АМПИЦИЛЛИН порошок 500 мг

Бір құтының ішінде белсенді зат – 531.5 мг және 1063.0 мг натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда) 500 мг және 1000 мг. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ. Гигроскопиялы.

Ампициллинге сезімтал патогендер тудырған инфекцияларды емдеу: • ЛОР-ағзалар инфекциясы; • төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары; • бүйрек және несеп шығару жолдарының инфекциялары; • жыныстық инфекциялар; • өт қабы мен өт жолдарының инфекциясы; • асқазан-ішек жолының инфекциялары; • тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы; • көз инфекциясы; • листериоз; • менингит, эндокардит, сепсис және остеомиелит, әсіресе ампициллинге сезімтал Haemophilus influenzae , энтеробактериялар мен листериялар тудырғандары, қажет жағдайда басқа қолайлы антибиотикпен біріктірілімде. Ампициллинді қолдану кезінде микробқа қарсы препараттарды дұрыс қолдану бойынша жалпы қабылданған ұсыныстарды ескеру қажет.

Әсер ету механизмі Ампициллиннің әсер ету механизмі транспептидазалар сияқты пенициллин байланыстырушы ақуыздарды (PBPs) бөгеу арқылы жасуша қабырғасының синтезін (өсу фазасында) тежеуге негізделген. Бұл бактерицидтік әсерге әкеледі. Фармакокинетика мен фармакодинамика арасындағы өзара әрекеттесу Тиімділік негізінен дәрілік заттың деңгейі қоздырғыштың ең төменгі тежегіш концентрациядан (ЕТТК) асатын уақыт ұзақтығына байланысты. Резистенттілік механизмі Ампициллинге төзімділік келесі механизмдерге байланысты болуы мүмкін: – бета-лактамазалармен инактивация: ампициллин бета-лактамазаларға аз ғана төзімділікке ие, бұл оны бета-лактамазалар өндіретін бактерияларға қарсы тиімсіз етеді. Бактериялардың кейбір түрлері штамдарының көп бөлігі бета-лактамазалар өндіреді. Бактерия түрлері (Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae) ампициллинге төзімді; – пенициллин байланыстырушы ақуыздардың ампициллинге жақындығының төмендеуі: пневмококқа және басқа стрептококтарға жүре пайда болған резистенттілік мутация нәтижесінде бар PBPs модификациясына байланысты. Метициллин (оксациллин)-резистентті стафилококктарға төзімділік үшін ампициллинге жақындығы төмендеген қосымша PBP түзілуі болып табылады; – грамтеріс бактерияларда ампициллиннің сыртқы жасуша қабырғасы арқылы жеткіліксіз енуі PBPs жеткілікті дәрежеде тежелмеуіне әкелуі мүмкін; – ампициллинді эффлюкс сорғылары арқылы жасушадан белсенді түрде шығаруға болады. Ампициллинге толық айқаспалы резистенттілік амоксициллинмен, сондай-ақ ішінара басқа пенициллиндер мен цефалоспориндермен бірге болады. Бақылау нүктелері Ампициллинге арналған ЕТТК (ең төменгі тежегіш концентрация) шектік мәндерді Еуропадағы микробқа қарсы сезімталдықты тексеру комитеті (EUCAST) белгіленген, 12.0 нұсқасы. Микроорганизм — Сезімталдық ≤ — Резистенттілік ≥ Enterobacteriaceae1 — ≤ 8 мг/л — >8 мг/л Staphylococcus spp. 2 — - 2 — - 2 Enterococcus spp. — ≤ 4 мг/л — > 8 мг/л Streptococcus spp. (A,B,C,G) 2 — - 2 — - 2 Streptococcus pneumoniae (менингиттен басқа инфекциялар) — ≤ 0.5 мг/л — >0,5мг/л Streptococcus pneumoniae (менингит) — ≤ 0.5 мг/л — >1мг/л Жасылданғыш стрептококтар тобы — ≤ 0.5 мг/л — >0,5мг/л Haemophilus influenzae (менингиттен басқа инфекциялар) — ≤1 mg/l — > 1 mg/l Neisseria gonorrhoeae 2 — - 2 — - 2 Moraxella catarrhalis 3 — - 3 — - 3 Neisseria meningitidis (менингиттен басқа инфекциялар) — ≤ 0,125 мг/л — > 1 мг/л Listeria monocytogenes (iv) — ≤ 1 мг/л — > 1 мг/л Түр-спецификалық емес резистенттілік* — ≤ 2 мг/л — > 8 мг/л 1 Аминопенициллиндер үшін энтеробактериялардың шекті мәндері вена ішіне енгізуге негізделген. Пероральді қабылдаған кезде шектеулер несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекцияларында ғана жарамды. Қазіргі уақытта инфекцияның басқа түрлері үшін шекті мәндер қайта қаралуда. 2 Стафилококк, стрептококк түрлері (A, B, C, G топтары) және Neisseria gonorrhoeae үшін пенициллин G-ге тест нәтижесі қабылданады.. 3 Moraxella catarrhalis бета-лактамаза түзуші штамдар төзімді болып саналады. * Негізінен сарысулық фармакокинетикаға негізделген (www.nak-deutschland.org қараңыз) Резистенттілік Резистенттіліктің таралуы жекелеген жағдайлар үшін географиялық және уақыт тұрғысынан өзгеруі мүмкін және әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде резистенттілік туралы жергілікті ақпарат қажет. Қажет болса, резистенттіліктің жергілікті таралуы инфекциялық аурулардың кейбір типтерінде ампициллинді қолданудың пайдалылығы күмәнді болған кезде маманнан кеңес алу керек. Әдетте сезімтал түрлері Аэробты грамоң микроорганизмдер Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes° Staphylococcus aureus (пенициллинге сезімтал) Streptococcus pneumoniae (пенициллинге аралық төзімділігі бар штамдарды қоса) Streptococcus pyogenes Стрептококк топтары «Viridans» ^ ° Аэробты грамтеріс бактериялар Helicobacter pylori° Анаэробты микроорганизмдер Fusobacterium nucleatum° Емдеу кезінде жүре пайда болған төзімділік проблема болуы мүмкін түрлер Аэробты грамоң микроорганизмдер Enterococcus faecium+ Staphylococcus aureus + Staphylococcus epidermidis+ Staphylococcus haemolyticus+ Staphylococcus hominis+ Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Campylobacter coli + Campylobacter jejuni + Escherichia coli Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis+ Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Salmonella enterica Shigella spp.+ Анаэробты микроорганизмдер Prevotella spp. Табиғи төзімділігі бар микроорганизмдер Аэробты грамоң микроорганизмдер Staphylococcus aureus (пенициллинге төзімді) Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Citrobacter koseri Enterobacter cloacae Klebsiella spp. Legionella pneumophila Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica Анаэробты микроорганизмдер Bacteroides spp. Басқа микроорганизмдер Chlamydia spp. Mycoplasma spp. ° Әдебиетте, ғылыми еңбектерде және терапия бойынша ұсыныстарда сипатталған сезімталдық болжанады. + Тұрақтылық деңгейі кем дегенде бір аймақта 50%-дан асады. ^ Стрептокококк түрлерінің гетерогенді тобы үшін жинақтық атауы. Резистенттілік деңгейі стрептококк типіне байланысты ауытқуы мүмкін.

