Блотрен таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 10.40 мг натрий монтелукасты (10 мг монтелукастқа баламалы), қосымша заттар - лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза РН101, микрокристалды целлюлоза РН102, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, гипромеллоза, титанның қостотығы, D&C Yellow № 10 (Е104) бояғышы Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, сары түсті таблеткалар

Блотрен ересектерде қолдануға арналған: - ингаляциялық кортикостероидтардың және «қажет жағдайда» қысқа әсер ететін β2-агонистердің көмегімен демікпені талапқа сай бақылауға қол жетпеген, ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа персистирлеуші бронх демікпесі бар пациенттерге қосымша ем ретінде; - бронх демікпесімен ауыратын пациенттерде маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарын симптоматикалық түрде жеңілдету; - дене жүктемесімен байланысты бронх түйілуі ұстамаларының профилактикасы үшін.

Әсер ету механизмі Цистеиниллейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса алғанда, әртүрлі жасушалардан шығарылатын күшті қабыну эйкозаноидтер болып табылады. Бұл маңызды демікпе алды медиаторлар цистеиниллейкотриен рецепторларымен (CysLT) байланысады. 1 типті CysLT рецепторы (CysLT1) адамның тыныс алу жолдарында (тыныс алу жолдарының тегіс бұлшықет жасушалары мен тыныс алу жолдарының макрофагтарын қоса алғанда) және басқа қабынуға қарсы жасушаларда (эозинофилдер мен кейбір миелоидты бағаналық жасушаларды қоса алғанда) кездеседі. CysLT демікпе мен аллергиялық риниттің патофизиологиясымен корреляцияланады. Демікпе кезінде лейкотриенмен байланысты әсерлеріне бронх түйілуі, шырышты секреция, тамырлардың өткізгіштігі және эозинофилдерді араластыру жатады. Аллергиялық ринит кезінде CysLT мұрынның шырышты қабығынан реакцияның ерте және кеш фазасында аллергеннің әсерінен кейін шығарылады және аллергиялық риниттің симптомдарымен байланысты болып табылады. CysLT интраназальды енгізудің мұрынның тыныс алу жолдарының қарсылығын және мұрынның обструкциясының симптомдарын арттыратыны байқалды. Фармакодинамикалық әсерлері Монтелукаст белсенді қосылыс болып табылады, ол жоғары ұқсастығы мен іріктелуімен CysLT1 рецепторымен байланысады. Клиникалық зерттеулерде монтелукаст небәрі 5 мг дозада LTD4 тыныс алу салдарынан бронх түйілуін басады. Бронхтың кеңеюі ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде байқалды. β-агонистпен туындаған бронхтың кеңеюі монтелукастпен туындаған әсерге қосылды. Монтелукастпен емдеу антигеннің қоздыруына байланысты бронх түйілуінің ерте және кеш фазаларын басты. Монтелукаст плацебомен салыстырғанда ересектер мен балалардағы шеткері қанның эозинофилдерін төмендетеді. Жеке зерттеулерде монтелукастпен емдеу демікпенің клиникалық бақылауын бір уақытта жақсарта отырып, тыныс алу жолдарындағы (қақырықпен өлшенетін) және шеткері қандағы эозинофилдердің санын едәуір азайтты. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Ересектерде жүргізілген зерттеулерде монтелукаст плацебомен салыстырғанда күніне бір рет 10 мг дозада таңертеңгі ҚДШК1 (бастапқы деңгейдің өзгерісі 10.4% салыстырғанда 2.7%), тыныс алу жылдамдығы шегінің (PEFR) (24.5 л/мин салыстырғанда 3.3 л / мин) едәуір жақсарғанын және β-агонистерінің жалпы қолданылуының айтарлықтай төмендегенін көрсетті (бастапқы деңгейден өзгерісі -26.1% салыстырғанда -4.6%). Пациенттер плацебоға қарағанда демікпенің күндізгі және түнгі симптомдарының едәуір төмендегені туралы хабарлады. Ересектерге жүргізілген зерттеулер монтелукасттың ингаляциялық