АЙКЕНИНГ лиофилизат 160 мг

Бір құтының ішінде: белсенді зат – альбувиртид (сусыз және тұздардан бос негіз түрінде)160,0 мг. қосымша заттар: инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ дерлік немесе сарғыш түсті кеуекті шелпек немесе ұнтақ. Қалпына келтірілген ерітінді: мөлдір сарғыш ерітінді.

Альбувиртид жүргізілген емге қарамастан АИТВ-1 репликациясы жалғасатын бұрын ем алған пациенттерде АИТВ-1 инфекциясын емдеу үшін басқа антиретровирустық препараттармен біріктіріп қолдануға арналған адамның 1-типті иммун тапшылығы вирусын (АИТВ-1) біріктірудің тежегіші болып табылады.

Әсер ету механизмі Альбувиртид - бұл АИТВ-1 гликопротеин 41 (gp41) вирусы қабықшасының суббірлігіне мақсатты әсер ететін АИТВ бірігуінің тежегіші. Ол вирустардың адам организмінің нысана- жасушаларымен бірігуін тежейді, осылайша вирустың жасушаларға енуіне жол бермейді. Вирусқа қарсы белсенділік Альбувиртид пен альбумин конъюгаттарының АИТВ-1 әртүрлі штаммдарына қатысты антиретровирустық белсенділігін зерттеуде альбувиртидтің ИК50 (жартылай максимальді тежелу концентрациясы) in vitro адамның шеткергі қанының мононуклеарлы лейкоциттеріндегі АИТВ-1 (A, B, C, G және рекомбинантты EA формалары) 8 қосалқы типіне қатысты 0,5 ~ 4,8 нмоль/л құрады. Қытайдан 28 таралған CRF07-BC, CRF01-AE штамдарына және B' қосалқы типтеріне қатысты альбувиртидтің орташа ИК50 сәйкесінше 5,2 нмоль/л, 6,9 нмоль/л және 9,5 нмоль/л құрады. In vivo тері астына енгізу кезіндегі альбувиртидтің вирусқа қарсы белсенділігі SCID-hu Thy/Liv тышқан моделінде бағаланды, оны CB-17-SCID желісінің иммун тапшылығы бар тышқандарға эмбриондық тимус пен эмбриондық бауыр трансплантациясы арқылы алды, содан кейін тышқандарға АИТВ-1 жұқтырды. Тышқандарда альбувиртид тәулігіне бір рет немесе күнара тері астына енгізгенде 10 мг/кг дозада вирусқа қарсы жоғары белсенділік көрсетті (тиісінше тышқан альбуминінің шамамен 2 және 4 жартылай ыдырау кезеңіне сәйкес келеді). Емдеуге төзімділік Альбувиртидке төзімді in vitro вирустарды іріктеу препараттың төзімділікке жоғары генетикалық кедергісі бар екенін көрсетті. Вирус сезімталдықты 159 есе төмендете отырып, альбувиртидтің қатысуымен АИТВ-1 9 пассаж өткізу кезінде резистенттілікке ие болды; резистентті вирустар T20-ға айқаспалы резистенттілікке ие болды. Негізгі мутациялар Q40K, N126K және K114I болды. III фазаның альбувиртидін зерттеу деректерін аралық талдау нәтижелері бойынша 24-48 апта ішінде альбувиртидпен және LPV/r біріктірілген емнен кейін АИТВ >400 көшірме/мл РНҚ концентрациясы бар 5 пациентте gp41 АИТВ-1 қосылу тежегішімен байланысты төзімділікке әкелетін қандай да бір мутациялар анықталған жоқ. Айқаспалы резистенттілік In vitro талдауы 36, 38, 42 және 43-учаскелерде резистенттілік мутациясы бар Т20-ға төзімді АИТВ-1 7 зертханалық штамының альбувиртидке сезімтал екенін көрсетті. Балалар және егде жастағы адамадар 16 жасқа дейінгі балаларда және 65 жастан асқан егде жастағы адамдарда фармакокинетикасы бойынша зерттеулер әзірге жүргізілген жоқ.