Дозалау режимі Ампициллин дозасының шамасы пациенттің жасына, салмағына және бүйрек функциясына, инфекцияның ауырлығы мен орналасуына, сондай-ақ болжамды немесе анықталған қоздырғыштарға байланысты. Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізуге және инфузияға арналған 10 мл 10% ерітіндіде 1,063 г натрий ампициллині бар (тиісінше 1,0 г ампициллинге және 65,8 мг немесе 2,86 ммоль натрийге сәйкес келеді). Ересектер, жасөспірімдер және 6 жастан бастап балалар Тәуліктік доза: 1,5–6 г ампициллин Тәуліктік дозаны 15 г ампициллинге дейін және одан жоғары арттыруға болады. Дозалау аралығы: – Күніне 2 рет 12 сағат сайын; – Күніне 3 рет 8 сағат сайын; – Күніне 4 рет 6 сағат сайын. 6 жасқа дейінгі балалар Тәуліктік доза: Дене салмағына 100 мг ампициллин/кг (ерекше жағдайларда 1 кг дене салмағына 200-400 мг) Менингит кезінде ұсынылатын тәуліктік доза дене салмағының 1 кг-на 200-400 мг ампициллинді құрайды. Дозалау аралығы: – Күніне 2 рет 12 сағат сайын; – Күніне 3 рет 8 сағат сайын; – Күніне 4 рет 6 сағат сайын. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер 30 мл/мин немесе одан аз шумақтық сүзіліс жылдамдығымен бүйрек функциясы ауыр бұзылған жағдайда дозаны төмендету ұсынылады, өйткені ампициллиннің жинақталуын күту керек: – креатинин клиренсі 20-30 мл/мин болғанда стандартты дозаны 2/3 дейін төмендету керек; – креатинин клиренсі 20 мл/мин кем болғанда – 1/3 дейін. Жалпы, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі кезінде 8 сағат ішінде 1 г ампициллин дозасынан асырмау керек. Жүктілік Жүктілік кезінде ампициллинді қолданған кезде қан плазмасындағы ампициллин концентрациясын 50% дейін төмендетуге болатындығын ескеру қажет. Ұзақтығы Қолдану ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. Әдетте, ампициллин 7-10 күн ішінде және аурудың симптомдары төмендегеннен кейін 2-3 күн ішінде қолданылады. Бета-гемолиздеуші стрептококк тудырған инфекцияларды емдеуде кеш асқынулардың (мысалы, ревматизмдік қызба, гломерулонефрит) алдын алу үшін терапияны кем дегенде 10 күнге дейін ұзарту қажет. Енгізу жолы және тәсілі Ампициллин бұлшықет ішіне/вена ішіне немесе инфузия түрінде 10% ерітінді түрінде енгізіледі. Вена ішіне енгізу кезінде 1 г ампициллинге кемінде 3 минут енгізу уақытын сақтау қажет. Бұлшықет ішіне енгізген кезде инъекция уақытының әдеттегі шектелуін сақтау қажет. Емдеу ұзақтығы Ампициллин 7-10 күн ішінде және аурудың симптомдары төмендегеннен кейін 2-3 күн ішінде қолданылады. Бета-гемолиздеуші стрептококк тудырған инфекцияларды емдеуде кеш асқынулардың (мысалы, ревматизмдік қызба, гломерулонефрит) алдын алу үшін терапияны кем дегенде 10 күнге дейін ұзарту қажет.

• препаратқа (оның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге) аса жоғары сезімталдық; • инфекциялық мононуклеоз; • лимфолейкоз; • бауыр жеткіліксіздігі; • анамнездегі асқазан-ішек жолдарының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолданумен байланысты колит); • лактация кезеңі.