кортикостероидтың клиникалық әсерін күшейтетін қабілетін көрсетті (ингаляциялық беклометазон үшін бастапқы деңгейден % -ға өзгеруі плюс беклометазонмен салыстырғандағы монтелукаст, сәйкесінше ҚДШК1 үшін: 5.43% салыстырғанда 1.04%; β-агонистерді пайдалану: -8.70% салыстырғанда 2.64%) Ингаляциялық беклометазонмен салыстырғанда (күніне екі рет спейсермен 200 мкг) монтелукаст тез бастапқы әсерін көрсетті, дегенмен 12 апталық зерттеу барысында беклометазон жоғары орташа емдік әсерін қамтамасыз етті (беклометазонмен салыстырғанда монтелукаст үшін бастапқы деңгейден % өзгерісі, сәйкесінше ҚДШК1 үшін: 7.49%салыстырғанда 13.3% ; β-агонистерін қолдану: -28.28 %салыстырғанда -43.89%). Алайда, беклометазонмен салыстырғанда монтелукастты қабылдаған пациенттердің жоғары пайызы ұқсас клиникалық әсерге қол жеткізді (мысалы, беклометазонды қабылдаған пациенттердің 50%-ы бастапқы деңгеймен салыстырғанда ҚДШК1 жақсаруына шамамен 11% немесе одан да көп көлемде қол жеткізді, ал монтелукаст қабылдаған пациенттердің шамамен 42%-ы дәл осындай әсерге қол жеткізді). Маусымдық аллергиялық ринитпен қатар демікпемен ауыратын ересектер мен 15 жастан асқан жасөспірімдерде маусымдық аллергиялық риниттің симптоматикалық еміне арналған монтелукастты бағалау үшін клиникалық зерттеу жүргізілді. Бұл зерттеуде күніне бір рет 10 мг-нан енгізілетін монтелукаст таблеткалары плацебомен салыстырғанда риниттің тәуліктік симптомдарын бағалаудың статистикалық маңызды түрде жақсарғанын көрсетті. Риниттің симптомдарын күнделікті бағалау күндізгі симптомдарды бағалаудың (мұрынның бітелуінің орташа мәні, ринорея, түшкіру, мұрынның қышуы) және түнгі симптомдарды бағалаудың орташа мәнін (ояну кезінде мұрынның бітелуінің орташа мәні, ұйықтау кезіндегі қиындықтар және түндегі оянуды бағалау) білдіреді. Плацебомен салыстырғанда пациенттер мен дәрігерлердің аллергиялық ринитті жалпы бағалауы едәуір жақсарды. Демікпені емдеудің тиімділігін бағалау бұл зерттеудің негізгі мақсаты болған жоқ.6 жастан 14 жасқа дейінгі педиатриялық пациенттердің қатысуымен жүргізілген 8 апталық зерттеуде монтелукаст плацебомен салыстырғанда тәулігіне бір рет 5 мг дозада тыныс алу функциясын (ҚДШК1 бастапқы деңгейден өзгерісі 8.71% салыстырғанда 4.16%; AM PEFR бастапқы деңгейден өзгерісі 27.9 л/мин салыстырғанда 17.8 л / мин) және β-агонистерді «қажеттілігіне қарай» пайдалануын төмендетуді (бастапқы деңгейден өзгерісі 11.7 % салыстырғанда + 8.2%) едәуір жақсартты. Дене жүктемесінен (EIB) туындаған бронх түйілуінің айтарлықтай төмендеуі ересектердегі 12 апталық зерттеуде байқалды (монтелукаст үшін ҚДШК1 22.33% барынша төмендеуін салыстырғанда плацебо үшін 32.40%; бастапқы мәнінен 5% дейін қалпына келтіруге дейінгі уақыт ҚДШК1 44.22 мин салыстырғанда 60.64 мин) Бұл әсер 12 апталық зерттеу кезінде тұрақты болды. EIB төмендеуі педиатриялық пациенттердің қысқа мерзімді зерттеуі кезінде де байқалды (ҚДШК1 барынша төмендеуі 18.27% салыстырғанда 26.11%; бастапқы мәнінен 5% дейін қалпына келтіру уақыты ҚДШК1 17.76 мин салыстырғанда 27.98 мин). Екі зерттеудің әсері препаратты қабылдау аралығының соңында тәулігіне бір рет көрсетілді. Аспиринге сезімтал демікпесі бар, қатарлас ингаляциялық және/немесе пероральді кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде монтелукастпен емдеу плацебомен салыстырғанда демікпені бақылаудың айтарлықтай жақсаруына әкелді (бастапқы деңгеймен салыстырғанда ҚДШК1 өзгеруі 8.55% салыстырғанда -1.74% және β-агонистерін жалпы пайдаланудың төмендеуі бастапқы деңгейден -27.78% өзгерісімен салыстырғанда 2.09%).

