Альдарон® капсулы 50 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – спиронолактон 50.0 мг немесе 100.0 мг, қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы 50 мг доза: 1 капсуланың құрамы қақпағы: титанның қостотығы (E171), желатин, бриллиантты көгілдір FCF (E133), кристалды күлгін корпусы: титанның қостотығы (Е171), желатин 2 капсуланың құрамы қақпағы: кармуазин (Е 122), титанның қостотығы (Е171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, FD&C Көк № 2 корпуы: титанның қостотығы (Е 171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су 100 мг доза: 1 капсуланың құрамы қақпағы: титанның қостотығы (Е171), желатин, FD&C Қызыл №40 (Е129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е110), D&C Сары №10 (Е104), корпусы: FD&C Қызыл №40 (Е129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е110), D&C Сары №10 (Е104), титанның қостотығы (Е171), желатин 2 капсуланың құрамы қақпағы: кармуазин (Е 122), титанның қостотығы (Е171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, FD&C Қызыл № 40 (Е 129) корпусы: титанның қостотығы (Е 171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, FD&C Қызыл № 40 (Е 129), кармуазин (Е 122) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Қақпағы күлгін түсті және корпусы ақ түсті, өлшемі 1 (50 мг доза үшін) мөлдір емес қатты желатинді капсулалар. Қызыл түсті, өлшемі 1 (100 мг доза үшін) мөлдір емес қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ тәрізді қоспа.

Альдарон препараты келесі жағдайларда қолдануға арналған: • пациентте басқа диуретиктермен емдеуге жауап болмаған кезде немесе олардың әсерін күшейту қажет болған кезде жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі кезіндегі ісінулерде • асцит және ісінулермен бауыр циррозында • нефроздық синдромда, әсіресе гипокалиемия және гиперальдостеронизм бір мезгілде болған кезде (біріктірілген ем құрамында) • қатерлі асцитте • бастапқы гиперальдостеронизмде

Әсер ету механизмі Спиронолактон альдостеронның бәсекеге қабілетті антагонисті ретінде натрийдің шығарылуын арттырады және сонымен бірге бүйректің дисталдық түтікшелеріндегі калийдің жоғалуын азайтады. Ол біртіндеп және ұзақ әсер етеді. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі Спиронолактонды қолдануды рандомизациялық зерттеу (RALES) – III-IV класты жүрек жеткіліксіздігі бар рандомизация сәтінде NYHA жіктемесі бойынша IV класты жүрек жеткіліксіздігі қосылғанға дейін 6 ай ішінде белгіленген 35%-дан аспайтын шығару фракциясы бар 1663 пациенттің қатысуымен жүргізілген салыстырмалы жасырын мультиұлттық зерттеу. Барлық пациенттер ілмекті диуретиктерді қабылдады, пациенттердің 97% - ы АӨФ тежегішін, 78%-дигоксинді қабылдады (зерттеуді жүргізу кезінде бета-блокаторлардың кең таралуы болған жоқ, пациенттердің тек 15%-ы бета-блокаторларды алды). Қан сарысуында креатинин концентрациясының > 2.5 мг/дл бастапқы жоғарылауы немесе қан сарысуында калийдің бастапқы құрамының > 5.0 мЭкв/л жоғарылауы болған пациенттер зерттеуге енгізілмеген. Сондай-ақ зерттеуден қан сарысуындағы калий мөлшерінің бастапқы көрсеткішпен салыстырғанда 25%-ға жоғарылауы тіркелген пациенттер алынып тасталды. Пациенттер тәулігіне бір рет 25 мг спиронолактон тобына немесе тиісті плацебо алатын топқа 1:1 қатынасында рандомизацияланды. Препаратты тәулігіне 25 мг дозада жақсы қабылдаған пациенттерге клиникалық көрсетілімдер бойынша препараттың дозасын тәулігіне 50 мг дейін арттырған. Препаратты тәулігіне 25 мг дозада көтермеген пациенттерге спиронолактон дозасын 2 күнде 1 рет 25 мг дейін төмендетті. RALES зерттеуіндегі бастапқы соңғы нүкте кез келген себептерден болатын өлім болды. Пациенттерді орташа есеппен 24 ай бойы бақылағаннан кейін, RALES зерттеуі мерзімінен бұрын аяқталды, өйткені жоспарланған аралық талдау спиронолактон қабылдаған пациенттер тобында өлімнің айтарлықтай төмендегенін анықтады. Спиронолактон плацебоға қарағанда өлім қаупін 30%-ға азайтты (p < 0.001; 95% сенімділік аралығы 18%-дан 40%-ға дейін). Сонымен қатар, спиронолактон жүрек өлімінің, ең алдымен кенеттен қайтыс болу және жүрек жеткіліксіздігінің өршуінен болатын өлім қаупін, сондай-ақ жүрек аурулары бойынша ауруханаға жатқызу қаупін едәуір азайтты. NYHA жіктемесі бойынша сатының өзгеруі спиронолактон алатын топта анағұрлым қолайлы болды. Гинекомастия және кеудедегі ауырсыну плацебо тобындағы ерлердегі 1%-бен салыстырғанда спиронолактон қабылдаған ерлердің 10%-ында (p < 0.001) байқалды. Ауыр гиперкалиемияның даму жиілігі пациенттердің екі тобында да бірдей төмен болды. Балалар Балаларға спиронолактонды қолданудың клиникалық зерттеулерінде сенімді ақпарат жетіспейді. Бұл бірнеше факторлардың нәтижесі: педиатриялық популяцияда жүргізілген сынақтардың аз саны, спиронолактонды басқа агенттермен біріктірілімде қолдану, әр зерттеуде бағаланған пациенттердің аз саны және әртүрлі зерттелген көрсеткіштер. Педиатрияға арналған дозалау бойынша ұсынымдар ғылыми әдебиеттерде құжатталған клиникалық тәжірибе мен тақырыптық зерттеулерге негізделген.