Жағымсыз әсерлердің даму жиілігі мынадай градацияда келтірілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥ 1/100, <1/10); жиі емес (≥ 1/1000, <1/100); сирек (≥ 1/10000, <1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша кездесу жиілігін анықтау мүмкін емес). Өте жиі: – бөртпе, экзантема және қышыну түріндегі тері реакциялары. Уртикарлы реакцияның дереу басталуы пенициллинге аллергияны көрсетуі мүмкін, бұл жағдайда терапияны тоқтатып, тиісті медициналық емшараларды бастау керек. Бета-лактамды антибиотиктерді одан әрі қолдануға қатысты дәрігерден кеңес алу керек; – іштің ауыруы; – жүрек айнуы; – құсу; – метеоризм; – сұйық нәжіс; – диарея. Жиі: – әдеттегі қызылша тәрізді бөртпе емдеу басталғаннан кейін бірнеше күннен соң (5-тен 11-ге дейін) пайда болады; – ауыз аймағындағы экзантема және энантема (инфекциялық мононуклеозға немесе лимфоциттік лейкозға шалдыққан пациенттерде экзантеманың пайда болу жиілігі жоғары); – ауыздың құрғауы; – дәм сезудің бұзылуы. Жиі емес: – зеңдермен немесе төзімді бактериялармен инфекциялану, әсіресе ұзақ және/немесе көп рет қолданғанда және/немесе қайта қолданғанда; – эозинофилия; – сарысу құю ауруы; – дәрілік қызба; – ангиневроздық ісіну; – көмейдің ісінуі; – гемолиздік анемия; – аллергиялық васкулит; – анемия; – нефрит; – эксфолиативті дерматит; – Лайелл синдромы; – көп формалы экссудативті эритема; – Стивенс-Джонсон синдромы; – трансминазалар деңгейінің артуы; – бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін инъекция орнында ісіну және ауырсыну; – жоғары дозалы ұзақ мерзімді терапиядағы жергілікті флебит. Сирек: – бас айналуы; – бас ауыруы; – миоклонус және құрысу (бүйрек жеткіліксіздігінде немесе өте жоғары дозаларда); – жедел интерстициальді нефрит; – кристаллурия (жоғары дозаларды вена ішіне енгізгенде). Өте сирек: – өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шок; – жалған жарғақшалы колит (көп жағдайда Clostridium difficile тудырады); – жедел бүйрек жеткіліксіздігі, кристалдардың несеппен бөлінуімен; – миелосупрессия және гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения түріндегі қан көрсеткіштерінің өзгеруі; қан кету уақыты мен протромбиндік уақыттың ұзаруы. Бұл өзгерістер қайтымды сипатқа ие. Белгісіз: – холестаз; – бауыр холестазы (бұл жағымсыз әсер ампициллинді және/немесе сульбактам/ампициллинді вена ішіне/бұлшықет ішіне енгізумен байланысты); – жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті РММ «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Ампициллиннің көп мөлшерін қолдану салдарынан уланудың типтік белгілері байқалмады. Тіпті ұзақ мерзімді емдеу белгілі бір спецификалық уытты жағымсыз әсерлерге әкелмейді. Артық дозалану симптомдары негізінен жағымсыз әсерлердің бейініне сәйкес келеді; жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы және диарея түріндегі асқазан-ішек жолдарының бұзылуы әдетте негізгі симптомдар болып табылады. Ампициллиннің көп мөлшерін бір рет қолдану жедел уыттылыққа ие емес. Өте жоғары дозаларда олигуриялық бүйрек жеткіліксіздігі және жүйке жасушаларының зақымдануы дамуы мүмкін, мысалы, орталық жүйке жүйесінің қозу күйлері, бұлшықет дисфункциясы және құрысулар. Бүйрек функциясы ауыр бұзылыстары бар, эпилепсия және менингиті бар пациенттерде бұл жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі жоғары. Алайда, бұл әсерлер вена ішіне енгізгеннен кейін жекелеген жағдайларда ғана байқалды. Артық дозалану жағдайындағы емдік шаралар Артық дозаланғанда спецификалық антидот жоқ. Емдеу су мен электролит теңгеріміне ерекше ескерілетін симптоматикалық шаралардан тұрады. Ампициллин гемодиализбен шығарылады.

