, қаңқа-бұлшықеттің сіресуі Жиі емес - демікпенің өршуі, бас айналу, шаршау, арқаның ауыруы - өңештің шырышты қабығының қабынуы (эзофагит), оның ішінде өңештің ойық жаралануы немесе тарылуы (стриктура), жұтынудың бұзылуы (дисфагия), құсу, ішекте газдардың көп жиналуы (метеоризм) Сирек - жоғары сезімталдық реакциялары - көздің қабыну аурулары*† - он екі елі ішектің шырышты қабығының қабынуы (дуоденит) -терінің терең қабаттарының және тері астындағы тіндердің тығыз, асимметриялық, ауыртпалықсыз ісінуі, беттің ісінуі (ангионевроздық ісіну), тез өршитін, қатты қышитын, күйіктен болатын сулы бөртпеге ұқсас терідегі бозғылт-қызғылт сулы бөртпе (есекжем) - ортан жіліктің типтік емес сынықтары (ортан жіліктің ұршықасты және диафизарлық сынықтары †) Өте сирек - өмірге қауіп төндіретін жедел ауыр аллергиялық реакция (анафилаксиялық реакция / шок*†) -терідегі және шырышты қабықтардағы бөртпелермен жедел уытты-аллергиялық ауру (Стивенс-Джонсон синдромы†), нысана тәрізді бөртпелер түзілуімен терінің қабыну реакциясы (полиморфты эритема†), теріде шығатын, сұйықтыққа толы көпіршіктер және/немесе күлдіреуіктер (буллезді дерматит†) - жақ сүйегі бөліктерінің жансыздануы (жақсүйек остеонекрозы*†), сыртқы есту жолының сүйек бөліктерінің жансыздануы (остеонекроз) (бисфосфонаттар класының жағымсыз реакциялары†). * Толығырақ ақпарат төменде келтірілген. † Постмаркетингтік кезеңде анықталды. Жеке жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Асқазан-ішек жолдары тарапынан (АІЖ) жағымсыз реакциялар Анамнезінде АІЖ аурулары бар пациенттер, соның ішінде жақында қан кетпеген немесе ауруханаға жатқызылмаған асқазанның ойық жарасы бар пациенттер, сондай-ақ диспепсиясы бар (іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну немесе жайсыздық) немесе рефлюкс бар (асқазанның ішіндегісінің төменгі өңеш сфинктері арқылы өңешке кері жылжуы) пациенттер зерттеуде дозалау режимі айына 1 таблетка болатын дәрілік препаратты қабылдады. Бұл пациенттерде 2,5 мг дозаны күнделікті қабылдаумен салыстырғанда айына бір рет 150 мг дозада АІЖ жоғарғы бөлігі тарапынан жағымсыз құбылыстарының жиілігінде ешқандай айырмашылық байқалмады. Тұмауға ұқсас аурулар Миалгия (бұлшықет ауыруы), артралгия (буын ауруы), қызба, қалтырау, шаршау, жүрек айну, тәбеттің төмендеуі немесе сүйектің ауыруы сияқты жедел фазалық реакциялар немесе симптомдарын қамтиды. Жақсүйек остеонекрозы Жақсүйек остеонекрозының жағдайлары, негізінен, ибандрон қышқылы сияқты сүйек тінінің бұзылуын (сүйек резорбциясы) басатын дәрілік препараттар қабылдаған онкологиялық аурулары бар пациенттерде байқалды. Көздің қабыну аурулары Ибандрон қышқылы препараттарын қолдану кезінде увеит (көздің тамыр қабығының қабынуы), эписклерит (аққабық қабығының сыртқы қабатының қабынған зақымдануы) және склерит (аққабықтың ауыр бұзылысты қабынуы) сияқты көздің қабыну ауруларының белгілері тіркелді. Кейбір жағдайларда бұл құбылыстар ибандрон қышқылын қабылдауды тоқтатқанға дейін қайтқан жоқ. Анафилаксиялық реакциялар / шок Анафилаксиялық реакция/шок жағдайлары, соның ішінде өлімге әкелетін жағдайлар, вена ішіне енгізуге арналған ибандрон қышқылы препараттарымен ем қабылдаған пациенттерде байқалды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: үлкен дозаларды пероральді қабылдау асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлімдерінің жағымсыз реакцияларына әкелуі мүмкін. Асқазан бұзылысы, іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну немесе жайсыздықтың дамуы (диспепсия), өңештің шырышты қабығының қабынуы (эзофагит), асқазанның шырышты қабығының қабынуы (гастрит), асқазан ойық жарасы немесе қандағы кальцийдің төмендеуі (гипокальциемия) болуы мүмкін. Емі: арнайы ақпарат жоқ. Ибандрон қышқылын байланыстыру үшін сүт немесе асқазан қышқылдығын төмендететін препараттар қолданылады (антацидтер), қажет болған жағдайда симптоматикалық ем тағайындалады. Өңештің тітіркену қаупіне байланысты құстыру қажет емес, пациент түрегеп тұруы тиіс.