Дозалау режимі Препаратты бақылаумен және арнайы дайындалған медициналық персонал енгізу керек. Ересектер мен 16 жастан асқан жасөспірімдерге АЙКЕНИНГ препаратын вена ішіне инфузия арқылы тәулігіне бір рет 1, 2, 3 және 8-күндері, содан кейін аптасына бір рет 320 мг дозада енгізеді. Енгізу әдісі мен жолы Ерітінді дайындау 1- қадам — 2- қадам — 3- қадам — 4- қадам АЙКЕНИНГ құтыларының саны — Инъекцияға арналған 5% натрий гидрокарбонаты ерітіндісінің көлемі — Инфузияға арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің көлемі — Инфузиялық қапшықтағы инфузияға арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің көлемі — Жалпы инфузиялық көлем — В/і инфузияның ұзақтығы 2 — Әр құтыға 1,2 мл — Әр құтыға 6 мл — ~76 мл — ~90 мл — ~45 ± 8 мин 1- қадам. Тағайындалған дозаның негізінде АЙКЕНИНГ құтысының инфузияға қажетті мөлшерін анықтаңыз (жоғарыдағы кестені қараңыз). 0,32 г дозасын енгізу үшін екі құты қажет. Препаратты дайындауды бастамас бұрын, жалпы дайындау уақытын азайту үшін барлық материалдарды дайындаңыз. Препаратты дайындау және енгізу кезінде асептика ережелерін сақтаңыз. 0,9% натрий хлориді ерітіндісі бар 100 мл инфузиялық қапшықтан (құтыдан) 12 мл жинап алыңыз және төгіп тастаңыз. Қалған 88 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісі альбувиртидті қалпына келтіру үшін қолданылады. 2-қадам. Әрбір құтыға 1,2 мл 5% натрий гидрокарбонаты ерітіндісін енгізіңіз, құтыны жақсылап сілкіңіз немесе ерітіндіні алу үшін құтының ішіндегісін құйынды тәсілмен араластырыңыз. Альбувиртиді бар екі құтыны пайдаланған кезде кейіннен бұл көлемді екі құтыға бөлуге тырысу үшін бір шприцке 2,4 мл натрий гидрокарбонаты ерітіндісін жинауға болмайды. Ескертпе: құтыға енгізілетін натрий гидрокарбонаты ерітіндісінің көлемін бақылау қиын болады, өйткені құтылар вакууммен тығындалады (теріс атмосфералық қысым кезінде), соның есебінен сорғыш күш пайда болуы мүмкін. Натрий гидрокарбонатын қосқаннан кейін натрий гидрокарбонаты ерітіндісінде ұнтақ түріндегі альбувиртидті еріту үшін 2500 көл/мин жылдамдықтағы құйынды араластырғышты пайдаланып, құтының ішіндегісін (30 секунд ішінде) дереу араластырыңыз. Толық еру әдетте 5 минуттан кейін жүреді; егер 5 минут араластырғаннан кейін ерімеген қатты бөлшектер болса, құйынды араластырғышты қолдануды жалғастырыңыз немесе құтыны толығымен ерігенше қолмен шайқаңыз. Егер 20 мин араластырғаннан кейін ерімесе, осы құтыны утилизациялаңыз және жаңа құтыны пайдалана отырып дозаны қайта дайындаңыз. 3-қадам. 1-қадам сатысында қалған 88 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінен 6 мл натрий хлориді ерітіндісін алыңыз, альбувиртиді бар әрбір құтыға енгізіңіз және мұқият араластырыңыз. Құтының ішіндегі натрий гидрокарбонатындағы альбувиртид ерітіндісін натрий хлоридінің ерітіндісімен көпіршіктердің шамадан тыс түзілуіне жол бермей, абайлап араластырыңыз. Алынған ерітінді көзге көрінетін қатты бөлшектерсіз мөлдір болуы керек. 4-қадам. Құтының(лардың) ішіндегісін толық шығарып алып, ~90 мл құрайтын альбувиртид ерітіндісінің қорытынды жалпы инфузиялық көлемін алу үшін 3-қадам сатысында қалған 0,9% натрий хлориді ерітіндісі бар қапшыққа (құтыға) қайта енгізіңіз. Дайындалған дозаны мүмкіндігінше тезірек енгізу қажет (немесе қалпына келтіру аяқталғаннан кейін 30 минут ішінде). Егер қалпына келтіру аяқталғаннан кейін 30 минут ішінде инфузия басталмаса, препараттың осы дозасын утилизациялаңыз және жаңа құтыны пайдалана отырып, дозаны қайта дайындаңыз. Қалпына келтірілген препаратты тоңазытқышта немесе мұздатқышта сақтауға тыйым салынады. Енгізу АЙКЕНИНГ ерітіндісін 45 ± 8 минут ішінде вена ішіне инфузия тәсілімен қолдардың бірінің шеткергі венасына енгізеді.