Дозалау режимі Демікпесі немесе оған қоса маусымдық аллергиялық ринитпен қатар жүретін демікпесі бар ересектер үшін ұсынылатын доза - күніне 10 мг бір таблетка, оны кешке қабылдау керек. Олардың демікпесі бақылауда болса да, сондай-ақ демікпенің өршуі кезеңінде пациенттерге Блотренді қабылдауды жалғастыру керек. Ерлер мен әйелдер үшін дозасы бірдей. Пациенттердің ерекше топтары Балалар D&C Yellow № 10 (Е104) бояғышының болуына байланысты Блотрен препараты, 10 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларды 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы адамдар үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер туралы деректер жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Енгізу әдісі мен жолы Блотренді тамақтану уақытына қарамастан, тек ішке қабылдайды. Таблеткаларды шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен (мысалы, бір стақан сумен) ішу керек. Блотрен препаратын қолданған кезде пациенттің құрамында монтелукаст бар басқа дәрілерді қабылдамайтынына көз жеткізу керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Егер пациент дозаны қабылдауды ұмытып кетсе, оны қабылдауға болмайды. Әдеттегі кестеге оралу керек. Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдауға болмайды.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Өте жиі – жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы; Жиі - диарея, жүрек айнуы, құсу; - сарысу трансаминазаларының жоғары деңгейі (АЛТ, АСТ); - бөртпе; - гипертермия; Жиі емес - анафилаксияны қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары; - ұйқының бұзылуы, оның ішінде қорқынышты түстерді, ұйқысыздықты, сомнамбулизмді, мазасыздықты қоса алғанда; озбырлық мінез-құлықты немесе дұшпандықты, депрессияны, психомоторлық аса жоғары белсенділікті қоса алғанда, қозу (ашушаңдықты, мазасыздықты қоса алғанда); - бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысулар; - мұрыннан қан кету; - ауыздың кеберсуі, диспепсия; - көгеру, есекжем, терінің қышынуы; - бұлшықеттің құрысуын қоса алғанда, артралгия, миалгия; - балалардағы энурез; - астения / қажу, дімкәстік, ісіну; Сирек - қан кетуге жоғары бейімділік; - зейіннің бұзылуы, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, тартылу, тремор; - жүрек соғысы; - ангионевроздық ісіну; Өте сирек - тромбоцитопения; - бауырдың эозинофильді инфильтрациясы; - елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік ойлар мен мінез-құлықтар (суицидтік), обсессивті-компульсивті симптомдар, дисфемия; - Чардж-Стросс синдромы; - өкпе эозинофилиясы; - гепатит (бауырдың холестаздық, гепатоцеллюлярлық және аралас зақымдалуын қоса алғанда); - түйінді эритема, көп пішінді эритема; Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Іштің ауыруы, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыруы, құсу және психомоторлы сипаттағы аса жоғары белсенділік. Емі Емдеудің түрі симптоматикалық, дәрігердің кеңесі қажет.