Бонеост препаратын қабылдағаннан кейін 60 минут бойы жатуға болмайды. Асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлігінің (ауызжұтқыншақ) ойық жаралануына (ойық жаралар) байланысты таблеткаларды шайнауға немесе соруға болмайды. Құрамында кальций бар минералды суды немесе сусындарды (судан басқа) немесе кез-келген басқа пероральді дәрілік препараттарды немесе тағамдық қоспаларды (кальций бар) қолдануға болмайды. Егер ағынды суда (кермек су) кальцийдің жоғары деңгейі туралы күдік болса, минералды құрамы төмен бөтелкедегі суды пайдалану ұсынылады. Кальций қоспалары, асқазандағы қышқылдықты төмендететін препараттар (антацидтер) және құрамында поливалентті катиондар (мысалы, алюминий, магний, темір) бар кейбір пероральді дәрілік препараттар ибандрон қышқылының сіңуін бұзуы мүмкін, сондықтан Бонеост препаратын қабылдағанға дейін 6 сағат бойы және қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде басқа дәрілік препараттарды қабылдауға болмайды. Арнайы ескертулер Қанда кальцийдің төмендеуі (гипокальциемия): Бонеост препаратын қолдануды бастамас бұрын қандағы кальций деңгейінің төмендеуін және сүйек тініндегі және қанның минералды құрамындағы басқа метаболизмдік бұзылуларды түзету қажет. Кальций мен Д дәруменін жеткілікті мөлшерде тұтыну керек. Асқазан-ішек жолдарының (АІЖ) тітіркенуі: Пероральді қабылданған Бонеост препараты АІЖ жоғарғы бөлігінің шырышты қабығының жергілікті тітіркенуін тудыруы мүмкін. Бұрыннан бар АІЖ ауруының тітіркенуі немесе өршуінің даму мүмкіндігін ескере отырып, Бонеост препаратын АІЖ жоғарғы бөлімдерінің белсенді аурулары кезінде (мысалы, өңештің шырышты қабығының диагностикаланған қабынуы - Баррет эзофагиті, жұтынудың қиындауы (дисфагия), өңештің басқа аурулары, асқазанның шырышты қабығының қабынуы (гастрит) және он екі елі ішектің шырышты қабығының қабынуы (дуоденит) немесе ойық жара ауруы) қолданған кезде сақ болу керек. Кейде ауыр түрдегі және ауруханаға жатқызуды қажет ететін, сирек қан кетумен немесе кейін тарылумен (стриктура) немесе өңештің тесілуімен (перфорация) өңештің қабынуы (эзофагит), ойық жарасы және эрозиясы сияқты аурулардың даму жағдайлары байқалды. Өңештің ауыр зақымдануының даму қаупі қолдану жөніндегі нұсқаулықты сақтамайтын және/немесе өңештің тітіркену симптомдары дамығаннан кейін пероральді бисфосфонаттарды қабылдауды жалғастыратын пациенттерге көбірек тән. Қолдану жөніндегі нұсқаулықты сақтауға ерекше назар аудару керек және өңештің реакциясын білдіретін симптомдарды есте сақтау керек (жұтынудың қиындауы (дисфагия), жұту кезіндегі ауырсыну (одинофагия), төс артының ауырсынуы, қыжылдың пайда болуы немесе күшеюі). Пероральді бисфосфонаттарды қолданғанда асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының даму жағдайлары (кейбір жағдайларда ауыр түрде немесе асқынулармен) байқалды. Олар пайда болған кезде Бонеост препаратын қабылдауды тоқтатып, шұғыл түрде дәрігерге қаралу керек. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Бонеост және ҚҚСП препараттарын бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек, өйткені екеуі де асқазан-ішек жолдарының тітіркенуін тудыруы мүмкін. Жақ сүйегі аймағының жансыздануы (жақсүйек остеонекрозы): ибандрон қышқылы бар препараттарды қолдану кезінде жақсүйек остеонекрозының өте сирек кездесетін жағдайлары туралы хабарламалар болды. Ауыз қуысында жұмсақ тіндердің ашық емделмеген зақымдануы болса, емдеуді бастауды немесе емдеудің жаңа курсын