Дозалау режимі Ересектер Ісінумен жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі Бастапқы тәуліктік доза 100 мг (тәулігіне 25-тен 200 мг-ға дейінгі диапазонда болуы мүмкін), бір немесе бірнеше қабылдауларда қолдану ұсынылады. Демеуші доза жеке белгіленуі тиіс. Жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (NYHA, III-IV класс) клиникалық сынақтардың (RALES) деректері негізінде стандартты еммен үйлесімде емдеуді калий ≤ 5.0 мЭкв/л және қан сарысуындағы креатинин ≤ 2.5 мг/дл деңгейінде күніне бір рет 25 мг спиронолактоннан бастау ұсынылады. Клиникалық көрсетілімдер бойынша емдеуге жақсы көтерімділік жағдайында дозаны күніне бір рет 50 мг дейін арттырады. Егер препараттың көтерімділігі нашар болса, дозаны күнара 25 мг дейін азайтады. Асцит және ісінумен бауыр циррозы Егер несептегі Na+/K+ қатынасы 1.0-ден көп болса, бастапқы тәуліктік және ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды. Егер бұл қатынас 1.0-ден аз болса, бастапқы тәуліктік доза 200 мг, ең жоғары – тәулігіне 400 мг құрайды. Дозалау әркімге жеке анықталуы мүмкін. Қатерлі асцит Бастапқы доза әдетте күніне 100-200 мг құрайды. Ауыр жағдайларда дозаны біртіндеп күніне 400 мг-ға дейін арттыруға болады. Демеуші доза жеке белгіленуі тиіс. Нефроздық синдром Әдеттегі дозалар – күніне 100-200 мг. Альдарон® глюкокортикостероидтармен монотерапия тиімсіз болған жағдайда ғана ұсынылады. Бастапқы альдостеронизмді диагностикалау және емдеу Спиронолактонды стандартты рационда жүрген пациенттерде бастапқы гиперальдостеронизмді анықтау үшін бастапқы диагностикалық тест ретінде пайдалануға болады. Ұзақ тест: спиронолактон 3-4 апта бойы 400 мг тәуліктік дозада тағайындалады. Гипокалиемия мен артериялық гипертензияны түзетуге қол жеткізген кезде бастапқы гиперальдостеронизмнің болуын болжауға болады. Қысқа тест: спиронолактон 4 күн бойы 400 мг тәуліктік дозада тағайындалады. Егер қан сарысуындағы калий деңгейі спиронолактонды қабылдау кезеңінде жоғарыласа, бірақ оны тоқтатқан кезде төмендесе, бастапқы гиперальдостеронизмнің болжамды диагнозы қарастырылуы керек. Спиронолактонды тестілеудің соңғы процедуралардың көмегімен гиперальдостеронизмді диагностикалағаннан кейін операцияға дайындық барысында тәулігіне 100 мг – 400 мг дозада тағайындау ұсынылады. Егер операцияға көрсетілімдер болмаса, онда препарат әрбір пациент үшін жеке белгіленетін ең аз тиімді дозада ұзақ демеуші ем жүргізу үшін қолданылады. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдау үшін. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Тамақтану кезінде күніне бір рет ішке Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Егер сізде осы препаратты қолдану бойынша қосымша сұрақтар туындаса, дәрігермен кеңесіңіз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • Аддисон ауруы • бүйрек функциясының жедел немесе тез үдемелі жеткіліксіздігі, шығару функциясының едәуір төмендеуімен бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин-ден кем) • анурия • гиперкалиемия • гипонатриемия • гиперкальциемия • басқа калий сақтайтын диуретиктер мен калий қоспаларын бір мезгілде қабылдау • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер • жүктілік және бала емізу кезеңі

