Ацикловир Белупо таблетки 400 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат: 425.532 мг ацикловир (400 мг сусыз ацикловирге баламалы); қосымша заттар: повидон, натрий крахмалы гликоляты (А типі), микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты; үлбірлі қабықтың құрамы Opadry Pink OY-24926: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е172). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жақ бетінде сызығы бар, бозаң-қызғылт түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, эллипс пішінді таблеткалар.

- бастапқы және қайталанатын генитальді герпесті қоса, 1 және 2 типті herpes simplex қарапайым герпес вирустарынан (ҚГВ) туындаған тері мен шырышты қабықтарды емдеу (иммунитеті әлсіреген балаларда неонатальді ҚГВ және ауыр формадағы ҚГВ қоспағанда) - иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы - иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирустарынан туындаған инфекциялардың профилактикасы - желшешек (varicella) және белдемелі герпес (herpes zoster) вирустарынан туындаған инфекцияларды емдеу

Ацикловир I және II типті қарапайым герпес вирусын (HSV) және желшешек вирусын (VZV) қоса, адам герпесі вирусына қатысты in vitro және in vivo тежегіш белсенділігі бар пурин нуклеозидтерінің синтетикалық аналогы болып табылады. HSV-1, HSV-2 және VZV вирустарына қатысты ацикловирдің тежегіш белсенділігі жоғары деңгейдегі селективтілікпен сипатталады. Қалыпты, инфекцияланбаған жасушалардың тимидинкиназа ферменті (TK) ацикловирді субстрат ретінде тиімді пайдаланбайды, демек сау жасушалардың уыттылығы төмен; алайда вирустармен кодталған ТК ацикловирді нуклеозид аналогы - ацикловир монофосфатына айналдырады, содан кейін ол дифосфатқа, соңында трифосфатқа айналады. Ацикловиртрифосфат вирустық ДНҚ-ға кірігіп, вирустық ДНҚ-полимеразаны селективті және қайтымсыз тежейді, бұл вирустық ДНҚ синтезін және артынша олардың репликациясын болдырмайды. Иммун тапшылығы айқын пациенттерде ацикловирдің ұзақ немесе қайталанған курстары сезімталдығы төмендеумен вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін, олар ацикловирмен жалғасып жатқан емге жауап бермеуі мүмкін. Сезімталдығы төмендеген клиникалық изоляттардың көпшілігінде вирустық тимидинкиназа тапшылығы анықталды, алайда өзгерген вирустық тимидинкиназа немесе вирустық ДНҚ-полимераза бар штаммдар да анықталды. Ацикловирдің қарапайым герпес вирусына in vitro әсері сезімталдығы кем штамдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. In vitro анықталған қарапайым герпес вирусының сезімталдығы мен ацикловирмен емдеуге клиникалық жауап арасындағы байланыс анық емес.