бастауды кейінге қалдыру қажет. Бонеост препаратымен емдеу басталғанға дейін ауыз қуысын тексеру және қажетті профилактикалық стоматологиялық іс-шаралар жүргізу ұсынылады. Қатар жүретін қауіп факторлары бар әрбір пациент үшін емдеу пайдасына шешімді дәрігер жеке қабылдайды. Жақсүйек бөліктерінің жансыздануының (жақсүйек остеонекрозының) даму қаупін бағалау кезінде мынадай факторлар назарға алынуға тиіс: - сүйек тінінің бұзылу үдерісін азайту бойынша препараттың тиімділігі (күшті әсер ететін препараттарды қолдану кезіндегі жоғары қауіп), препаратты қолдану тәсілі (вена ішіне, бұлшықет ішіне, тері астына енгізуге арналған препараттарды қолданғанда қауіп жоғары) және сүйек тінінің бұзылуына ықпал ететін препараттардың жалпы дозасы - обыр, қатар жүретін жағдайлар (мысалы, қан аздық (анемия), қан ұюының бұзылуы (коагулопатиялар), инфекциялар)), шылым шегу - бір мезгілде емдеу: кортикостероидты гормональді препараттар, химиотерапия, жаңа қан тамырларының өсуін және құрылуын баяулататын заттар (ангиогенез тежегіштері), бас және мойын аумағын сәулемен емдеу - ауыз қуысының нашар гигиенасы, тістің айналасындағы тіндердің аурулары (периодонт), дұрыс салынбаған тіс протездері, бұрынғы тіс аурулары, ауыз қуысындағы хирургиялық емшаралар (мысалы, тісті жұлу) әсер етеді. - хирургиялық стоматологиялық емшаралар: Бонеост препаратымен емдеу кезінде ауыз қуысының гигиенасын дұрыс ұстану, стоматологтың үнемі тексеруінен өту және Бонеост препаратымен емдеу кезеңінде тістердің қозғалғыштығы, ауыру немесе ісіну, жазылмайтын жаралар немесе бөлінділер сияқты белгілер туралы дереу хабарлау ұсынылады. Емдеу кезінде хирургиялық стоматологиялық процедуралардан аулақ болу керек, сондай-ақ емдеудің алдында/кейін мұндай процедураларды жағдайды мұқият бағалағаннан кейін ғана жүргізу керек. Жақ сүйегінің остеонекрозы даму қаупі бар пациенттерді емдеуші дәрігер стоматологпен немесе жақсүйек-бет хирургымен тығыз өзара іс-қимылда, осындай пациенттерді жүргізу тәжірибесімен бақылайды. Пациенттің жағдайы жақсарғанға дейін және қатар жүретін қауіп факторларын жойғанға дейін Бонеост препаратымен терапияны уақытша тоқтату қажеттігін қарастыру қажет. Сыртқы есту жолының сүйек бөлігінің жансыздануы (остеонекроз): ұзақ емдеу кезінде сыртқы есту жолының остеонекрозы дамуы мүмкін. Сыртқы есту жолының сүйек аймақтарының өлу қаупінің факторларына гормональді препараттарды (стероидтарды) қолдану, химиотерапия және/немесе инфекциялар (құлақ ауруларын қоса, соның ішінде созылмалы) немесе жарақаттар сияқты жергілікті қауіп факторлары жатады. Ортан жілік сүйегінің типтік емес сынықтары: остеопороздан ұзақ уақыт емделетін пациенттерде ортан жілік сүйегінің әдеттен тыс сынықтары (ұршықасты (ортан жілік сүйегінің жоғарғы ұшының сынуы) және диафиздік (ортан жілік сүйегінің негізінің сынуы) дамуы мүмкін. Бұл көлденең немесе қысқа қиғаш сынықтар ортан жілік сүйегінің кез келген жерінде, шағын ұршықтан төменірек айдаршық үстіндегі өсіндіден сәл жоғары бөлікке дейін пайда болуы мүмкін. Бұл сынықтар минималды жарақаттан кейін немесе онсыз дамиды, ал кейбір пациенттерде жамбас немесе шап ауыруы пайда болады, бұл көбінесе ортан жілік сүйегінің толық сынуы дамығанға дейін бірнеше апта немесе ай бұрын стресстік сынықтардың рентгенологиялық белгілерімен байланысты болады. Сынықтар жиі екі жақты болғандықтан, ортан жіліктің диафиз сынуы бар бисфосфонаттарды қабылдайтын пациенттерде контралатеральді (екінші) ортан жілік