Өте жиі - гиперкалиемия Жиі - дімкәстік - жүрек айнуы - бұлшықет спазмы - бас айналу – сананың шатасуы - гинекомастия, кеуденің ауыруы (ерлерде) - тері қышуы, бөртпе - бүйректің жедел жеткіліксіздігі Жиі емес - кеуденің қатерсіз ісіктері (ерлерде) - бауыр функциясының бұзылуы - электролиттер теңгерімінің бұзылуы - етеккір циклінің бұзылуы, кеудедегі ауырсыну (әйелдерде) - есекжем Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - асқазан-ішек бұзылулары - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения - либидо өзгерістері, уытты эпидермальді некролиз (TEN), Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік бөртпе (DRESS), алопеция, гипертрихоз, пемфигоид Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы, жүрек айну, құсу, диарея, организмнің сусыздануы, су-электролит теңгерімінің бұзылуы, тері бөртпесі. Гиперкалиемия симптомдары парестезия, әлсіздік, дімкәстік, сал немесе бұлшықет спазмы түрінде көрінуі мүмкін, сондықтан гипокалиемиядан клиникалық тұрғыдан ажырату қиын. Электрокардиографиялық өзгерістер калий бұзылыстарының ең алғашқы спецификалық белгілері болып табылады. Емі: Симптоматикалық, спецификалық антидоты жоқ. Жақсаруды препаратты тоқтатқаннан кейін күтуге болады. Сұйықтықтар мен электролиттерді ауыстыруды қоса алғанда, жалпы қолдау шараларын қолдануға болады. Гиперкалиемия кезінде калий қабылдауды азайту, калий шығаратын диуретиктерді, инсулинмен немесе пероральді ион алмастырғыш шайырлармен венаішілік глюкозаны тағайындау қажет.

Су және электролиттік теңгерім Су мен электролиттік теңгерімді үнемі, әсіресе егде жастағы адамдарда, сондай-ақ бүйрек және бауыр функциясының елеулі бұзылулары бар адамдарда бақылау керек. Гиперкалиемия бүйрек функциясы бұзылған немесе калийді шамадан тыс тұтынған пациенттерде пайда болуы мүмкін және өлімге әкелуі мүмкін жүрек қызметінің бұзылуын тудыруы мүмкін. Гиперкалиемияның дамуы кезінде дәрілік затты қабылдауды тоқтату және қажет болған жағдайда қан сарысуындағы калий деңгейін төмендету үшін белсенді шаралар қабылдау керек («Артық дозалану» бөлімін қараңыз). Әдетте гиперкалиемиямен байланысты қайтымды гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз кейбір декомпенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде, тіпті бүйрек функциясы қалыпты болған кезде де кездеседі. Спиронолактонды басқа калий сақтайтын диуретиктермен, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен (иАӨФ), стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен, ангиотензин II антагонистерімен, альдостерон блокаторларымен, гепаринмен, төмен молекулалы гепаринмен немесе басқа препараттармен бірге қолданған немесе гиперкалиемияны тудыратын жағдайлар болған кезде (калий препараттарын қолдану, калийге бай диета немесе құрамында калий бар тұзды алмастырғыштар) ауыр гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Мочевина Қандағы мочевина деңгейінің спиронолактон терапиясымен үйлесімде, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы болған кезде қайтымды жоғарылауы туралы хабарланды. Жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі гиперкалиемия Гиперкалиемия өлімге әкелуі мүмкін. Спиронолактон қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі бар пациенттерде калий деңгейін бақылау өте маңызды. Препаратты басқа калий сақтайтын диуретиктермен бірге қолдануға болмайды. Қан сарысуында > 3.5 мЭкв/л калий бар пациенттерге калий препараттарын қолданудан аулақ болу керек. Калий мен креатинин мөлшерін мониторингілеудің ұсынылатын жиілігі: препаратты қабылдау басталғаннан немесе спиронолактон дозасын ұлғайтқаннан кейін бір аптадан соң, алғашқы 3 ай ішінде ай сайын, содан кейін бір жыл бойы тоқсан сайын, одан кейін – әрбір 6 ай сайын. Қан сарысуындағы калий мөлшері > 5 мЭкв/л немесе креатинин > 4 мг/дл болған кезде спиронолактонды қабылдауды уақытша немесе толық тоқтату керек. Арнайы сақтандырулар Препарат құрамында лактоза бар. Галактоза жақпаушылығының сирек кездесетін тұқым қуалайтын проблемалары бар, лактазаның толық жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды. Педиатрияда қолдану Препаратты капсулалардың құрамында балаларға қолдануға тыйым салынған бояғыштардың болуына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қабылдау ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттер Емдеуді барынша жоғары әсерге қол жеткізгенге дейін кейіннен біртіндеп ұлғайта отырып, неғұрлым төмен дозалардан бастау ұсынылады. Бауыр және бүйрек бұзылыстарының болуын ескеру керек, себебі олар препараттың метаболизміне және оның шығарылуына әсер етеді. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарының жүргізушілеріне және кәсібі назардың жоғары шоғырлануымен байланысты адамдарға сақтық қажет.