Дозалау режимі Ересектер Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияларды емдеу Бастапқы инфекцияны емдеудегі стандартты доза пациенттің сергек кезінде 4 сағат сайын тәулігіне 5 рет 200 мг ацикловирді құрайды. Емдеу 5 күнге созылуы тиіс, ауыр жағдайларда оны ұзартуға болады. Иммунитеті едәуір әлсіреген пациенттер үшін (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан кейін) және ішекте сіңуі төмендеген пациенттер үшін сол дозалау сызбасына сәйкес 400 мг доза қолданылады немесе вена ішіне енгізу қарастырылуы мүмкін. Емдеуді аурудың алғашқы симптомдары пайда болған кезде мүмкіндігінше ертерек бастау керек. Қайталану кезінде емдеуді продромальді кезеңде немесе алғашқы симптомдар пайда болған кезде бастау қажет. Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы Әдеттегі доза күніне 4 рет 6 сағат аралықпен 200 мг ацикловирді құрайды. Кейбір пациенттер 12 сағат аралықпен тәулігіне 2 рет 400 мг ацикловир дозасын қолдануы мүмкін. Кейде дозаны 8 сағат аралықпен тәулігіне 3 рет 200 мг-ға дейін немесе тіпті 12 сағаттық аралықпен тәулігіне 2 рет өзгерту тиімді болуы мүмкін. Кейбір пациенттерде 800 мг ацикловирдің жиынтық тәуліктік дозасын қабылдау кезінде аурудың қайталануы орын алуы мүмкін. Аурудың жағдайын бағалау үшін емдеуді мезгіл-мезгіл 6-12 айға тоқтату керек. Иммунитеті әлсіреген пациенттерде герпестің вирустық инфекцияларының профилактикасы Әдеттегі доза күніне 4 рет 6 сағатқа жуық аралықпен 200 мг ацикловирді құрайды. Иммунитеті едәуір бәсеңдеген пациенттерде (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін), сондай-ақ асқазан-ішек жолында абсорбциясы төмен пациенттерде қолданылатын доза 400 мг құрайды, ал дозалау сызбасы жоғарыда көрсетілгенге сәйкес келеді немесе вена ішіне енгізу қарастырылуы мүмкін. Осы пациенттерде ацикловирді профилактикалық қолдану қауіп кезеңінің ұзақтығымен анықталатын болады. Желшешек вирустары туындатқан инфекциялар Әдеттегі доза пациенттің сергек кезінде 4 сағат аралықпен тәулігіне 5 рет 800 мг ацикловирді құрайды. Емдеу 7 күн бойы жалғасуы тиіс. Иммунитеті едәуір әлсіреген пациенттерде (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін), сондай-ақ асқазан-ішек жолында абсорбциясы төмендеген пациенттерде ацикловирдің парентеральді түрін вена ішіне енгізу ұсынылады. Емдеу аурудың алғашқы кезеңдерінде, алғашқы симптомдар басталған кезде басталуы тиіс. Herpes zoster емдеу кезінде бөртпе пайда болғаннан кейін жақын арада емдеудің басында жақсы нәтижелерге қол жеткізіледі. Иммунокомпетентті пациенттерде желшешекті емдеу бөртпе пайда болған сәттен бастап 24 сағат ішінде басталуы тиіс. Балалар Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу және иммунитеті әлсіреген балаларда қарапайым герпес вирусын тудыратын инфекциялардың профилактикаcы 6 жастан асқан балаларда ересектердегі сияқты дозалар пайдаланылады. Желшешекті емдеу (varicella) Әдеттегі доза дене салмағының кг-на тәулігіне 4 рет 20 мг ацикловирді (800 мг артық емес) құрайды, яғни: - 6 және одан үлкен балалар: тәулігіне 4 рет 800 мг ацикловир. Емдеу 5 күн бойы жалғасуы тиіс. Herpes simplex вирусы туындатқан инфекциялардың профилактикасы және иммундыө статусы қалыпты балаларда белдемелі герпес инфекциясын емдеу туралы деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының ықтимал нашарлауын назарға алу және ацикловир дозасын тиісінше түзету қажет («Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» бөлімін қараңыз). Пациенттердің осы тобы үшін, әсіресе ацикловирдің үлкен дозаларын алатын пациенттерде сұйықтық жоғалуының орнын толтыру өте маңызды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ацикловирді сақтықпен қолдану керек. Сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қамтамасыз ету қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде herpes simplex вирусы тудыратын инфекцияларды емдеу кезінде әдеттегі пероральді дозаларды қолдану ацикловирді вена ішіне енгізгенде қауіпсіз деп саналатын деңгейден жоғары жинақтауға әкелмейді. Дегенмен, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин-ден кем) бар пациенттерде 200 мг ацикловир дозасын тәулігіне 2 рет 12 сағат аралықпен түзету ұсынылады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл /мин кем) бар пациенттерде белдемелі герпес инфекциясын емдеу кезінде тәулігіне 2 рет 12 сағат аралықпен 800 мг ацикловир дозасын және орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10-нан 25 мл/мин дейін) бар пациенттерде тәулігіне 3 рет 8 сағат аралықпен 800 мг ацикловирге дейін түзету ұсынылады. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Ацикловир Белупо, 400 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар препаратын қолданар алдында емдеуші дәрігерден кеңес алыңыз. Сіз қандай да бір басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, жуырда қабылдаған болса немесе қабылдауды бастағалы жүрсеңіз емдеуші дәрігерге хабарлаңыз.

- ацкиловирге, валацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық - 6 жасқа дейінгі балалар

Жиі - бас ауыруы, бас айналуы - жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазанның ауыруы - қышыну, бөртпе (оның ішінде жарыққа сезімталдық) - қажу, қызу Жиі емес - есекжем, шаштың тез диффузиялық түсуі (ацикловирді қолданумен байланысы нақты орнатылмаған) Сирек - анафилаксиялық реакция - ентігу - билирубин мен бауыр ферменттері деңгейінің қайтымды жоғарылауы - ангионевроздық ісіну - қандағы мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылауы Өте сирек - анемия, лейкопения, тромбоцитопения - қозу, сананың шатасуы, тремор, атаксия, дизартрия, құрысу, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома. Бұл аталған бұзылулар қайтымды және әдетте бүйрек функциясы бұзылған немесе басқа бейімділік факторлары бар пациенттерде тіркеледі. - елестеу, психоздық симптомдар. Бұл аталған бұзылулар қайтымды және әдетте бүйрек функциясы бұзылған немесе басқа бейімділік факторлары бар пациенттерде тіркеледі. - гепатит, сарғаю - жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігімен және кристаллуриямен байланысты боуы мүмкін бүйрек аймағындағы ауырсыну. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Ацикловир асқазан-ішек жолынан тек ішінара сіңіріледі. Әдебиетте ауыр жағымсыз реакцияларсыз 20 г дейін дозада ацикловирмен пероральді артық дозалану жағдайлары туралы деректер бар. Ацикловирмен бірнеше күн бойы кездейсоқ қайталанған пероральді артық дозалану асқазан-ішек (жүрек айнуы және құсу) және неврологиялық әсерлерге (бас ауыруы және сананың шатасуы) әкелуі мүмкін. Ацикловирді вена ішіне енгізген кезде артық дозалану сарысу креатинині, мочевина және бүйрек жеткіліксіздігі деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Неврологиялық симптомдарға сананың шатасуы, елестеу, қозу, эпилепсиялық ұстамалар және кома жатады. Емі Симптоматикалық. Уыттанудың ықтимал симптомдарын анықтау үшін мұқият медициналық бақылау қажет. Ацикловирді гемодиализ арқылы шығаруға болады, сондықтан оны артық дозаланған жағдайда таңдау құралы ретінде қарастыруға болады.