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық - жүктілік - лактация кезеңі

Өте жиі • қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы • қанда холестерин деңгейінің жоғарылауы Жиі • диарея • гастроэнтерит • бөртпе • бас ауыруы • бас айналу • гематурия • гипертриглицеридемия • гиперлипидемия • аланинаминотрансфераза (АЛТ) деңгейінің жоғарылауы • аспартатаминотрансфераза (АСТ) деңгейінің жоғарылауы • гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) деңгейінің жоғарылауы • бауыр функциясының бұзылуы • қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы • қандағы несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы • бауыр стеатозы • синустық брадикардия Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Қазіргі уақытта адамда альбувиртидтің артық дозалануы туралы мәліметтер жоқ. Клиникалық зерттеулерде АИТВ-1 инфекциясы бар алты қатысушыға ең жоғары 640 мг дозада бір реттік вена ішіне инфузия жасалды, бұл ретте препаратпен байланысты жағымсыз реакциялар байқалған жоқ. Қазіргі уақытта альбувиртид препаратымен артық дозаланғанда қолдануға арналған спецификалық антидоты жоқ. Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

Қалпына келтірілгеннен кейін бұл препарат мөлдір ерітінді болуы керек, егер бұлыңғырланса, тұнба немесе бөгде бөлшектер болса, оны қолдануға тыйым салынады. Қалпына келтірілген ерітіндіні бір рет енгізу қажет, оны бөліп-бөліп енгізуге жол берілмейді. Арнайы сақтандырулар Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фармакокинетикасы бойынша зерттеулер жүргізілмеген. Педиатрияда қолданылуы 16 жастан 18 жасқа дейінгі пациенттерде арнайы дозалау режимі қарастырылмаған. Жүктілік Жүкті әйелдерде қолдану туралы клиникалық деректер болмағандықтан, бұл препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Лактация Альбувиртидпен емдеу кезінде бала емізуден бас тарту керек. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне зерттеу жүргізілген жоқ. Альбувиртидтің пациенттің көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін екендігін көрсететін деректер жоқ, алайда жағымсыз құбылыстардың бейінін ескеру қажет.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Адамның бауыр микросомасын in vitro зерттеу кезінде альбувиртид CYP450 ферментінің тежегіші болып табылмайтындығы және адамның CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 және 3A4 бауырының микросомалық ферменттерінің белсенділігіне елеулі тежегіш әсер етпейтіні көрсетілген. In vitro АИТВ-1 инфекциясының біріктірілген емінің құрамында альбувиртид зидовудинмен және саквинавирмен синергиялық әсерге және эфавирензбен және энфувиртидпен аддитивті әсерге ие болды. Альбувиртидті лопинавир/ритонавирмен біріктіріп қолданғанда альбувиртидтің фармакокинетикалық бейіні өзгерген жоқ, in vivo экспозициясы төмендеді, дозаны түзету талап етілмеді.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 2 °С-ден 8 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!