Спиронолактон және оның метаболиттері гематоплацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жүкті әйелдерде спиронолактонды қолданудың болжамды пайдасы ана мен шарана үшін ықтимал қауіптерден асқан жағдайда ғана мүмкін болады. Спиронолактон метаболиттері емшек сүтінде анықталды. Спиронолактонды қолдану қажет болған жағдайда баланы тамақтандырудың басқа әдісін қолдану керек.

Спиронолактонмен гиперкалиемияны тудыратын препараттарды бір мезгілде қолдану ауыр гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Сонымен қатар, триметоприм/сульфаметоксазолды (ко-тримоксазол) спиронолактонмен бір мезгілде қолдану клиникалық маңызды гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Спиронолактон қан сарысуындағы дигоксин концентрациясын арттырады, дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін арттырады және сарысулық дигоксин деңгейін анықтау процесіне әсер етеді. Дигоксин мен спиронолактон қабылдайтын пациенттерде дигоксинге жауап реакциясы, егер спиронолактонмен емнің дигоксинді анықтаудың қолданылатын әдісіне әсер етпейтіні дәлелденбесе, дигоксиннің сарысулық концентрациясын анықтаудан өзге тәсілдермен бақылануы керек. Егер дигоксин дозасын түзету қажеттілігі дәлелденсе, дигоксинмен артық дозалануды немесе жеткіліксіз дигитализацияны болдырмау үшін пациенттің жағдайын мұқият бақылау керек. Спиронолактон гипотензивті препараттардың әсерін күшейтеді, олардың дозасын спиронолактонмен бір мезгілде қабылдаған кезде қажет болған жағдайда одан әрі төмендету және түзету қажет болуы мүмкін. АӨФ тежегіштері альдостерон өндіруді азайтатындықтан, осы топтың препараттарын спиронолактонмен бірге тұрақты негізде, әсіресе бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Карбеноксолон организмде натрийдің кідіруін тудыруы және соның салдарынан спиронолактонның тиімділігін төмендетуі мүмкін болғандықтан, карбеноксолонды спиронолактонмен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Аспирин, индометацин және мефенам қышқылы сияқты қабынуға қарсы стероидты емес препараттар простагландиндердің бүйрекішілік синтезін тежеу салдарынан диуретиктердің натрийуретикалық тиімділігін әлсіретуі мүмкін және спиронолактонның диуретикалық әсерін әлсірететіні көрсетілген. Спиронолактон норадреналинге тамырлы реакцияны төмендетеді. Спиронолактонмен емделіп жүрген кезде жергілікті немесе жалпы анестезияға ұшыраған пациенттерді жүргізген кезде сақ болу керек. Флуориметриялық талдауларда спиронолактон флуоресценцияның ұқсас параметрлері бар қосылыстардың құрамын талдау нәтижесіне әсер етуі мүмкін. Спиронолактон дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін арттыратыны көрсетілген. Спиронолактон антипириннің метаболизмін күшейтеді. Спиронолактон плазмадағы дигоксин концентрациясын анықтауға әсер етуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!