Ацикловир бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының ықтимал төмендеуіне байланысты ацикловир дозасын түзету қажет. Пациенттердің екі тобында да неврологиялық жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары. Осы себепті емдеу барысын бақылау қажет. Көрсетілген реакциялар тіркелген жағдайларда әдетте қайтымды сипатта болды және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалып кетті. Иммун тапшылығы ауыр пациенттерде ацикловирмен ұзақ немесе қайталап емдеу курстары ацикловирге сезімталдығы төмен вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін, олар ацикловирмен емдеуді жалғастыруға жауап бермеуі мүмкін. Ацикловирдің жоғары дозаларын алатын пациенттерде тиісті гидратацияны қамтамасыз ету қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі қаупі басқа нефроуытты препараттармен қолданғанда артады. Олардың негізінде желшешекті ацикловирмен емдеу иммундық статусы қалыпты пациенттерде аурулардың асқыну жиілігін төмендетеді деген қорытынды жасауға болатын клиникалық зерттеулердің қажетті деректері жоқ. Қосымша заттар Бұл дәрілік препараттың құрамындағы натрий бір дозаға 1 ммольден (23 мг) кем және іс жүзінде құрамында натрий жоқ деп саналады. Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдік дозада қолданған кезде ацикловирдің көлік құралдарын және жабдықтарды басқаруға жағымсыз әсері жөнінде мәліметтер жоқ. Белсенді заттың фармакологиялық қасиеттері негізінде жағымсыз әсерін болжау мүмкін емес, дегенмен, жағымсыз реакцияларды ескере отырып, сақ болу керек.

Жүктілік Ацикловирді жүкті әйелдерде, егер потенциалды пайдасы белгісіз қауіптердің мүмкіндігінен артық болған жағдайда ғана пайдалана отырып, сақтықпен қолдану керек. Ацикловирді қабылдау кезіндегі тіркеуден кейінгі жүктілік регистрінде ацикловирдің әсеріне ұшыраған әйелдерде жүктіліктің нәтижелері бойынша есептер қамтылады. Регистрден алынған деректер жалпы популяциямен салыстырғанда ацикловир әсеріне ұшыраған нәрестелердегі туа біткен ақаулар санының артуын көрсеткен жоқ, ал анықталған туа біткен ақаулар олардың пайда болуының жалпы себебін көрсететін біркелкілікпен немесе заңдылықпен ерекшеленбеді. Ацикловирді жалпы танылған стандартты тесттерге жүйелі енгізу қояндарда, егеуқұйрықтарда немесе тышқандарда эмбриоуытты немесе тератогенді әсерлер тудырмады. Егеуқұйрықтардағы стандартты емес тесттерде аналық уыттылықты тудырған жоғары тері астылық дозалары енгізілгеннен кейін ғана ұрық дамуындағы ауытқулар байқалды. Бұл нәтижелердің клиникалық маңыздылығы анық емес. Алайда, емдеудің потенциалды пайдасын кез-келген ықтимал қауіппен теңестіре отырып, сақтық таныту керек. Лактация 200 мг ацикловирді тәулігіне 5 рет пероральді қабылдағаннан кейін ацикловир ана плазмасына қарағанда 0,6-дан 4,1 есе жоғары концентрацияда емшек сүтімен экскрецияланған. Тиісінше, нәресте күніне 0,3 мг/кг ацикловир дозасына сәйкес келетін аздаған концентрацияларда ацикловирдің әсеріне ұшырайды. Осылайша, емшек емізетін әйелдерге ацикловир қабылдаған кезде сақтық таныту қажет.

Ацикловир өзгермеген түрде несеппен, бүйректік өзекшелік белсенді секреция жолымен шығарылады. Сондықтан, ацикловир және осы жолмен шығарылатын басқа да препаратты бір мезгілде қабылдағанда, плазмада ацикловир концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Пронебецид және циметидин осы механизм арқылы ацикловирдің AUC ұлғаюын туындатады және ацикловирдің бүйрек клиренсін төмендетеді. Ацикловирдің және микофенолат мофетилдің белсенді емес метаболитінің, трансплантациядан өткен пациенттерде пайдаланылатын иммуносупрессорлық әсер ететін препарат, бір мезгілде қолдану кезінде AUC мәнінің ұқсас жоғарылауы байқалады. Дегенмен де, ацикловирдің кең емдік индексіне байланысты дозасын түзету қажет емес. Бес ер пациенттің қатысуымен жүргізілген эксперименттік зерттеу ацикловир мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің AUC шамамен 50 %-ға артады деп болжайды. Ацикловирді бір мезгілде қабылдаумен теофиллиннің плазмалық концентрациясын өлшеу ұсынылады.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!