Аллергиялық аурулары бар пациенттерде аса жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болу қаупі жоғары, сондықтан мұндай жағдайларда ампициллин өте сақтықпен тағайындалады. Басқа бета-лактамды антибиотиктерге (цефалоспориндерді қоса) айқаспалы аллергия пайда болуы мүмкін. Ампициллиндерде және зеңдерде ортақ антигендер болуы мүмкін, сондықтан бұрыннан бар микозда аллергиялық реакциялар ампициллинді бірінші қабылдағаннан кейін де пайда болуы мүмкін. Ауыр жедел аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилаксия) Бұл жағдайда ампициллинмен емдеуді дереу тоқтатып және қажетті шұғыл шараларды қабылдау қажет. Инфекциялық мононуклеоз, созылмалы лимфоциттік лейкоз. Инфекциялық мононуклеозға, цитомегаловирустық инфекцияға немесе лимфоидты лейкозға күдік болса, ампициллинді тағайындаудан аулақ болу керек, өйткені оны осы пациенттерде қолдану морбиллиформалы бөртпенің дамуына әкелуі мүмкін. Ампициллин қабылдайтын инфекциялық мононуклеозы немесе лимфолейкозы бар пациенттердің айтарлықтай үлесінде (90% дейін) тері бөртпесінің дамуы байқалды. Әдетте, бөртпе ампициллинмен емдеуді бастағаннан кейін 7-10 күннен соң пайда болады және оны тоқтатқаннан кейін бірнеше күн немесе апта бойы жалғасады. Пациенттердің көпшілігінде бөртпе дақты-папулезді, қышытатын және жайылған сипатта болады. Сондықтан мононуклеозге шалдыққан пациенттерде ампициллинді қолдану ұсынылмайды. Бұл пациенттердің ампициллинге шын мәнінде аллергиясы бар-жоғы белгісіз. Жалған жарғақшалы колит Ампициллинмен емдеуді көрсетілімдерге байланысты тоқтатуды және қажет болса дереу тиісті емдеуді бастауды қарастыру керек. Перистальтикаға кедергі жасайтын дәрілерді қабылдауға немесе енгізуге болмайды. Бүйрек функциясы бұзылғанда дозаны түзету қажет. Зертханалық-диагностикалық зерттеулерге әсері Несептегі қант деңгейін анықтаудың ферментативті емес әдістері жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Уробилиногенді анықтау қиын болуы мүмкін.м Ампициллинмен ем алған жүкті әйелдерде эстрадиолдың және оның қан плазмасындағы конъюгаттарының уақытша төмендеген концентрациялары байқалған. Бұл препараттарда 1 г ампициллинге 65,8 мг натрий бар (= 10 мл пайдалануға дайын 10% ерітінді), бұл ересек адам үшін ДДҰ ұсынған 2 г натрийдің тағаммен ең жоғары тәуліктік тұтынуының 3,3% құрайды. Осы препараттардың ең жоғары тәуліктік дозасы (15 г ампициллин) ДДҰ ұсынған натрийдің ең жоғары тәуліктік тұтынуының 49,4% құрайды. Препарат құрамындағы натрий мөлшері «жоғары» деп бағаланады. Мұны әсіресе ас тұзы төмен диетаны ұстанатын пациенттерге ескеру маңызды. Бактериемиямен (сепсис) ауыратын науқастарды емдеу кезінде бактериолиз реакциясы (Яриш–Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін.

Ампициллин плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен шығарылады. Препаратты жүктілік кезінде қолдану ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін потенциалды қауіптен асып кеткен кезде қатаң көрсетілімдер бойынша ғана мүмкін болады. Ампициллин қабылдағанда жатыр тонусының төмендеуі және босану кезіндегі толғақтың әлсіздігі дамуы мүмкін. Препаратты лактация кезеңінде (емшек емізу) тағайындаған кезде емшек емізуді тоқтату керек және оны қабылдаудың пайдасы қауіптен асып кетсе, тек қатаң көрсетілімдер бойынша ғана қолдану керек. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдеу кезеңінде автокөлікті басқарудан және жоғары зейiн қоюды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететiн қызметтің әлеуеттi қауiптi түрлерімен айналысудан аулақ болу керек.

Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді. Бактерицидтік антибиотиктер (оның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергидтік; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік әсер етеді. Ампициллин тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдетіп, К дәрумені мен протромбин индексінің синтезін төмендетеді), метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы түзілетін дәрілер (соңғы жағдайда «бұзушы» қан кету қаупі артады). Пробенецид Пробенецидті бір мезгілде енгізу ампициллиннің өзекшелік секрециясын басады және сарысу мен өттегі ампициллиннің жоғарырақ және ұзағырақ концентрациясына әкеледі. Аллопуринол Ампициллинмен емдеу кезінде аллопуринолды бір мезгілде қабылдау терінің аллергиялық реакциялардың туындауына әкелуі мүмкін. Антикоагулянттар Кумариндік қатардағы антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кетуге бейімділік күшеюі мүмкін. Дигоксин Ампициллинмен емдеу кезінде бір мезгілде енгізілетін дигоксиннің абсорбциясы жоғарылауы мүмкін. Метотрексат Ампициллин метотрексаттың шығарылуын тежеуі мүмкін, осылайша метотрексаттың жағымсыз әсерлерін күшейтеді. Қандағы метотрексат деңгейін бақылау керек.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 20 С-ден жоғары емес температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!