сүйегінің жағдайын бақылау қажет. Мұндай сынықтардың баяу емделуі туралы мәліметтер бар. Егер ортан жілік сүйегінің әдеттен тыс сынуына күдік болса, Бонеост препаратымен емдеуді жалғастыру қажеттілігін, әр жағдайда емдеуші дәрігер пайда / қауіп арақатынасын жеке бағалайды. Бонеост препаратымен емдеу кезеңінде дәрігерге ортан жілік сүйегінің толық емес сынуын уақтылы анықтау үшін жамбастың, ұршық буынының немесе шаптың кез келген ауырсынуының пайда болуы туралы хабарлау ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі: препаратты ауыр бүйрек ауруы бар пациенттерде қабылдау ұсынылмайды. Лактоза жақпаушылығы: Бонеост препаратының құрамында лактоза бар, сондықтан тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Бонеост препаратының құрамында бір таблеткаға глицерол дибегенаты (9,00 мг) бар. Қолдану кезінде абай болу керек, өйткені ол бас ауыруы, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы және диарея түрінде жағымсыз реакциялар тудыруы мүмкін. Педиатрияда қолдану Препарат 18 жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бұрын анықталған жағымсыз реакциялар негізінде Бонеост препараты автомобильді және қозғалатын механизмдерді басқару қабілетіне әсер ететіндігі күтілмейді немесе бұл әсер елеусіз болады.

Бонеост препараты тек менопаузадан кейінгі әйелдерге арналған және бала тууға қабілетті әйелдерде қолдануға болмайды. Жүкті әйелдерде ибандрон қышқылының қолдану туралы деректер жоқ. Бонеост препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Емшек сүтімен ибандрон қышқылының бөлінуі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан Бонеост препаратын емшекпен емізу кезінде қолдануға болмайды.

Тамақ өнімдерімен өзара әрекеттесуі: тамақпен бір мезгілде қабылдаған кезде Бонеост препаратының сіңуі төмендейді. Құрамында кальций (мысалы, сүт) және басқа поливалентті катиондар (мысалы, алюминий, магний, темір) бар өнімдер препараттың сіңуін бұзуы мүмкін. Сондықтан Бонеост препаратын ашқарынға қабылдау ұсынылады (кем дегенде 6 сағаттық түнгі ашығудан кейін) және Бонеост препаратын пероральді қабылдағаннан кейін 1 сағат бойы тамақтануды тоқтата тұру керек. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі: басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Препарат тек бүйрек арқылы шығарылады және адам ағзасында ешқандай өзгерістерге ұшырамайды. Кальций қоспалары, асқазандағы қышқылдықты төмендететін препараттар (антацидтер) және құрамында поливалентті катиондар бар кейбір пероральді дәрілік препараттар Кальций қоспалары, асқазандағы қышқылдықты төмендететін препараттар және құрамында поливалентті катиондар бар кейбір пероральді дәрілік препараттар (мысалы, алюминий, магний, темір) ибандрон қышқылының сіңуін бұзуы мүмкін, сондықтан Бонеост препаратын қабылдағанға дейін 6 сағат бойы және қабылдағаннан кейін 1 сағат бойы басқа дәрілік препараттарды ішуге болмайды. Ацетилсалицил қышқылы және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ацетилсалицил қышқылы, ҚҚСП және Бонеост препараты асқазан-ішек жолының (АІЖ) шырышты қабығын тітіркендіруі мүмкін, сондықтан оларды Бонеост препаратымен бір мезгілде қолданған кезде ерекше сақтық қажет. Асқазандағы қышқылдықты төмендететін препараттар (Н2-блокаторлар немесе протонды помпа тежегіштері): Бонеост препаратымен бір мезгілде қолданған кезде дозаны түзету қажет емес.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30° С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!