Пациенттерге жедел демікпе ұстамаларын емдеу үшін монтелукаст қолдануға болмайды. Жедел ұстама кезінде демікпе ұстамаларына қарсы ингаляциялық препаратты қолдану қажет. Монтелукастпен емдеуді ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтармен емдеу тоқтатылғаннан кейін бірден бастауға болмайды. Монтелукастпен емдеу аспиринге сезімтал пациенттердің аспирин мен басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан аулақ болу керектігін өзгертпейді. Нейропсихиатриялық бұзылулар Монтелукастты қолдану кезінде көңіл-күй өзгеруі мүмкін (қозу, оның ішінде озбырлық мінез-құлықты немесе дұшпандықты қоса алғанда, мазасыздық, депрессия, бағдардан адасу (орын мен уақытты түсінуден шатасу), түс көру аномалиялары, оның ішінде қорқынышты түстерді, елестеулерді, ұйықтаудың қиындықтарын, мазасыздықты, аса жоғары белсенділікті, айкезбені, суицидтік ойлар мен әрекеттерді (өзіне-өзі қол жұмсау әрекетін қоса алғанда), тремор). Пациенттер мен дәрігерлер нейропсихиатриялық бұзылулар туралы білуі керек. Пациенттерге, егер олар осындай өзгерістерді сезінсе, өз дәрігерлеріне хабарлауы керектігі туралы кеңес беру керек. Мұндай құбылыстар пайда болған жағдайда монтелукастпен емдеуді жалғастыру туралы шешім қабылдау үшін дәрігерлер препараттың қауіптері мен артықшылықтарын мұқият бағалауы керек. Эозинофильді құбылыстар Сирек жағдайларда монтелукаст қабылдайтын пациенттер эозинофильді аурулардан зардап шегуі мүмкін, олар кейде васкулиттің клиникалық белгілерімен қатар жүреді, әдетте жүйелі кортикостероидтармен емделеді және Чардж-Стросс синдромына сәйкес келеді. Дәрігерлер өз пациенттердегі эозинофилия, васкулит, өкпе симптомдарының өршуі, жүрек асқынулары және/немесе невропатия туралы білуі керек. Осы симптомдар туындаған пациенттерді қайта тексеріп, олардың емдеу сызбасын қайта қарау қажет. Арнайы сақтандырулар • Блотреннің құрамында лактоза бар, галактозаның сирек генетикалық жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттерге бұл препаратты қолдануға болмайды; • Блотрен препаратының құрамында D&C Yellow № 10 (Е104) бояғышы бар және оны 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды. Педиатрияда қолдану Блотрен препараты, 10 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларды балаларда қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы адамдар үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер туралы деректер жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Блотрен автокөлікті және механизмдерді басқару қабілетіне әсерін тигізбейді немесе елеусіз әсер етеді. Дегенмен, ұйқышылдық немесе бас айналу туралы сирек хабарламалар бар.

Егер қатты қажет болса, Блотренді жүктілік және лактация кезінде қолдануға болады.

Блотренді әдетте демікпенің профилактикасы және созылмалы демікпені емдеу үшін қолданылатын басқа дәрілік заттармен бірге қабылдауға болады. Монтелукасттың ұсынылған клиникалық дозасы мынадай препараттардың: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикалық сипаттамаларына айтарлықтай әсерін тигізбеді. Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданған кезде монтелукасттың AUC шамамен 40% - ға азайды (монтелукасттың режимін түзету қажет емес). Монтелукаст паклитаксел, розиглитазон және репаглинид сияқты медициналық өнімдердің метаболизмінде айтарлықтай өзгеріс тудырады деп күтілмейді. Монтелукасттың жүйелі әсері кезінде гемфиброзилдің әсері клиникалық маңызды болып саналмайды. Демек, монтелукастты гемфиброзилмен енгізу дозаны түзетуді қажет етпейді. CYP 2C8 басқа тежегіштерінің (мысалы, триметоприм) клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесуі болады деп күтілмейді. Сонымен қатар, монтелукастты тек итраконазолмен енгізу монтелукасттың жүйелік әсерінің айтарлықтай артуына әкелген жоқ.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!